图书名称：《药理学实验指导》【作者】潘徐丰著【页数】185【出版社】武汉：华中科技大学出版社,2017.08【ISBN号】978-7-5680-3182-0【分类】药理学-实验-医学院校-教材【参考文献】潘徐丰著.药理学实验指导.武汉：华中科技大学出版社,2017.08.图书封面：图书目录：《药理学实验指导》内容提要：本书共分为药理学实验基础知识药理学实验两篇,其主要内容包括:药理学实验须知动物实验的基本技术药物的基础知识药典及药品管理基本知识药理学实验设计的基本知识等。《药理学实验指导》内容试读上篇药理学实验基础知识第一章药理学实验须知第一节实验室基本规则一、实验室环境及实验人员着装为营造良好的实践学习环境，应保持实验室肃静、整洁，不得喧哗、打闹，不做任何与实验无关或影响实验的事情。为保持实验的科学性、严谨性和实验人员的安全，进人实验室须穿着整齐的白色工作服，不允许穿背心、短裤、拖鞋，不允许披头散发和过度佩戴首饰。二、实验仪器设备实验前、后应检查实验仪器、设备，如有故障和损坏应及时向带教老师或实验室管理人员报告，并进行登记和调换；实验中应规范使用实验仪器，切勿违规操作；对贵重、精密仪器，在未熟悉其性能之前，不可擅自调试；未经允许不得私自在电脑上连接U盘、移动硬盘、读卡器、手机等。三、实验器材、药品及动物实验应遵循厉行节约原则，不得随意浪费动物标本、器材、药品和试剂；注意器材的再生利用，如试管、插管、弯盘等，应待实验结束后洗净、消毒再用；实验后应分组整理、清点所用过的实验器材，检查、登记药品、试剂使用情况，如有损坏或缺失要及时报告，违章操作导致损坏者，要进行赔偿；不得私自将实验室的用品或实验动物带出实验室。四、实验室的安全、卫生实验过程中注意安全，严防触电、火灾、动物咬伤及中毒等事故发生；注意环保，爱护实验动物，实验完毕将存活动物放回指定的笼内，死亡动物和废物应放到指定地点；药品取用应规范，不得污染环境；实验后将器械清洗干净，摆放整齐，做好实验台面和实验室的清洁卫生；切断电源，关闭水电开关和门窗。·2·第一章药理学实验须知第二节药理学实验目的和具体要求一、药理学实验目的1,巩固、加深药理学基本知识和基本理论通过药理学实验，验证所学的理论知识，加深对基本理论、基本知识的理解和记忆，培养学生理论联系实际的能力。2.培训药理学实验的基本技术和技能通过药理学实验，学习并了解实验设计、实验操作及统计分析的方法与技术，培养和提高学生运用相关知识观察、比较、思考、分析客观事物和解决实际问题的能力。3.培养严谨的科学态度和求真务实的工作作风通过药理学实验，使学生了解药理学研究的基本程序和科学途径，激发学生对科学研究与发现的兴趣，培养学生对科学研究的严谨态度、严密的逻辑与思维，培养团结协作和实事求是的工作作风，为将来从事相关工作打好基础。二、药理学实验具体要求1.实验前准备工作(1)实验前要仔细阅读实验指导，预习有关实验内容，了解实验原理、实验方法和步骤，明确实验目的及要求。(2)结合实验内容，复习有关解剖、生理、生化、微生物及免疫等方面的理论知识，做到充分理解有关知识。(3)了解相关仪器的基本结构、性能以及正确的操作方法。2.实验中的学习与实践(1)带好实验教材和笔记本，认真听老师的讲解，积极思考回答老师的提问，遵从老师的安排。(2)实验一般分小组进行，小组成员间要合理分工、密切合作，不得各行其是，推诿扯皮。(3)严格按照实验指导上的实验步骤进行操作，实验中应胆大心细，规范操作，准确给药，防止出现差错造成实验失败。(4)认真、仔细、全面地观察实验现象，及时、准确、客观地记录实验结果。积极思考，如有疑问，应向指导教师请教，结合所学理论知识独立分析、判断实验结果。(5)实验过程中要注意节约药品及实验材料，避免造成浪费。(6)实验中如出现意外或自己无法解决的情况，应立即向指导教师报告。3.实验后清理工作(1)将实验所用器材按要求进行清洁、整理和清点后放到指定位置。(2)将存活和死亡的动物按要求分别放到指定地点。(3)做好实验台面和实验室的清洁卫生。4.实验总结(1)实验结束后，根据实验指导，整理实验记录与结果，进行比较分析、统计处理，总结、理。3药理学实验指导解每个实验步骤和实验结果的意义。(2)在规定的时间内完成实验报告，交指导教师审阅。第三节实验结果的记录与整理一、实验结果的记录原始记录包括实验题目、实验日期、组别、室温等常规项目，以及实验过程中各项实验进行的起止时间和方式，实验观察到的各种变化、现象和结果等。凡属计量资料，均应以规范的单位和数值做定量的表示；凡有描记曲线记录的实验，应在实验中的曲线图上标注说明，包括实验日期、实验题目、实验动物（种类、性别、体重）、实验药品、给药剂量和途径等实验条件；对较长的曲线记录，可选取出现典型变化的区段，剪下后粘贴保存。1,实验标本包括动物的种类、来源、体重、性别、编号等。2.实验药物包括药物的来源、批号、剂型、浓度、剂量及给药途径等。3.实验环境包括实验日期、时间、温度、湿度等。4.实验步骤及方法根据实验具体情况做详细记录。5.观察指标包括原始记录和相关描述图纸。如功能学实验中所观察的指标，按其性质分类可分为以下三类：(1)功能性指标：如血压、呼吸、心率、体温及全身状态等。(2)代谢性指标：如血、尿肌酐，血红蛋白含量，酶的活性，血浆酸碱度等。(3)形态结构性指标：如根据形态改变，判断心腔扩张和肺水肿是否存在，用染色的方法判断有无心肌梗死及梗死面积的大小等。二、实验结果的整理1,制作图表为了将实验结果有重点地表达出来，以便阅读、分析和比较，计量资料（如血压、心率、瞳孔大小、体温变化、生化测定数据和作用时间等)和计数资料（如阳性反应或阴性反应数、死亡或存活数等)均应加以概括、归纳，资料应制成统计表或统计图。统计表要求布局合理、表格清晰、表头明确、数据准确，表格通常采用三线表，一般将观察项目列在表内上方，由左而右逐项填写。统计图有曲线图、柱形图、圆形图等，可适当选用。绘图时要列出数据刻度，并标明单位，要有标题及适当的图形注释，一般以纵轴表示反应强度，横轴表示时间或药物剂量，并应在纵轴和横轴上列出数值刻度并表明单位，在图的下方注明实验条件。如果不是连续变化，也可用柱形图表示。对较长的曲线可适当的剪裁、粘贴，但不能漏掉有意义和价值的曲线部分（包括预期结果及非预期结果)。2.统计学处理根据图表中的计量资料或计数资料得出简明的数值（如平均数），必要时应做统计学处理，以保证结论的可靠性。根据不同的资料选择相应的统计学方法，以确保数据分析的准确性。。4第一章药理学实验须知第四节实验报告的书写实验报告是检验学生对实验的掌握程度以及评价学生实验成绩的重要依据，同时也是规范实验教学管理的重要文件。实验报告的书写是一项重要的基本技能训练，它不仅是对每次实验的总结，更重要的是能够培养和训练学生的逻辑思维、归纳判断、综合分析和文字表达能力，也是科学论文写作的基础。实验报告的书写要求结构完整、条理清晰、文字简练、书写工整，措辞注意专业性、科学性和逻辑性，杜绝互相抄袭、千篇一律的现象。一、实验报告的基本格式实验报告的基本格式见表1-1。表1-1实验报告实验报告级专业学号：姓名：成绩：题目：一、目的要求二、材料用具三、方法内容四、结论及讨论·5药理学实验指导二、实验报告书写的具体要求1.实验题目即实验项目的名称，用最简练的语言反映实验的内容，实验指导中每个实验的题目都应该清楚、明确。2.实验目的主要说明通过该实验学习巩固的理论知识和要求达到的技能目标3.实验方法对于实验操作的具体步骤，实验指导虽有详尽的说明，但应根据实验内容简述主要操作步骤，要简明扼要，不要全部照抄实验指导。如果实验仪器或方法有变更时，则应详细记录仪器的名称、型号及主要性能参数和操作注意事项。4.实验结果实验结果是实验报告的核心部分。各种数据资料、图像记录和现象的描述必须绝对真实而准确。实验所得数据必要时填入表中，应尽可能进行必要的统计学处理；图形资料应做好标记及剪贴。凡计量资料和计数资料在实验报告中一般只列经过归纳、整理的结果，但原始记录也应保存备查。5.结论结论是将实验结果加以概括性总结得出的判断，应与实验目的相对应，也是针对实验所阐明的问题、验证的概念或理论做出的简要总结。结论应做到用词准确、严谨客观，条理清晰、文字简练，既不是重复罗列具体过程，也不是对今后研究的展望，未获充分证据的理论分析不应写入结论。6.讨论讨论应联系课堂讲授的理论知识，针对实验中所观察到的现象与结果，进行具体的定性或定量的分析。判断实验结果是否与预期的结果一致，它可以验证什么理论？实验结果有何意义？说明了什么问题？如果属于非预期的异常结果，则应重点分析其可能的原因，不能用已知的理论或生活经验硬套在实验结果上，更不能由于所得到的实验结果与预期的结果或者理论不符而随意取舍甚至修改实验结果。此外，也可以写出本次实验的心得体会，提出需要注意和解决的问题以及具体的改进办法与建议。(严菲)·6.···试读结束···...

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图书名称：《药理学精要与精炼》【作者】王志旺著【页数】225【出版社】兰州：甘肃科学技术出版社,2017.06【ISBN号】978-7-5424-1476-2【分类】药理学-资格考试-自学参考资料【参考文献】王志旺著.药理学精要与精炼.兰州：甘肃科学技术出版社,2017.06.图书封面：图书目录：《药理学精要与精炼》内容提要：本书稿在总结《药理学》核心知识点的基础上，配合执业考试水准的练习题，使在校学生迅速抓住《药理学》心的知识点，提高学习效果；同时亦可作为报考执业药师与医师的参考书目。内容包括：药理学概论；作用于外周神经系统的药物；作用于中枢神经系统的药物等。《药理学精要与精炼》内容试读第一篇药理学概论第一篇药理学概论第一章绪论一、药理学的概念、内容与任务1.药理学相关概念药物：用于治疗、诊断、预防疾病或具有其他特殊用途的物质。国称物质者包括化学药物和民族药物，当然在药理学中主要是指化学药物。药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。国注意是相互作用，作用规律的核心是作用机制，相关知识来源于药物的理化性质、疾病病理生理等。药效学：即药物对机体的作用及作用规律，包括药物的作用及其作用机制、临床应用与不良反应等。药动学：即机体对药物的作用及作用规律，具体包括机体对药物的吸收、分布、代谢与排泄，以及血药浓度随时间变化而变化的规律。2.药理学的基本内容药理学的基本内容包括药动学、药效学、影响药物作用的因素以及药物的不良反应等。3.药理学的基本任务阐明药理学基本理论；指导临床合理用药；开发新药或发现老药的新用途。二、药物与药理学的发展史药理学是在药物学与机体病理生理的基础上发展起来的。医药学是人类文明的重要组成部分，四大文明古国都有各具特色的民族医药，中华文化源远流长，五千年来在其001《药理学》精要与精练发展过程中未曾中断，药物的发现与集结蔚为壮观，具有代表性的药学巨著有《神农本草经》、《新修本草》、《本草纲目》等。十九世纪后西方国家药物学（特别是抗菌药）与病理生理学（如受体）异军突起，在实验的基础上药理学逐渐发展起来，在治疗作用的发现与应用的基础上不良反应也日益受到人们的重视。练习题一、单选题1,药理学的基础之一是(）。A.诊断学B.药剂学C.生理学D.伦理学2.世界上最早的药典是(）。A.《佛罗伦萨药典》B.《纽伦堡药典》C.《神农本草经》D.《新修本草》二、名词解释药理学药效学药动学药物毒物三、问答题1.简述药理学的基本内容。2.简述药理学的基本任务。第二章药效学药效学即药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用机制、剂量与药物作用及其强度的关系、临床应用、不良反应与禁忌证等。第一节药物作用的基本规律广义的药物作用包括药物作用于机体后引发的一系列生理生化反应（即狭义的药物作用)及其机能、形态的变化（药物的效应）。药物的基本作用包括调节、补充与杀灭三个方面。调节作用是通过兴奋或抑制机体原有功能而使其恢复到正常状态，机体的多种生理功能指标（如血压、血糖、心率、胃肠蠕动等）都有一个正常范围，超过了这个002第一篇药理学概论范围就进入病理状态，兴奋药或抑制药通过兴奋或抑制机体原有功能而使其恢复到正常状态（范；一般来说，功能指标距离正常范围越远，疾病越严重，发挥调整作用的药物剂量就越大，故该类药物的临床常用量的变化范围比较大。补充作用即补充不足，机体必需的物质缺乏可引起多种疾病，随着生活水平的提高与生活习惯的变化，人类疾病谱也在变化，普通人常出现维生素与微量元素的不足，而激素、胰岛素、铁的不足可引起相应的疾病；当然，过多也会引起疾病，如摄入的氯化钠、糖、脂肪过多可引起高血压、糖尿病、肥胖及冠心病等。杀灭作用是指杀灭或抑制病原体或肿瘤细胞，用于治疗感染或肿瘤，属于对因治疗。一、选择性在治疗量时多数药物只对少数器官或组织有明显的作用，对其他器官或组织没有作用或作用较小，这种现象叫药物的选择性。选择性高的药物作用面窄，而选择性低的药物作用面广，临床应用时副作用较多。如阿托品的选择性低，有平滑肌解痉、抑制腺体分泌等作用，临床用于治疗胃肠绞痛时可引起口干、皮肤干燥等副作用，而临床用于全身麻醉前给药时可延迟术后胃肠蠕动功能的回复。剂量与选择性有密切的关系，特别是作用于中枢神经系统的药物，如巴比妥类镇静催眠药随剂量的加大可出现抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉等作用，咖啡因随剂量的加大可出现兴奋大脑皮层、延髓（呼吸中枢与血管运动中☒、脊髓等作用药物产生选择性的原因主要来源于药物化学结构与机体组织结构的差异性，化学结构不同的药物在体内分布不同、化学结构不同的药物作用于不同的受体，不同的器官组织的结构不同、受体的分布及其密度不同，作用于受体的药物效应也就出现差异性。特别是处于病理状态下的机体对药物的敏感性会出现明显的差异性，因而对药物的反应性亦出现显著的差异，如阿托品对痉挛的胃肠道平滑肌解痉作用强，而对麻痹状态的平滑肌就没有作用：又如吗啡对剧烈的疼痛有明显的镇痛作用，但对没有疼痛的机体就没有镇痛作用。二、二重性药物的二重性是指药物在产生治疗作用的同时也会产生不良反应。两重性的观点是唯物辩证法的基本观点，客观的来说，任何药物在产生治疗作用的同时也会产生这样或那样的不良反应，药物的不良反应有轻重之异，没有有无之别。药物的不良反应是客观存在的，临床应用过程中应尽量避免或减轻药物的不良反应，应根据疾病的病理特点与病人的具体情况，特别是特定病人是否患有其他疾病并使用相应的药物来治疗，其他疾病是否可引起病人对药物的不良反应更加敏感，我们使用003《药理学》精要与精练的药物与治疗其他疾病药物的不良反应之间是否有叠加而增强，这是我们应该考虑和尽量避免的。1.治疗作用治疗作用是指凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。我们用药的目的是希望药物产生治疗作用，并由此而将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。同时，根据作用产生的先后顺序可将治疗作用分为原发作用与继发作用，原发作用是药物对机体的直接作用，由于机体是一个整体，药物的原发作用常可引起机体的进一步反应即继发作用。如强心苷可增加心肌收缩力属于直接作用，强心苷增加心肌收缩力使衰竭心脏的心输出量增加、肾血流量增加而使尿量增加等作用就属于继发作用。在一般情况下，与直接作用相比，继发作用的作用强度要弱一些，这在分析药物的最终作用效果时应注意。2.不良反应凡不符合用药目的，并给患者带来不适甚至痛苦的反应统称为不良反应。药物的不良反应是药物与机体综合作用过程中产生的对病人不利的反应，大多数不良反应比较轻，在病人可忍受的范围内并随停药而消失，但有些不良反应不能随停药而消失，甚至引起药源性疾病。由于用药频率的增加与配伍用药的增多，药源性疾病的发病率也日益增加。临床常见的不良反应如下。副作用：指药物在治疗剂量下和治疗作用同时发生的与治疗作用无关的药物固有的作用。副作用的特点是在治疗剂量时产生，一般与治疗作用同时发生，是药物固有的作用，可预测，必要时可进行防治。产生副作用的原因是药物的选择性低，作用较多，当其中的一个或几个作用作为治疗作用时，其余的作用一般就成为副作用。毒性反应：指用药剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，前者称为急性中毒，后者称为慢性中毒。变态反应：指用少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。可引起变态反应的药物具有抗原性，如B一内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、磺胺类抗菌药、普鲁卡因、血液与蛋白制剂等。变态反应一般与剂量无关且症状较重，故在临床使用时应注意防范。后遗效应：是指停药后血药浓度降到最小有效浓度以下时体内残存药物的药理作用。如服用巴比妥类镇静催眠药后，次晨出现乏力、困倦等“宿醉”现象。继发作用：是指药物的治疗作用所引起的不良反应。如使用广谱抗菌药打破了肠道正常菌群的平衡而引起的二重感染，采用青霉素治疗螺旋体引起的梅毒等疾病时出现的赫氏反应等，继发反应充分体现了药物作用的两重性特点。“三致作用”：三致作用包括致突变、致癌、致畸作用，属于药物的特殊毒性反应。004第一篇药理学概论遗传物质的突变是生物界适应环境的主要途径之一，当然在较高等生物中发生的突变就有可能引发癌症或畸胎。目前认为在怀孕后的前3个月（特别是怀孕后第30天到第50天）胚胎最容易受到药物的影响，而临床上常见的具有致畸作用的药物有抗癌药、抗生素、性激素、维生素等。特异质反应：是指少数患者由于遗传异常而对某些药物特别敏感，并使其药理作用的性质发生变化。如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症的患者服用伯氨喹时可发生严重的溶血性贫血。依赖性：是指连续用药后，患者对某些药物产生一种不可停药的渴求现象，分为心理依赖性与生理依赖性。心理依赖性（或习惯性）是指使用某些药物后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成不间断用药的欲望，但可自制。生理依赖性（成瘾性）是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态，一旦中断用药可出现疼痛、失眠等戒断症状，患者亦不可自制。常见的依赖性药物有麻醉药品、精神药品以及烟酒等。停药反应：是指长期使用某些药物后突然停药引起原有疾病加剧。如长期使用β受体阻滞药、糖皮质激素后突然停药可引起原病复发或加重。首剂现象：有些病人首次使用某些药物后出现的机体不可耐受的反应。如首次使用哌唑嗪可使血压明显下降，甚至出现体位性低血压。三、差异性差异性即个体差异，在基本情况相同时，大多数人对同一药物的反应性是相近的，但有少数人的反应强度甚至反应性质会出现显著性的差异。产生差异性的原因虽然广泛而复杂，但主要来源于药动学与机体组织的差异性，相同剂量的药物在不同个体中的血药浓度不同，不同个体内酶的活性不同，少数人的上述差异超出了正常范围，导致药物的反应出现量甚至质的变化高敏性：是指少数人对药物特别敏感，少量药物即可产生常用量时的作用。低敏性：是指少数人对药物特别不敏感，加大剂量才能产生常用量时的作用。特异质反应：（见上）。四、量一效关系量一效关系是指在一定范围内，药物的效应随剂量的增加而增强的现象。1.剂量剂量一般是指成人一日用药量。剂量是决定血药浓度并进一步决定药物效应的最主要因素之一，常见的几个相关名词如下：最小有效量（阈剂量）：是指能产生药物效应的最小剂量。005《药理学》精要与精练最大有效量（极量）：指可产生最大效应但不出现中毒反应的剂量。最小中毒量：是指能引起中毒的最小剂量。治疗量（常用量）：是指在最小有效量与最大有效量之间的剂量。2.药物的效应（反应）药物的效应按性质可分为量反应（效应的强弱可用数量来表示）与质反应（效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示)。3.量反应量一效曲线的特点量反应量一效曲线的特点有：(1)呈S形；(2)剂量小于最小有效量时无效；(3)剂量在最小有效量与最大有效量之间时，效应随剂量的增大而增加；(4)剂量超过最大有效量后效应不再增加。4.相关名词：效能：指药物的最大效应。效价强度：药物产生一定效应所需的剂量，又称效价或强度。半数有效量(ED)：是指能引起一半动物出现阳性反应的剂量。半数致死量(LD)：是指能引起一半动物死亡的剂量。治疗指数：是半数致死量与半数有效量的比值(LDo/ED0)。治疗指数越大，表示半数有效量与半数致死量之间的距离越大，用药越安全。化疗药的治疗指数叫化疗指数。五、时一效关系时一—效关系是指给药后药物效应随时间变化而变化的规律，具体见药动学项下。六、构—效关系构效关系是指药物的化学结构与药理活性（包括药物的治疗作用与不良反应）之间的关系。受体及受体理论是药理学阐述药物作用规律的平台，而绝大多数受体是具有立体结构的蛋白质，因此，药物的结构、特别是立体结构是决定其药理活性的最关键因素之一。一般来说，化学结构相似的药物可作用于相同的受体而产生相同或相近的药理作用，因此，以药物基本结构为基础，对其取代基或侧链进行化学改造或修饰，从而调整其理化性质，改善药动学，影响药理活性（包括毒性），并开发出来了一系列的药物群，这也是传统新药研发的思路但另一方面，基本结构相同的药物，由于立体结构的不同而影响了其与相同受体的结合能力，最终会影响到药理活性的量甚至质，如几何结构的不同使反式乙烯雌酚才能表现出雌二醇的药理活性，而手性药物的拆分是近年来新药研发的热点。具有手性碳原子的药物称为手性药物，手性药物的对映异构体理化性质基本形似，但其生物活性有时006···试读结束···...

2022-10-28 药理学epub 药理学考试题库

图书名称：《临床药理学第2版》【作者】许小林【丛书名】全国普通高等教育临床医学专业5+3“十三五”规划教材【页数】195【出版社】南京：江苏科学技术出版社,2018.10【ISBN号】978-7-5537-9578-2【价格】39.00【分类】临床药学－药理学－医学院校－教材【参考文献】许小林.临床药理学第2版.南京：江苏科学技术出版社,2018.10.图书封面：图书目录：《临床药理学第2版》内容提要：本书是全国普通高等医学院校临床医学专业“十三五”规划教材之一，本书具有以强化医学生职业道德、医学人文素养教育和临床实践能力培养为核心，推进医学基础课程与临床课程相结合，注重培养学生临床思维能力和临床实践操作能力的特点。本书供本科临床医学专业师生使用。《临床药理学第2版》内容试读第一章绪论【学习目标】掌握：临床药理学的定义。熟悉：临床药理学研究的内容及学科任务。了解：临床药物治疗的基本过程。临床药理学(cliicalharmacology)是在人体上研究药物与机体相互作用及其规律的学科。其主要目的是促进医药结合，指导临床合理用药、提高临床治疗水平。第一节】临床药理学的研究内容一、临床药效学研究临床药效学系指对人体内药物治疗作用及其机制方面的研究，包括健康者和患者。通过药物疗效的研究，掌握药物在某个人体（或群体）的量-效关系、疗程和不同给药途径与疗效之间的关系等，对药物的“有效性”做出评价，指导临床合理用药。二、临床药动学研究临床药动学主要研究人体对药物处置的动力学过程和各种临床条件对体内过程的影响。在I期临床试验、新药的生物利用度或生物等效性、治疗药物监测和研究疾病状态以及药物相互作用对药物体内过程的影响等均需进行药动学研究。利用现代的分析仪器技术和计算机技术，监测人体血药浓度，应用药动学原理，分析或闸明人体内药物浓度随时间变化的规律，以及各种因素对药物体内过程的影响，计算获取药动学参数。根据不同患者的药动学特征（药动学参数），预测用药后体内浓度及疗效，选择和调整药物的剂量及给药方案，指导临床合理用药，实现用药个体化。三、药物毒理学或安全性研究在研究药物临床疗效的同时，观察药物对人体是否产生有害作用，研究药物毒理学机制及其防治措施等。新药临床研究的重要内容之一是安全性研究。在健康志愿者中研究人体对药物耐受程度（即耐受试验)，为新药Ⅱ期临床试验提供安全的实验方案：在新药Ⅱ、Ⅲ期临床试验中对不良反应或事件的观察分析及鉴别，完成药物的安全性评估：在新药上市后、广泛使用条件下监测药品不良反应，尤其是罕见不良反应。通过毒理学或安全性研究，充分认识药物不良反应，寻找避免或减少其危害的途径和方法，保障临床药物治疗的安全性。2⊙第一章绪论四、新药临床试验通过药物临床试验，可确定药物的安全性和有效性，为国家食品药品监督管理局批准药物生产提供科学依据。新药的临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、V期。详见本书第二章。五、药物相互作用研究药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时使用或先后序贯使用时，所引起的药物作用及效应的变化。一种药物在合用其他药物之后，如其药动学或药效学发生改变，继而引起作用增强或减弱、作用时间延长或缩短等变化。研究、掌握和应用药物相互作用的规律，将提高临床药物治疗的有效性和安全性，详见本书第六章。第二节临床药理学的任务一、新药的临床研究与评价新药的临床研究与评价(ewdrugreearchadevaluatio)包括新药的I、Ⅱ、Ⅲ、V期临床试验，以及根据临床试验结果对新药的安全有效性进行评价，是临床药理学研究的重点。详见本书第二章。二、上市药物的再评价上市药物的再评价是指对已批准上市药物在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用等方面是否符合安全、有效、经济合理的用药原则作出科学评价。上市药物的再评价可通过临床对比研究或流行病学调查研究进行。临床对比研究是对已存在问题的上市药物，如疗效欠佳或毒性较大，设计临床研究方案进行临床对比研究：流行病学调查研究是对再评价品种进行流行病学调查研究，通常包括前瞻性对比研究与回顾性对比研究。对再评价品种的安全性和有效性进行评价。这些再评价可为药品管理部门的相关决策提供科学依据，也可为药品研制与使用部门提供合理信息，指导和规范临床合理用药。药品的再评价工作是临床药物研究基地的一项经常性工作，全国新药试产期的临床试验（Ⅳ期）、市场药物再评价等工作由国家食品药品监督管理局药品评价中心负责。三、药品不良反应监测药品不良反应所造成的药源性疾病是一个严重的社会问题。药品不良反应监测(adveredrugre-actiourveillace)是保障临床安全用药的重要措施。通过药物不良反应监测，可以早期发现问题，并及时采取措施，保护人民用药安全。药品不良反应监测主要是监测上市后药品的不良反应。监测工作的主要内容是：收集药品不良反应的信息，进行相应的调查，及时向药品监督管理部门报告并提出有关意见和建议。详见第五章。四、开展临床药理服务1,开展治疗药物监测对药物或毒物中毒诊断；为特殊人群或个体制订和调整个体化药物治疗方案；为安全有效用药等提供技术支撑或帮助。2.参与临床治疗参与疑难病例会诊，提出诊治建议；协助药物不良反应的诊断与处理；开展临床用药咨询，指导临床合理用药；参与患者药学监护等。第二节临床药理学的任务⊙33.临床药理学知识宣教举办临床药理专题会，向临床医务人员介绍新药研究进展与发展动向，研讨各类药物的合理使用，提高医院临床合理用药的能力和水平；对患者及其家属进行药物治疗方面的宣教，介绍药物治疗方面的知识及事宜，赢取患方在疾病诊治上的配合，提高患者依从性。五、临床药理学教学与培训临床药理学人才培养关系到我国临床药理学的发展和未来。因而，人才培养工作是临床药理学学科的任务之一。建立完善的临床药学教学体系至关重要。针对临床药理学、临床医学和药学等专业的在校学生进行相应的教学，使他们掌握临床药理学的理论与研究方法；针对临床医师、临床药师和护师等进行相应的临床药理培训，使他们知识得以更新、临床用药及新药临床试验研究能力和水平得以提高。思考题1.药理学与临床药理学的差异和关系如何？2.学习临床药理学的意义是什么？(许小林)第二章新药临床研究【学习目标】掌握：I~Ⅳ期临床试验和生物等效性试验的主要目的和研究内容；Ⅱ期临床试验实验设计及其原则；生物等效性和安慰剂等概念。熟悉：药物临床试验质量管理规范的要点。了解：其余内容和《赫尔辛基宣言》核心条款。新药临床研究是新药上市前最重要的研究环节，其包括药物的I、Ⅱ、Ⅲ、V期临床试验和药物生物等效性试验。I~Ⅲ期临床试验在上市之前进行，V期临床试验在上市后进行。各类新药视类别不同进行I、Ⅱ、Ⅲ、V期临床试验。某些类别的新药仅需进行生物等效性试验。临床试验及生物等效性试验，必须经过国家食品药品监督管理局批准，且按照《药物临床试验质量管理规范》《药物注册管理办法》规定执行。第一节药物临床试验质量管理规范药物临床试验质量管理规范(GoodCliicalPractice,GCP)包括方案设计、组织实施、稽查、记录分析总结和报告，是临床试验全过程的标准规定。中国GCP包括13章共70条，并有世界医学大会《赫尔辛基宣言》中人体医学研究的伦理准则及临床试验保存文件两个重要附录。现就其要点分述如下。一、药物临床试验前的准备与必要条件1,确定立项依据包括临床试验目的，权衡受试者的受益与风险，要求临床试验的预期受益程度应大于风险，临床试验所用方法必须符合科学和伦理要求。2.临床试验用药申办者提供试验用药及临床前和相应临床研究资料。3.药物临床试验机构的准备研究者应具备承担临床试验相应的专业特长、资格和能力，并经过培训。机构内的条件和设施能满足进行临床试验的需要。4.研究者和申办者的协议签订的书面协议应包括试验方案的制订、标准操作规程的实施、监察办法、职责分工等具体内容。二、受试者的权益保障伦理委员会与知情同意书是保障受试者权益的主要措施。1.知情同意书的内容①说明受试者所参加药物临床试验的目的及受试药物的性质：②说明受试者所参加试验的具体步骤和预期检测的项目等；③说明对受试者在试验中的预期受益和风险分析；④受试者有自愿参加和退出试验的权益：⑤受试者在药物试验进行过程中的知情权益：⑥受试者在药物试验过程中免费使用受试药和对照药的权益：⑦受试者在药物临床试验过程中若发生与试第一节药物临床试验质量管理规范⊙5验药物相关的严重不良反应时，获得及时治疗和补偿的权益：⑧受试者在药物临床试验过程中个人隐私受保护的权益。知情同意书上应有受试者及负责医师的签名并注明日期。在特殊条件下，亦可由受试者的法定代理人或知情同意书签署过程的见证人署名。2.伦理委员会的组成我国GCP要求伦理委员会由医药学专业人员以及非医药学专业人员共同组成，其中应有伦理学或法律专业人员及非临床研究单位人员的参加。组成人员不少于5人，并且男、女性兼有，以保证伦理委员会组成的代表性。3.伦理委员会的职责①审核药物临床试验方案及在实施过程中形成的相关修正方案；②审核研究者手册、知情同意书样稿：③审核受试者入选的方法，向受试者（或其家属、监护人、法定代理人)提供有关试验的信息资料是否完整易懂，获取知情同意书的方法是否适当：④审查受试者因参加试验而受到损害甚至发生死亡时，给予的治疗和（或）保险措施；⑤审核研究者的资格、经验、是否有充分的时间参加临床试验，人员配备及设备条件等是否符合试验要求：⑥定期审查临床试验进行中受试者的风险程度。伦理委员会以会议形式对上述内容进行了逐一审核。在充分讨论的基础上以投票方式表决“同意，或必要的修正后同意或不同意，或终止或暂停已批准的试验”，做出相关的决定，并以书面批文形式及时通知药物临床试验的主要研究者。三、药物临床试验方案试验方案由研究者与申办者共同商定并签字，报伦理委员会审批后实施。药物临床试验方案一经伦理委员会审核批准，就应在实施中认真贯彻执行，研究者不应任意变动临床试验方案。但若经过实践对临床试验过程有了新的认识或原有方案不符合实际情况，则应进行必要的修改。为此，研究者应与申办者充分协商，详细说明理由，在取得一致修改意见后，将临床试验方案修订文本再次呈交伦理委员会审核批准，并作相关说明。经批准的修正临床试验方案应及时送交参与本项试验的所有研究者，明确要求终止原有方案，统一按已修正方案实施临床试验。四、研究者的职责临床试验的研究者应具备下列条件。1.研究者在医疗机构中具有行医资格和相应专业技术职务任职和行医资格，临床试验必须在有良好医疗设施、实验室设备、人员配备的医疗机构中进行，该机构应具备处理紧急情况的一切设施，以确保受试者的安全。实验室检查结果应准确可靠。2.研究者必须熟悉受试药物的药理学与毒理学特性，具备试验方案中要求的专业知识和经验，有责任与申办者讨论制订药物临床试验方案，并负责将试验方案呈报伦理委员会审核批准。3.对临床试验方法具有丰富经验，或者能得到本单位有经验的研究者在学术上的指导。4.研究者必须详细阅读和了解试验方案的内容，并严格按照方案执行。5.研究者应获得所在医疗机构或主管单位的同意，并保证有充分的时间在方案规定的期限内负责和完成临床试验。研究者须向参加临床试验的全体工作人员说明有关试验的资料、规定和职责，确保有足够数量并符合试验方案的受试者进入临床试验。6.研究者应向受试者说明经伦理委员会同意的有关试验详细情况，并取得知情同意书。7.研究者有义务采取必要的措施以保障受试者的安全，并记录在案。在临床试验过程中如发生严重不良事件，研究者应立即对受试者采取适当的治疗措施，同时报告药品监督管理部门、卫生行政部门、申办者和伦理委员会，并在报告上签名及注明日期。8.研究者应保证将数据真实、准确、完整、及时、合法地载入病历和病例报告表。有责任在试验结6⊙第二章新药临床研究束时，撰写临床试验总结报告，签名并注明日期后送申办者。若试验因故中途停止，亦须及时向药品监督管理部门书面报告并说明原因。9.研究者有责任接受由申办者派遣的监察员的访视和药品监督部门的稽查或视察。五、申办者的职责申办者(oor)是负责申请和启动一项药物临床试验的单位或个人，并承担对该项临床试验提供经费支持和组织监察等职责。申办者的职责包括以下几项。1.申办者向国家食品药品监督管理局递交临床试验的申请，也可委托合同研究组织执行临床试验中的某些工作和任务。在获得国家食品药品监督管理局批准并取得伦理委员会批准后方可按方案组织临床试验。2.申办者选择临床试验的机构和研究者，认可其资格及条件以保证试验的完成。3.申办者提供研究者手册，其内容包括试验药物的化学、药学、毒理学、药理学及临床的（包括以前的和正在进行的试验)资料和数据。4.申办者、研究者共同设计临床试验方案，签署双方同意的试验方案合同。5.申办者向研究者提供具有易于识别、正确编码并贴有特殊标签的试验药物、标准品、对照药物或安慰剂，并保证质量。试验用药物应按试验方案的需要进行适当的包装、保存。申办者应建立试验用药物的管理制度和记录系统。6.申办者任命合格的监察员，并为研究者所接受。申办者可组织对临床试验的稽查以保证质量。研究者不遵从已批准的方案或有关法规进行临床试验时，申办者应指出以求纠正，如情况严重或坚持不改，则应终止研究者参加临床试验并向药品监督管理部门报告。7.申办者应与研究者迅速研究所发生的严重不良事件，采取必要的措施以保证受试者的安全和权益，并及时向药品监督管理部门和卫生行政部门报告，并向同一药物临床试验的其他研究者通报。8.申办者负责向国家食品药品监督管理局递交试验总结报告。申办者终止一项临床试验前，须通知研究者、伦理委员会和国家食品药品监督管理局，并阐明理由。9.申办者应对参加临床试验的受试者提供保险，对于发生与试验相关的损害或死亡的受试者承担治疗的费用及相应的经济补偿。申办者应向研究者提供法律上与经济上的担保，但由医疗事故所致者除外。六、记录与报告病历作为临床试验的原始文件应完整保存。病例报告(caereortform,CRF),指按试验方案所规定设计的一种文件，用以记录每一名受试者在试验过程中的数据。表中的数据来自原始文件并与原始文件一致，试验中的任何观察、检查结果均应及时、准确、完整、规范、真实地记录于病历和正确地填写至病历报告表中，不得随意更改，确因填写错误，作任何更正时应保持原记录清晰可辨，由更正者签名，并注明时间。临床试验中各种实验室数据均应记录或将原始报告复印件粘贴在病例报告表上，在正常范围内的数据也应具体记录。对显著偏离或在临床可接受范围以外的数据须加以核对。检测项目必须注明所采用的计量单位。为保护受试者隐私，病例报告上不应出现受试者的姓名。研究者应按受试者的代码确认其身份并记录。临床试验中的资料均须按规定保存及管理。研究者应保存临床试验资料至临床试验终止后五年。申办者应保存临床试验资料，保存至试验药物被批准上市后五年。···试读结束···...

2022-10-28 江苏科学技术出版社 药理学第2版电子书 江苏科学技术出版社 药理学第2版pdf

图书名称：《药理学随堂笔记与习题》【作者】王芙蓉主编【丛书名】全国高等中医药院校教材配套辅导用书【页数】223【出版社】北京：中国医药科技出版社,2019.12【ISBN号】978-7-5214-1521-6【价格】32.00【分类】药理学-中医学院-教学参考资料【参考文献】王芙蓉主编.药理学随堂笔记与习题.北京：中国医药科技出版社,2019.12.图书封面：图书目录：《药理学随堂笔记与习题》内容提要：本书以全国高等中医药行业高等教育“十三五”规划教材《药理学》新世纪第四版为蓝本进行编写，章节编排与教材一致。每节包括两大版块：一是“考前划重点”，按照章节权重和教学大纲要求，采用图表和提纲的形式展现知识脉络，归纳梳理学习要点。二是“考前必刷题”，选择期末考试常规题型，覆盖高频考点、重点、难点，方便学生同步练习及考前复习和自测，同时提高答题和应试能力。本书适合开设此课程的医学及相关专业学生学习辅导及使用，也可作为考研复习的重要参考。《药理学随堂笔记与习题》内容试读5台第一章绪论考前划重点、概念1.药理学研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科，主要研究内容包括药效学和药动学。2。药物指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。药物的来源包括天然来源、人工合成、生物技术研制等。3.药效学即药物效应动力学，研究药物对机体的作用和产生作用的机制。4.药动学即药物代谢动力学，研究药物在机体影响下所发生的变化及规律。出得录窗0山中是里药效学沿适计希站得油药物机体华一以外正水者地药动学珠平地修年为站通二、药理学的学科任务作短，李地头客快柄民1.阐明药物的作用及作用机制。场山导在2.研究、开发新药，发现药物新用途。近给格3.为其他生命学科的研究提供重要的科学依据和研究方法。三、药理学的研究方法1.基础药理学方法，以动物为实验对象，包括实验药理学方法和实验治疗学方法，前者又分为整体实验和离体实验。2.临床药理学方法，以人体为研究对象。2比质西四、药理学在新药开发研究中的任务新药研究主要分为临床前评价和临床评价两个阶段，药理学研究是临床前评价的重要内容之一，以动物为对象进行药效学、药动学和毒理学研究，以证明药物的安全性和有效性；临床评价更是药理学研究的重要内容，以人体为对象进行上述研究。水外止子满也机业半片的尘南版的项，华江：形留口题任世件，是特，宝海4德年作从原什共然区性1位山k1》放动裤的高果式有：对OC保位诉为店制该好白族头至，平一纯2药理学随堂笔记与习题考前必刷题一、选择题A.药物作用的动态规律[A型题]B.药物如何影响机体1.对药物较全面的描述是C.药物在机体的影响下发生的变化A.一种化学物质及其规律B.能干扰细胞代谢活动的化学物质D.药物在体内消除的规律C.能影响机体生理功能的物质E.药物在体内血药浓度的变化D.能用于疾病的诊断、预防与治疗[X型题]的化学物质1.新药研究的内容有E.具有滋补营养、保健康复作用的A.药学研究物质B.药理学研究2.药理学是研究群各代C.疗效观察学除药A.药物效应动力学D.上市后药物监测B.药物代谢动力学E.I、Ⅱ、Ⅲ期临床研究C.药物与机体相互作用及其作用规2.下列关于药理学的描述中，正确的是律的学科A.是研究药物与机体相互作用的学科D.药物的学科B.为防治疾病提供基本理论E.与药物有关的生理科学C.主要研究内容包括药效学和药动学3.药物效应动力学是研究D.以生理学、生物化学、病理学等A.药物的临床疗效为基础收坐B.提高药物疗效的途径明华的E。研究药物的毒性反应心C.药物的作用机制二、名词解释的华烟两，D.药物在体内的变化规律1.药理学4是5以E.药物对机体的作用、作用规律及2.药物其原理3.药效学分4.药物代谢动力学是研究4.药动学式鸭参考答案与解析力通是福一、选择题通子设的[A型题]1.D。解析：药物，即能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质，ABC均部分地描写了药物的特，点。2.C。解析：药理学是研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科，主要研究内容包括药效学和药动学。第一章绪论●33.E。解析：药物效应动力学是研究药物对机体的作用和产生作用的机制。4.C。解析：药物代谢动力学是研究药物在机体影响下所发生的变化及规律。[X型题]1.ABDE。解析：新药研究主要分为临床前评价和临床评价两个阶段，临床前评价又包括药学和药理学研究，临床评价包括I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床研究，其中，Ⅳ期临床研究又称为上市后药物监测，在药理学研究和临床研究阶段均需要进行疗效观察。2.ABCD。解析：药理学是研究药物与机体相互作用的学科，学科任务之一是为防治疾病提供基本理论，药理学的学习需要以生理学、生物化学、病理学等学科知识为基础。主要研究内容包括药效学和药动学。眼合二、名词解释在安宝安竹香1.研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。2.指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。3.研究药物对机体的作用和产生作用的机制。200面4.研究药物在机体影响下所发生的变化及规律。出两65以采标的识的小一随园时问州浩意款通的议者动件南州为区女孩产旅方能度安而面不安面效人学天氧成意豫数hi.第二章药物效应动力学—药效学考前划重点一、概念1.不良反应指不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的反应。主要有7类：副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、药物依赖性。2.后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。3.半数有效量、半数致死量分别指能引起50%的实验动物出现阳性反应或50%动物死亡的药物剂量。4.治疗指数药物的LDo与ED0的比值。5.受体存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质。6.继发反应药物发挥治疗作用后所引起的不良后果，如长期服用广谱抗生素后引起的机体菌群失调。7.药物依赖性指患者连续使用药物后产生的一种不可停用的渴求现象，分为生理依赖性和精神依赖性。8.治疗量即常用量，比阈剂量大又比极量小的剂量，是临床应用时对多数病人有效而又不出现中毒反应的剂量。9.效能药物所能产生的最大效应。10.效价强度药物达到一定效应时所需的剂量。对比记忆1.副作用与毒性反应副作用毒性反应何时发生治疗剂量时药物剂量过大或用药时间过长时发生原因药物的选择性低用药不当严重程度般较轻微，多可自行恢复一般比较严重变化情况可随治疗目的不同而改变严重程度与剂量和用药持续时间有关常见分类急毒、慢毒、特殊毒性（三致反应）】可避免否可预知，但不可避免可预知，应当避免第二章药物效应动力学一一药效学52.受体脱敏与受体增敏隆：学显品算层受体脱敏受体增敏发生情况长期使用受体激动药受体激动药水平降低或长期应用受体拮抗药出现结果组织或细胞对激动药敏感性下降突然停药可造成原发疾病出现反跳现象类似情况受体下调：受体密度减少可受体上调：受体密度增加临床意义是耐受性发生的重要原因长期使用受体拮抗药应避免突然停药3.受体激动药与拮抗药分类原则：药物的内在活性大小。C3LOT激动药拮抗药亲和力强是03强型内在活性a=1a=0产生效应产生激动效应不能激动受体，但占据受体而拮抗激动药的作用分类完全激动药、部分激动药竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药药理作用模拟内源性配体的作用与激动药完全相反4.竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药与受体结合可结合，可解离可结合，难解离产生效应拮抗激动药拮抗激动药激动药浓度增大拮抗效应逆转，激动药仍可达最大拮抗效应逆转，但激动药不能达到效应最大效应激动药量-效曲线平行右移，斜率和最大效应不变右移，斜率和最大效应均降低5.生理依赖性与心理依赖性生理依赖性心理依赖性别称躯体依赖性精神依赖性一般情况反复应用某些药物后造成的一种身使用某些药物后产生快乐满足的感体适应状态觉，因而在精神上渴求持续用药戒断症状明显不明显引发结果药物滥用等一系列社会问题停药困难6.药物作用与药理效应药物作用指药物作用于机体细胞引起的初始反应；药6药理学随堂笔记与习题理效应是机体生理生化机能或形态变化的表现，是药物作用的结果。7.药物作用的特异性与选择性药物作用的特异性指药物与机体不同的靶位结构结合；选择性指药物对机体器官作用强弱的差异。8.对因治疗与对症治疗对因治疗即消除原发致病因子，彻底治愈疾病；对症治疗主要改善症状，解除病人痛苦，维持生命体征，赢得抢救时间。9.量反应与质反应量反应指药理效应可用连续性数值表示的反应；质反应指药物效应仅有质的差别的反应。三、药物安全性评价的其他指标因治疗指数在评价药物安全性方面的不可靠性，通常会采用安全范围来评价药物的安全性，包括LD,ED9、LD,/ED5、TDED9、TD,/EDg等。四、常见的药物剂量根据药物所引发的效应，药物剂量由小到大主要有：无效量、最小有效量（阈剂量)、最大有效量（极量）、最小中毒量、中毒量、最小致死量、致死量。五、药物引起变态反应的原因少部分药物作为蛋白质，本身就具有免疫原性；大部分药物或其代谢产物做为半抗原与内源性蛋白结合后形成抗原。抗原刺激机体产生抗体，再次接触药物后引发变态反应。六、药物作用的主要机制主要机制是与受体结合而产生效应，还包括促进/抑制体内酶的活性、打开阻断离子通道、影响转运过程、影响细胞代谢、刺激抑制免疫系统、理化反应、基因治疗等。七、受体的分类离子通道型受体、G蛋白耦联受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体。八、部分激动药的特点与受体亲和力强，但内在活性弱，单独应用可产生弱的激动效应，与激动药合用则拮抗后者的作用。考前必刷题明一、选择题E.毒性反应[A型题]2.药物与特异性受体结合后，可能激动1.使用阿托品治疗肠绞痛时，引起的口受体，也可能阻断受体，取决于干属于A.药物的作用强度A.治疗作用B.后遗效应B.药物的脂/水分配系数C.变态反应D.副作用C.药物是否具有内在活性···试读结束···...

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图书名称：《宠物药理学》【作者】李荣誉，樊国燕主编【丛书名】高等院校畜牧兽医类专业系列规划教材【页数】284【出版社】重庆：重庆大学出版社,2018.09【ISBN号】978-7-5689-1216-7【价格】45.00【分类】宠物-兽医学-药理学-高等职业教育-教材【参考文献】李荣誉，樊国燕主编.宠物药理学.重庆：重庆大学出版社,2018.09.图书封面：图书目录：《宠物药理学》内容提要：《宠物药理学》内容共分为17章，包括绪论、药物对机体的作用、机体对药物的作用、影响药物作用的因素、外周神经系统药物、中枢神经系统药物、解热镇痛抗炎药物、消化系统药物、呼吸系统药物、泌尿生殖系统药物、血液循环系统药物、水盐代谢及酸碱平衡调节药物、调节组织代谢药物、抗过敏药物、抗微生物药物、消毒防腐药物、抗寄生虫药物、解毒药物。与现有《兽医药理学》相比，增加了抗高血压药物、抗心律失常药物等。常用药物除介绍一般药理知识外，还增加了药物相互作用和用药注意等。书中附有案例分析、本章小结，书后附有附录，便于学生对宠物药理学知识的学习和掌握。《宠物药理学》可作为高等院校宠物医学、宠物医学检验、宠物养护专业教材，也可作为兽药生产、兽药经营、兽药监督管理等科技人员的参考用书。《宠物药理学》内容试读绪论里知识目标·掌握兽药、毒物、宠物药理学、兽药制剂、剂型的概念。了解宠物药理学的基本内容及发展简史。·熟悉常见的各种兽药剂型。·了解兽药贮藏保管的基本知识。罪技能目标·准确表述兽药、毒物、宠物药理学定义。·了解各种兽药剂型的区别。里项目简介·本章着重介绍兽药、宠物药理学概念、药理学发展简史、宠物用药制剂及剂型、宠物诊疗处方、药物贮藏及保管等药物基本知识，以期为后续宠物药理学知识的学习奠定基础。一、兽药概念兽药是指用于预防、治疗、诊断动物疾病或者有目的地调节动物生理机能的化学物质（含药物饲料添加剂)。主要包括血清制品、疫苗、诊断制品、微生物制品、中药材、中成药、化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及外用杀虫剂、消毒剂等。毒物是指对动物机体能产生功能性或器质性损害作用的物质。任何药物如果用量过大，都会对动物机体产生毒性，损害动物健康，甚至引起死亡。因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别，当药物使用时间过长或用法不当也可转变成毒物。所以，只有合理地应用药物，才能调节和促进动物机体的生理生化过程，促进动物生长发育，或使患病动物的病理过程得到纠正，恢复健康，从而达到防治疾病或改善饲养效果的目的。研究药物全部知识的科学称为药物学，我国古代称之为“本草”，因其多系天然的植物。药物按其来源分为天然药物，如植物、动物、矿物药物和微生物发酵产生的抗生素等；合成药物，如各种人工和半人工合成的抗菌药物、抗寄生虫药物等；生物技术药物，是指通过细胞工程、酶工程、基因工程等新技术生产的药物，如酶制剂、疫苗、生长激素等。1心宠物药理学，CHONGWUIYAOLIXUE二、宠物药理学内容与学习方法宠物药理学是专门研究药物与动物机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门学科，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。其内容包括两个方面：药物代谢动力学，简称药代动力学或药动学，是研究药物在动物机体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，即研究动物机体对进入体内药物的处置或处理过程，以及血药浓度与药物效应之间的动态规律。药物效应动力学，简称药效动力学或药效学，是研究药物对动物机体（包括病原体）的作用，即药物引起机体生理生化机能的变化或效应及其作用原理或机理。药效学药物动物机体（包括病原体】药动学药物对机体的作用（药效学）和机体对药物的处置过程（药动学）在动物体内同时进行，是同一个过程而又紧密联系的两个方面。加强这两方面的学习和研究，就能更全面、客观地了解药物与机体之间的相互作用原理和规律，为临床治疗设计合理的给药方案打下基础学习宠物药理学课程的目的概括起来主要有三个方面，一是使未来的兽医工作者通过学习宠物药理学的基本理论知识，学会正确选药、合理用药，进而提高药效，减少不良反应，更好地指导宠物临床实践，充分发挥药物防治宠物疾病的作用：二是为进行兽医临床药理实验研究，寻找开发新药及新制剂创造条件；三是更进一步对机体的生理生化过程，乃至对生命的本质有所阐明，为发展生物科学作出贡献。学习宠物药理学应认识和掌握药物与机体的相互关系，正确评价药物在防治疾病中的作用。重点要学习现代药理学的基本规律，以及各章节中的代表性药物，分析每类药物的共性和特点。对重点药物要全面掌握其作用、原理及应用，并与其他药物进行区别。同时，宠物药理学又是一门实验科学，学生在学习中必须重视宠物药理学的实验课。它不仅能验证课堂理论和培养学生的操作技能，更重要的是还能培养学生实事求是的科学作风以及分析问题、解决问题的能力。三、宠物药理学的发展简史药物是劳动人民在长期的生产实践中发现和创造出来的，从古代的本草发展成为现代的药物学经历了漫长的岁月，是人类药物知识和经验的总结。宠物药理学是药理学的组成部分，由于许多药理学的研究大多以动物为基础，因此，宠物药理学的发展与药理学的发展有着密切的联系。本草为天然药物的古称，以植物药为主，包括动物药和矿物药。古代无兽医专用本草，历代的重要药学著作有《神农本草经》《新修本草》《本草纲目》《元亨疗马集》等。近代药理学是19世纪药物化学与生理学相继发展而创新的学科。现代药理学大约从20世纪20年代开始。1935年，德国杜马克(Domagk)首先报道偶氮染料百浪多息对小白鼠链球菌感染有保护与治愈作用，从而发现磺胺药；I940年，英国克洛里(Florey)在弗莱明(Flemig)2题绪论研究基础上分离出了作用于革兰氏阳性菌的青霉素，从此进入抗生素的新时代。20世纪六七十年代，生物化学、生物物理学和生理学的飞跃发展，新技术如同位素、电子显微镜、精密分析仪器等的应用，对药物作用原理的探讨由原来的器官水平，进人细胞、亚细胞以及分子水平。对细胞中具有特殊生物活性的结构、受体进行分离、提纯及建立其测试方法，先后分离得到乙酰胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体等，这就使本来极其复杂的药物作用机理的研究相对地变得简单了，即变成研究药物小分子和机体大分子中一部分或基团（受体或活性中心)之间的相互作用。药理学也就在深度和广度方面出现了许多分支学科，如生化药理学、分子药理学、免疫药理学、临床药理学、遗传药理学和时间药理学等边缘学科。改革开放以来，我国科学研究蓬勃开展，各高等农业院校为宠物药理学培养了大量人才，宠物药理学工作者的队伍逐渐壮大，并取得一批重要研究成果，经农业部批准注册的一、二、三类新兽药与新制剂200余种，如海南霉素、恩诺沙星、达氟沙星、伊维菌素、替米考星、马度米星铵、氟苯尼考、喹烯酮等，为满足动物生产提供了可靠保证，并极大地丰富了宠物药理学的内容。四、宠物用药制剂与剂型制剂是根据兽药典或其他经批准的处方，将药物按照一定工艺制成符合要求的药品。例如，恩诺沙星注射液、注射用青霉素G钠、碳酸氢钠片、阿莫西林胶囊等。剂型是指药物原料经过加工，制成安全、稳定、方便应用的形式。兽药剂型包括固体剂型半固体剂型、液体剂型、气体剂型，以及兽药新剂型等。药物的有效性首先是本身故有的药理作用，但仅有药理作用而无合理的剂型，必然妨碍药理作用的发挥，甚至出现意外。先进合理的剂型有利于药物的吸收利用，充分发挥疗效，降低不良反应，同时方便应用、储存和运输。(一)液体剂型1.注射剂·又称针剂，是指灌封于特别容器中，经灭菌处理的水溶液、混悬液或粉末（粉针剂)，必须用注射法给药的一种剂型。如葡萄糖注射液、普鲁卡因青霉素注射液、注射用硫酸链霉素等。粉针剂应在临用前，加适量的稀释液（如注射用水），制成液体剂型后应用。2.溶液剂将一种或多种药物溶解于溶媒（水、乙醇或油）制成的澄明溶液，可供内服或外用。如恩诺沙星溶液、高锰酸钾溶液、维生素A油溶液等。3.酊剂用不同浓度的乙醇浸制生药或溶解化学药物制成的液体剂型，如龙胆酊、橙皮酊、碘酊等。4.醑剂以挥发性药物为原料制成的乙醇溶液，如芳香氨醑、樟脑醑等。可供内服或外用。5.合剂将两种或两种以上药物混合制成的水溶液，如复方甘草合剂。6.乳剂将两种或两种以上不相混合的液体，加乳化剂制成的乳状混悬液，如鱼肝油乳剂。7.搽剂刺激性药物加油或乙醇制成的溶液、混悬液或乳化状液体，如松节油搽剂、四三一搽剂、左旋咪唑搽剂。用于未破损皮肤。8.滴眼剂直接用于眼部的药物水溶液或混悬液，如氯霉素眼药水。滴眼剂对H值、渗3(宠物药理学CHONGWUYAOLIXUE透压、透明度、无菌性等都有严格要求。9.煎剂与浸剂煎剂是将生药（中草药）加水煎煮一定时间后，滤去药渣制得的水溶液：浸剂是药材加水浸泡一定时间，滤去药渣制得的水溶液。10.流浸膏剂将药材的浸出液，经一定方法浓缩，制成浓度较高（一般每毫升相当于原药材1g)的液体剂型，如甘草流浸膏、马钱子流浸膏。(二)半固体剂型1.软膏剂药物与适宜的基质（如凡士林、油脂、羊毛脂等）均匀调和制成黏稠膏状外用剂型。供涂搽于皮肤、黏膜或创面应用，如鱼石脂软膏。供眼科应用的灭菌软膏称眼膏。2.舔剂将药物与适宜的辅料混合，制成糊状或粥状供舔服的剂型。制备时常用的辅料有淀粉、米粥、糖浆、蜂蜜等。3.浸膏剂将中药饮片用适当的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂，如甘草浸膏。除特殊规定外，每1g浸膏相当于生药2~5g。(三)固体剂型1.片剂由一种或多种药物与赋形药混合制成颗粒，经压片机压制成的圆片状剂型。片剂储存、运输方便，供内服用。如敌百虫片、酵母片、磺胺二甲嘧啶片等。2.可溶性粉剂由一种或多种药物与助溶剂、助悬剂等辅料混合而成的可溶性粉末，投入饮用水中使药物溶解，供动物饮用。如盐酸沙拉沙星可溶性粉、硫氰酸红霉素可溶性粉等。3.预混剂将一种或几种药物与适宜的基质（如碳酸钙、玉米粉、麸皮等）均匀混合制成，达到使微量药物成分均匀分散的目的，供添加于饲料，防治动物疾病。如土霉素预混剂、杆菌肽锌预混剂等。4.颗粒剂药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。分为可溶性颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、缓释颗粒、控释颗粒等，主要供内服用。5.胶囊剂将药物密封于以明胶为主要原料制成的胶囊中而制成的剂型，可避免药物的刺激性或不良气味，如阿莫西林胶囊等。6.丸剂与大丸剂由主药、赋形药、粘合剂等组成的球形、椭圆形、圆柱形药丸。中成药丸剂较多，如二陈丸。大丸剂稍软、体积较大，主要供大动物内服用。(四)气体剂型1.烟雾剂通过化学反应或加热而形成的药物过饱和蒸汽，又称凝聚气雾剂。如甲醛溶液遇高锰酸钾产生高温，前者即形成蒸汽，常供犬舍、孵化器、禽蛋消毒时用。2.喷雾剂借助机械（喷雾器或雾化器）作用，将药液（粉）喷成雾状的制剂。药物喷出时，呈雾状微滴或微粒，直径0.5~5.0um。供吸人入给药，也可供环境或带动物消毒时应用。3.气雾剂将药物和适宜的抛射剂，共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时掀按阀门，借抛射剂的压力，将药物抛射成气雾的制剂。(五)其他剂型1.浇泼剂一种透皮吸收剂型，在专用的器械中加入规定剂量的药液和穿透剂，浇泼于动物背部，如左旋咪唑浇泼剂、恩诺沙星浇泼剂。■绪论2.颈圈一种用于犬、猫的缓释剂型，由杀虫药与树脂通过一定工艺制成，可以套在动物颈部。3.微型胶囊（微囊）用天然或合成的高分子材料（囊材），将药物（囊心物）包裹的微小胶囊，如维生素A、D胶囊。五、宠物诊疗处方广义地讲，凡是制备任何药剂的书面文件均可称为处方。处方有法定处方、验方、生产处方和兽医师处方等几种」民间积累的简单有效的经验处方称为验方。兽药典、兽药规范收载的处方，具有法律效力。兽药厂在制造法定制剂和药品时，均须按照法定处方所规定的一切项目进行配制、生产和检验。大量生产制剂时所列各种成分、规格、数量及制备与控制质量方法等的规程性文件，称为生产处方。兽用处方药是指凭兽医师开写的处方购买和使用的兽药。兽用非处方药是指由国务院兽医行政管理部门公布，不需要凭兽医师开写的处方就可以自行购买并按照说明书使用的兽药。兽医师处方是兽医师对患畜诊断后给调剂员开写药名、用量、配法及用法的书面文件。它是检验药效和毒性的依据，一般应保存一定时间以备查考。兽医师处方内容分3部分：(1)处方前记（又称登记部分）包括日期、编号、畜主、地址、电话、宠物的种属、性别、年龄、特征等。(2)处方部分（也是处方正文）处方头均以“R即”或“取”起头，有“请取下列药品”之意。处方正文包括药名、规格、数量。药名用中文或英文书写。每药一行，逐行书写。同一处方各药物成分，一般按主药、佐药、矫味药、赋形药或稀释剂依序书写。数量一律用阿拉伯数字，小数点应对齐。单位依国家标准用国际单位制，固体通常用克(g)或毫克(g)、液体用毫升(mL)表示。配制方法是兽医师对药剂人员指出的药物调配方法。用药方法应写明给药方法次数及各次剂量。(3)处方后记（签名部分）兽医师和药剂师签名时应对登记部分以及处方部分药名、剂量、剂型、用法、配制方法等内容进行审核，确认无误后签名，以示对开写的处方负责。以治疗宠物消化不良的诊疗处方为例，其书写见表0-1所示。表0-1×××宠物医院处方笺年月处方编号住院号门诊号主人姓名主人电话主人单位宠物种类宠物特征宠物化验宠物性别宠物年龄宠物诊断宠物药理学CHONGWUYAOLIXUE续表R:胃蛋白酶2.0稀盐酸5.0常水100.0配制：混合用法：一次灌服兽医师：李×调剂师：王××药价：六、药物储存与保管药物的储存与保管，主要是了解药品本身理化性质和外界因素对药品质量的影响，针对不同类别的药品采取有效的措施和方法进行储存保管引起药品变质的常见因素有空气、温度、湿度、光照、储存时间等。空气中的氧易使药物氧化，引起药品变质。例如维生素C氧化后变成深黄色，硫酸亚铁氧化变成硫酸铁。对于易氧化的药品应采取密闭、遮光等措施，例如药品包装使用真空包装、棕色瓶等，以防药品氧化。温度过高或过低，都会使药品的质量发生变化。温度过高，会使药物失效、变形、体积缩小爆炸等。例如，抗生素、维生素D,、催产素、生物制品等遇高温会加速变质，胶囊剂等熔化粘连。温度过低也会使药品冻结、分层等，例如，水针剂等。抗生素类药品一般应储存在干燥阴凉处，不超过20℃，血清等生物制品应在2~10℃条件下保存。湿度过大，会使某些药物发生水解、液化或发霉等。例如，阿司匹林、青霉素等因吸潮而水解，胶囊剂等因湿度过大发生软化粘连。容易受湿度影响的药品应密封储存，置于干燥处，注意通风防潮。含结晶水的药物，在干燥处失去结晶水的现象称为风化。药品经风化后，含量会变得不准确，剧毒药品易超量而引起中毒。日光中的紫外线会使许多药物发生变色、氧化、还原和分解等化学反应。例如，恩诺沙星遇光色渐变成橙红色：磺胺嘧啶等磺胺类药物遇光色渐变暗（深）：麻醉乙醚遇光后，加速氧化，产生有毒的过氧化物。遇光易变质的药品应装在棕色瓶内，或包装外面包上不透明的黑纸。药品不宜储存太长时间，一些药物因理化性质不太稳定，储存一定时间后，会使含量下降或毒性增加。例如，维生素C久置色渐变黄，含量下降。对于有有效期规定的药品，应定期检查，以防过期失效。此外，药品的包装材料、包装方法等也对药品的质量产生影响，应予以重视。6···试读结束···...

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图书名称：《药理学》【作者】孙建宁主编；马越鸣，余林中，郑仕中等副主编【页数】430【出版社】北京：中国中医药出版社,2016.08【ISBN号】75132634085【价格】CNY63.00【分类】药理学-中医药院校-教材【参考文献】孙建宁主编；马越鸣，余林中，郑仕中等副主编.药理学.北京：中国中医药出版社,2016.08.图书目录：《药理学》内容提要：全书分九篇50章，即药理学总论、作用于外周神经系统的药物，作用于中枢神经系统的药物，作用于心血管系统药物，作用于泌尿、消化和呼吸系统药物，作用于自体活性物质和血液系统的药物，作用于内分泌系统的药物，化学治疗药物，作用于免疫系统的药物。教材内容既注重基础理论、基本知识，又注重实际应用，力争基础性和前沿性结合，力争基础性和应用性结合，材料精选，深入浅出。《药理学》内容试读第一篇总论第一章绪论一、药理学的概念和研究内容药理学(harmacology)是研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。药理学是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。一方面它运用基础医学理论知识，如生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学和免疫学等理论，阐明药物作用的原理，为临床防治疾病、合理用药奠定理论基础；另一方面，药理学又与生药学、植物化学、药物分析、药剂学、药物化学组成了药学学科，架起了医学和药学之间的桥梁。药理学研究的主要对象为药物和机体。药物(dug)是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。药物来源于天然物质，包括植物、动物和矿物质，以及来自天然物质中的有效成分和人工合成的化学物质。近代出现的生物技术药物是采用DNA重组技术、单克隆抗体技术或其他生物新技术研制成的蛋白质或核酸类药物。药理学既研究药物对机体的作用和产生作用的机制，称药物效应动力学(harmacodyamic,PD),简称药效学；也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学(harmacokietic,PK),简称药动学。药理学的学科任务是：第一，阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药，发挥药物最佳疗效，防治不良反应提供理论依据。第二，研究开发新药，发现药物新用途，为其提供安全、有效的药理学证据。第三，为其他生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法，促进生命科学的发展。二、药理学的发展药理学的发展与药物的发现、发展紧密联系。远古时代的人们从生产、生活实践中认识到某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，在有文字以后，这些经验便被记录下来，在中国、埃及、希腊等世界上几个文化古国均有关于医药的记载。例如埃及的《草纸文》，印度的《寿命吠陀》，我国早在公元1世纪前后就著有《神农本草经》，全书载药365种，其中不少药物沿用至今。唐代的《新修本草》是世界上第一部由政府颁发的药典，收载药物884种，比西方最早的纽伦堡药典早883年。明朝伟大医药学家李时珍历时27年，完成药物学巨著《本草纲目》，全书52卷，190万字，收药1892种，插图1160幅，药方11000条。已被英、日、德、俄、法、拉丁等7种文字翻译，广为流传，成为世界重要的药物学文献之一。0T月2药理学现代药理学起源于欧洲。瑞士医生Paracelu(1493一1541年)提出疾病是体内化合物紊乱的理论，并认为药物的作用是由其中有效活性成分产生的。英国解剖学家W.Harvey(15781657年)发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。被誉为“药理学之父”的瑞士医生JohaJakoWefer(1620一1695年)首次用动物实验研究药物的药理、毒理作用。18世纪，生理学和化学的发展为现代药理学发展奠定了科学基础。意大利生理学家F.Fotaa通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试后，认为天然药物都有活性成分，正是其活性成分选择性作用于机体的某个部位而引起机体的反应。19世纪，爱沙尼亚Dorat大学药理学教授R.Buchheim于1847年建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，使药理学正式成为一门独立学科。R.Buchheim的学生O.Schmiedeerg发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。被誉为实验医学之父的法国生理学家ClaudeBerard(1813一1878年)于1856年证实箭毒的作用部位不在神经或肌肉本身，而是在神经肌肉接头，成为关于药物作用机制的最早研究。英国生理学家J.N.Lagley于1878年根据阿托品和匹鲁卡品对猫睡液分泌的拮抗作用研究，提出受体概念，为受体学说的建立奠定了基础。进入20世纪后，药学工作者利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子结构作为新的药物来源，发展新的、更有效的药物。1909年，德国人P.Ehrich用新胂凡钠明治疗梅毒，创立了化学药物治疗传染病的新纪元。1932年，G.Domagk发现百浪多息可以治疗细菌感染，E.K.Marhall证实百浪多息在体内被分解成磺胺起抗菌作用。l936年磺胺开始用于临床治疗，开辟了感染性疾病化学治疗的新篇章。l940年，英国微生物学家H.W.Florey在A.Flemimg(1928年)研究基础上，从青霉菌培养液中分离出青霉素，使化学治疗进人抗生素时代。20世纪30年代到50年代是新药发展的鼎盛时期，除化疗药物外，临床上常用的药物如抗组胺药、镇痛药、抗高血压药、抗精神失常药、甾体激素、非甾体抗炎药以及维生素类中的许多药物均是在这一时期研制开发的。近年来，分子生物学的发展使药理学研究进入了新的阶段。1982年重组胰岛素投放市场，标志着世界第一个基因工程药物的诞生。迄今为止，已有重组细胞因子、重组激素、重组溶栓药和抗凝药等近百种基因工程药物应用于治疗肝炎、癌症、糖尿病等多种疾病。我国药理学工作者在药理学研究中也取得了很多成果，20世纪50年代开始对治疗血吸虫病的酒石酸锑钾的药物效应动力学和药物代谢动力学进行了系统的研究，研制了安全有效并可供口服的非锑剂抗血吸虫药呋喃丙胺；20世纪60年代初我国学者首先确认吗啡的镇痛作用部位主要在丘脑第三脑室周围灰质；在中草药研究方面，我国相继开发了不少有效药物，尤其是抗疟药青蒿素的研制成功，受到世界关注。作为青蒿素研发成果的代表性人物，药学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。随着生命科学基础理论和研究技术的发展，药理学已由单一学科发展成为与生物物理学生物化学、分子生物学、免疫学、遗传学等多学科密切联系的综合学科。根据药物作用的系统不同，药理学研究领域又进一步分为神经、精神药理学、心血管药理学、呼吸药理学、免疫药理学、生殖药理学、内分泌药理学等；根据所研究的解剖学层次，出现了细胞药理学、分子药理学；根据相关学科和范围，出现了临床药理学、遗传药理学、生化药理学、数学药理学、中NOTE药药理学等；根据涉及的机体发育阶段，出现了围生期药理学、发育期药理学、老年药理学、第一章绪论3妊娠药理学等。此外还有药物经济学、药物流行病学等。药理学几乎渗透到了生命科学的所有领域。三、药理学的研究方法药理实验方法的建立和发展对于现代药理学的发展和药理学理论体系的建立起了关键性的作用。药理学实验方法种类繁多，根据其实验对象可分为基础药理学方法和临床药理学方法。1.基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律，包括如下两个方面：(1)实验药理学方法①整体实验：以健康动物（清醒动物和麻醉动物）进行药效学或药动学研究，观察药物对某些或某个系统或器官的影响。②离体实验：以健康动物的器官、组织、细胞、亚细胞、受体分子和离子通道为实验对象，在体外进行药效学研究，分析药物作用、作用部位及作用机制。(2)实验治疗学方法以病理模型动物或组织器官为实验对象，观察药物治疗作用的一种方法。如用链脲佐菌素造成糖尿病模型，观察药物的降糖作用，用自发性高血压大鼠(SHR)观察药物的降压作用及机制。还可采用培养的细菌、病毒、寄生虫及肿瘤细胞等方法进行体外研究。2。临床药理学方法以人体为研究对象，研究药物与人体相互作用的规律，也分整体和离体实验。通常是在系统的动物实验（包括药效和毒理实验）取得充分资料后在正常或有病的人体上进行实验，也可采用正常人或病人的血液、尿液等样本，以及外科手术切除的人体组织、器官进行药理研究。研究药物的药效学、药动学及药物的不良反应，对指导临床合理用药具有重要的意义。四、药理学在新药开发与研究中的任务新药是指化学结构、药物组成或药理作用不同于现有药品的药物。我国《药品管理法》规定“新药指我国未生产过的药品”“已生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新药范围”。新药的开发需要药理学研究。新药上市须经过临床前评价和临床评价两个阶段。临床前评价包括药学、药理学研究。药学研究涉及药物的制备工艺、理化性质、质量控制标准等；药理学研究是在以符合《实验动物管理条例》的实验动物为研究对象的药物效应动力学、药物代谢动力学及毒理学研究，旨在证明药物是否安全、有效。对已经通过临床前有效性和安全性评价的新药，由于人和动物对药物的反应性及代谢过程等方面存在明显的种属差异，且由于目前检测手段的限制，一些药物的不良反应难以或无法在动物实验中准确观察，因此新药必须经过人体的临床试验，以对其安全性和疗效做出进一步评价。新药的临床评价分四期临床试验(cliicaltrial)进行。I期临床试验的对象主要是在健康成年志愿者，目的是阐明药物的疗效，观察人体对新药的耐受程度，并通过药物代谢动力学研究，为Ⅱ期临床试验提供合理的用药方案。Ⅱ期临床试验为治疗作用初步评价阶段，其目的是10T石药理学初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。Ⅲ期临床试验为新药上市前扩大的临床试验阶段，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察。新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上市。期临床试验为新药上市后的监测，其目的是考察在广泛使用条件下的药物疗效和不良反应；评价普通人群或者特殊人群中使用的利益和风险关系；改进给药剂量等。该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。NOTE第二章药物效应动力学—药效学5第二章药物效应动力学一药效学药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物防治疾病规律的学说。第一节药物作用的基本规律一、药物作用与药理效应药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应称为药物的作用(actio),药理效应(effect)是药物作用的结果，是机体生理生化机能或形态变化的表现。药物作用是药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。如去甲肾上腺素可引起血管收缩，血压上升。去甲肾上腺素作用于血管内皮细胞膜上的α，受体是其作用，因为受体的激活，引起血管平滑肌的收缩，则为其药理学效应。1,兴奋作用和抑制作用疾病状态是机体的生理生化功能失调而引起的，表现为功能状态的降低或是增强，在药物作用下，机体原有功能提高或增强称为兴奋作用(excitatio),，功能降低或减弱称为抑制作用(ihiitio)。如肾上腺素升高血压、阿托品使心率加快是其兴奋作用；巴比妥类催眠、吗啡镇痛是其抑制作用。2.直接作用与间接作用药物的直接作用(directactio)是指药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用。间接作用(idirectactio.),是指在药物直接作用后引起的进一步作用。如强心苷类药首先作用于心脏，加强心肌收缩力为直接作用，由于心功能改善，肾血流量增多，产生尿量增加的作用为间接作用。3.药物作用的特异性和选择性药物的作用具有特异性(ecificity)。多数药物发挥作用是通过与作用部位的靶位结合后产生的，这种结合取决于药物和靶点的化学结构，这种对应关系的专一性决定了药物的作用具有特异性。药物作用具有选择性(electivity)是指在全身用药情况下，药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。药物选择性高，作用范围窄，不良反应也少；药物选择性低，作用范围广，临床应用多，不良反应也多。药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响。4.局部作用与全身作用局部作用(localactio)是指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用。如口服硫酸镁在肠道不易吸收而产生导泻作用。全身作用(geeralactio).是员GT月药理学指药物被吸收人血后分布到机体各部位而产生的作用，如口服地高辛，吸收后产生的强心作用。二、药物的治疗作用凡符合用药目的，具有防治疾病效果的作用称为治疗作用。根据治疗目的和效果，治疗作用可分为：l.对因治疗(etiologicaltreatmet)药物治疗的目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素杀死或抑制致病菌，以及药物用以补充体内营养或代谢物缺乏均属对因治疗。2.对症治疗(ymtomatictreatmet)用药目的在于改善症状，如解热镇痛药降低高热病人的体温，抗高血压病药控制病人的血压。对症治疗可解除病人痛苦、维持生命指征、赢得对因治疗时间，两者相得益彰，在临床实践中，应坚持“急则治其标，缓则治其本，标本俱急，标本同治”的原则。三、药物的不良反应凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应(adverereactio)。药源性疾病(drugiduceddieae)是由药物引起的人体器官、组织等的功能或结构损害，并有临床过程的疾病，其实质是药物不良反应的结果。药物不良反应主要决定于药物（物理化学性质、剂型、剂量、给药速率和途径)，而另一些反应则主要决定于病人的性状（遗传、生理和病理变异)，也有一些与两者都有关系。药物不良反应主要有以下几类：l,副作用(idereactio)指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。一般较轻微，多可自行恢复。产生副作用的原因是由于药物的选择性低。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。副作用可以随治疗目的不同而改变。将药物的某一作用作为治疗作用时，其他作用则成为副作用。2.毒性反应(toxicreactio)指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。毒性反应的表现主要是对神经、消化、血液、循环系统及肝、肾等造成功能性或器质性损害，甚至可危及生命。毒性反应包括急性毒性、慢性毒性和特殊毒性反应。急性毒性(acutetoxicity)可因剂量过大而立即发生，多损害循环、呼吸和中枢神经系统功能，而慢性毒性反应是指长期用药，药物在体内蓄积而逐渐发生，多损害肝脏、肾脏、骨髓、血液和内分泌系统等功能。特殊毒性反应包括致畸作用(teratogeei)、致癌作用(carciogeei)和致突变作用(mutageei),通常称为“三致作用”。有些药物能影响胚胎正常发育而引起畸胎。如沙利度胺(thalidomide,反应停)在20世纪60年代用于缓解妊娠初期反应，结果造成胎儿畸形。目前认为在怀孕的最初3个月内，胚胎发育分化很快，最容易受到药物的影响，故在怀孕的前3个月内，以尽量不用药为宜。某些药物可能还有致癌作用、致突变作用，应予警惕。毒性反应在性质上和程度上与副作用不同，对使用者危害较大，故临床用药时应严格掌握用药剂量及疗程，并定时做有关检测。3.变态反应(allergicreactio)是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。这种反应只发生在少数过敏体质的患者，与该药的作用、使用剂量及疗程无关，在远远低于治疗量时10T园也可发生严重反应。···试读结束···...

2022-10-28

图书名称：《药理学》【作者】黄志力主编【丛书名】基础医学本科核心课程系列教材【页数】454【出版社】上海：复旦大学出版社,2016.06【ISBN号】978-7-309-11727-1【分类】药理学-高等学校-教材【参考文献】黄志力主编.药理学.上海：复旦大学出版社,2016.06.图书封面：图书目录：《药理学》内容提要：本书内容包括：绪论；药物效应动力学；药物代谢动力学；影响药物作用的因素；传出神经系统药理概论；拟胆碱药；胆碱受体阻断药；肾上腺素受体激动药等。《药理学》内容试读第一章绪论第一章绪论一、药理学的研究内容和任务药物(dug)是指用于预防、治疗和诊断疾病，有目的调节机体生理功能和改善病理状态的物质。一般认为，药物的安全范围较大，大多数患者在一定的剂量范围内使用是安全的：毒物(oio)的安全范围较小，在使用较小剂量时即对机体有明显的毒性作用。其实，“药物也是毒物”，大剂量使用或不正确使用药物易造成药物中毒，甚至危及生命，此时药物表现为毒物作用。因此，正确选用药物和合理把握剂量至关重要；而针对特定情况使用特定剂量的某些毒物时，能够产生治疗作用药理学(harmacology)是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科，是基础医学与临床医学、医学与药学之间的桥梁学科。为临床防治疾病、合理用药提供基础理论、基本知识和科学的思维方法。药物的研究和使用除了要尊重科学规律，还要依照法律、法规和相关指导原则的规定，以保障人们的生命健康。药理学研究的内容包括：①药物效应动力学(harmacodyamic),简称药效学，研究药物对机体的作用，包括药物的作用(actio)和效应(effect)、作用机制(mechaimofactio)、临床应用(theraeuticue)及不良反应等；②药物代谢动力学(harmacokietic),简称药动学，定量研究药物在生物体内的吸收(aortio)、分布(ditriutio)、代谢(metaolim)和排泄(excretio)过程，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态变化规律，特别是血药浓度随时间变化的规律及影响药物疗效的因素等。药理学以生物科学和基础医学（生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等)为基础。其主要任务是：①阐明药物与机体间相互作用的规律和机制，指导临床合理用药：②研究开发新药，发现老药新用途，促进医药学的发展：③为生命科学研究提供研究方法，促进科学进步。二、药理学的发展简史公元前1550年到前1292年之间，埃及出版的《埃泊斯医药籍》(Er'Payru)可能是世界上第一部关于药物的书籍，全书收录了700种药物和处方。公元1世纪前后，我国第部药物学著作《神农本草经》问世，该书收载了365种药物，其中不少药物沿用至今。公元659年，《新修本草》一书是唐朝以政府名义颁发的药物书籍，相当于今天的药典。全书共收载884种药物，是世界上第一部药典。1596年，明代伟大的医药学家李时珍历时27年编纂的《本草纲目》问世。全书共52卷，约190万字，收载1892种药物，插图1160帧，药方11000余条。该书受到国际医药学界的关注，先后被译成了英、日、朝、德、法、俄及拉丁文7种文字，/1/药理学流传于全世界，对促进世界医药学的发展作出了杰出贡献。在18世纪末和19世纪初，药物研究和开发进入了新时代，并为现代药理学研究奠定了基础。I803年，德国人F.W.Sertiirer首先从罂粟中分离出吗啡，并用实验犬证明其具有镇痛作用。1809年，法国生理学家M.Fracoi第一次观察到马钱子有效成分士的宁有致惊厥作用，并证明脊髓是其作用位点。1842年，B.Claude发现箭毒可作用于神经肌肉接头处，阻断神经对肌肉的支配作用。在这些研究的基础上，意大利生理学家F.Fotaa在通过动物实验观察了千余种药物的毒性后，提出天然药物都有活性成分，可选择性地作用于机体的某个部位而发挥作用的观点，开创了生理学和药理学的动物实验研究方法。这些工作为后来研究药物作用部位的器官药理学奠定了基础。1847年，随着德国第一所综合性大学的成立，世界上第一位药理学教授R.Buchheim在他家里的地下室建立了第一个药理学实验室，标志着现代药理学的诞生。l878年，他的学生O.Schmiedeerg编写了第一部药理学专著OutlieofPharmacology,推动了药理学在世界范围内的发展。1878年，英国人J.N.Lagley根据阿托品与毛果芸香碱对猫睡液分必的不同作用，提出细胞内存在能与药物结合的物质，为受体(recetor)学说的建立奠定了基础。I908年，德国人P.Ehrich正式提出受体概念。1909年，他用新肿凡钠明治疗梅毒，创立了化学药物治疗传染病的新纪元。1940年，英国微生物学家H.W.Florey在A.Flemig(1928)研究的基础上，从青霉菌的培养液中分离出青霉素。从此，化学治疗进入了抗生素时代基因组学与蛋白质组学进一步加快了药理学的发展。1953年，J.D.Wato和F.H,Crick提出DNA双螺旋结构学说。1960年，法国巴斯德研究院的F.Jaco与J.Mood又提出操纵子学说。这些学说揭示了生物遗传基因密码的复制、转录、翻译、突变、调节与控制的基本规律。随后DNA限制性内切酶、连接酶、细菌质粒的发现，促进了DNA体外重组技术的建立和完善。生化药理学和分子药理学的发展，把药物研究从宏观引入微观，从原来的系统和器官水平的研究进入到基因、分子水平。目前，应用DNA重组技术生产的基因药物在疾病的预防和治疗中发挥越来越重要的作用，如人胰岛素、重组链激酶、干扰素类、白细胞介素类、人生长激素、组织纤溶酶原激活剂、红细胞生成素、疫苗及肿瘤靶向基因治疗药物等。我国《药理学》学科在从小到大、由弱到强的发展历程中，倾注了无数药理学工作者的心血。原上海医学院药理学系张昌绍教授是代表性学者之一，他为中国药理学的学科建设做出了杰出贡献。新中国成立前，他主编多部《药理学》教科书，如《现代药理学》、《磺胺类化学治疗学》、《青霉素化学治疗学》等。从20世纪50一60年代，主持多期药理师资培班，培养了400多名学员，之后成为各地医学院校的药理学系（教研室）带头人和学术骨干。20世纪40~60年代期间，在张昌绍实验室工作过的人员有周廷冲、杨藻宸、易鸿匹、江文德、桑国卫等。周廷冲跟随张昌绍研究常山碱，开始药理学研究生涯，在生化药理学领域做出了杰出贡献。桑国卫长期在浙江工作，于2000年开始，任中国“重大新药创制”科技重大专项的第一技术责任人、技术总师。张先生支持、影响并培养了中国科学院上海药物所的药理工作者，包括著名药理学家丁光生、金国章、池志强、胥彬、邹风冈和曾衍霖等。张昌绍在神经药理学和抗感染治疗领域做出了杰出的学术贡献。在英国留学期间，发/2/第一章绪论现钙离子是肾上腺素能神经传递的重要因素。在他指导下，研究生邹冈发表了“有关吗啡镇痛中枢部位”的论文，被誉为吗啡作用机制研究的“里程碑”，受到国际学术界的高度重视与赞扬。张昌绍研究化学治疗始自抗日战争时期。首先在临床上证明粗制常山浸膏对治疗疟疾有效，后与王进英等合作在鸡疟模型上证实常山水浸膏对其有显著疗效。1950年，又发现鸦胆子的抗疟作用，并曾在佛子岭治准工地试用，取得良好效果。20世纪50年代初，他接受抗血吸虫药物研究的科研项目。他的团队发现了当时治疗血吸虫病药物酒石酸锑钾引起心室颤动的交感神经机制，并实验证明口服锑剂致呕部位不在胃而在小肠。张昌绍教授孜孜不倦的治学精神、善于把世界学术前沿知识结合到中国实际中的敏捷深邃的见识、团结广大药理学工作者的作风，成为后辈典范。三、药理学的分支学科随着科学技术的进步，药理学已由过去只与生理学有联系的单一学科发展成为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学、分子生物学、数学等多种学科密切联系的综合学科，并逐渐形成了各具特色的学科分支l.按学科交叉分类分子药理学(molecularharmacology)、中药药理学(harmacologyofchieemateriamedica)、遗传药理学(harmacogeetic)、生化药理学(iochemicalharmacology)、药物基因组学(armacogeomic)、药物流行病学(harmacoeidemiology)、毒理学(toxicology)、时间药理学(chrooharmacology)、网络药理学(etworkharmacology)和定量药理学(quatativeharmacology)等。2.按系统分类神经精神药理学(euroychoharmacology)、心血管药理学(cardio-vacularharmacology)、内分祕药理学(edocrieharmacology)、生殖药理学(reroductiveharmacology)、化疗药理学(chemotheray)和免疫药理学(immuoharmacology)等。3.按应用分类医用药理学(theharmacologicalaiimedicie)、护理药理学(urigharmacology)、眼科药理学(ohthalmicharmacology)、行为药理学(ehavioralharmacology)和环境药理学(evirometalharmacology)等。四、药理学与新药的研究开发新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国的药品注册管理法规定，化学药品新药是指“未曾在中国境内上市销售的药品”：“改变给药途径且尚未在国内外上市销售的药品”，“已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品”等。中药、天然药物的新药一般是指“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂”等。新药亦包括未在国内外上市的生物制品，包括治疗用生物制品及预防用生物制品。我国的新药研究要按《药品注册管理办法》的申报程序及根据新药类型，提供相应的新药研究申报资料。新药研究与开发是一项科技含量高、投资多、周期长、风险大、效益高的系统工程。不断发现和提供安全、高效、适应疾病谱广及质量可控的新药，对于保护人民健康，发展国民经济/3/药理学具有重要意义。新药从发现到生产直至临床应用，一般要经历创新阶段和开发阶段。在创新阶段，要确定合成或分离提纯产物的有效成分，并在病理模型上进行筛选，从而发现有开发价值的化合物，即先导化合物。在开发阶段，要研究先导化合物的构效关系，按国家关于新药审批办法的有关规定进行工艺学研究、制剂研究、质量控制、药效学评价、安全性评价、临床药理研究等。这些研究按其功能可分为以下几类：①提供物质供药理研究，涉及天然药物化学、微生物药物化学、合成药物化学等学科；②评价药物的治疗价值，主要涉及基础药理学和临床药理学两个方面；③解决药物在临床应用及生产中的问题，如药剂学、制药工程、药物分析等。虽然各药的开发过程不同，但药理研究却都是必不可少的关键步骤。新药开发研究有一个逐步选择与淘汰的过程。为了确保药物对患者的有效性和安全性，新药开发研究不仅有赖于可靠的科学实验结果，还要依靠各国政府对新药生产上市审批与管理制定的法规。新药研究大致可分为临床前研究(recliicaltudy)、临床研究(cliicaltudy)和售后调研(otmarketigurveillace)。临床前研究主要是药物化学研究和药理学研究，前者包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准等；后者则是以实验动物为研究对象，进行药效学、药动学及毒理学研究。临床研究分为4期：①【期临床试验：试验对象主要是健康成年志愿者。孕妇和儿童不能作为受试者。特殊药物，如细胞毒类抗肿瘤药，也可在肿瘤患者志愿者中进行。I期临床试验的目的是阐明药物的疗效，观察人体对新药的耐受程度，为Ⅱ期临床试验提供合理的用药方案；②Ⅱ期临床试验：试验对象为新药的适应证患者，在患者用药过程中观察新药的疗效及不良反应。应使用无药理活性的安慰剂(laceo)及市场上已有的同类药物（阳性对照）进行对比观察；③Ⅲ期临床试验：为新药上市前扩大的临床试验阶段。可在一国的多家医院完成，亦可在国际范围内进行：④N期临床试验：为新药上市后的监测，是药品上市后在社会人群较大范围内继续进行的药品安全性和有效性评价，也称为售后调研。继续考察药物疗效和不良反应，发现治疗新用途，以便对新药的发展前景进行评价。五、中医药对现代药学的贡献本书主要阐述化学药及生物制剂的药理学。中药药理学不作介绍。中国医药学是一个伟大的宝库，中药学是其中最精髓的部分之一，历史悠久，源远流长。通过现代药效学技术与方法和中医药理论相结合，几十年来，对中药功能和主治，进行了对疾病防治药效学的研究，已取得许多成果。下面简要列举几个代表性成就。(1)麻黄碱：麻黄研究的成就代表了20世纪20年代本草学的辉煌。从麻黄中分离出的麻黄碱，有拟交感作用，系列性论文发表后，迅速在国际上引起巨大反响。麻黄碱早已被国际社会接受为一个常用的现代药物，在治疗支气管哮喘和防治蛛网膜下隙麻醉和脊椎麻醉(简称腰麻)等引起的低血压等方面发挥了重要作用，是我国本草对世界医学的一大贡献(2)青蒿素：20世纪70年代，我国学者屠呦呦及其团队从青蒿中发现抗疟有效成分青蒿素，并在其原型结构的基础上合成和筛选了多个衍生物，提高了临床疗效。青蒿素及其衍生/4/第·章绪论物对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用。青蒿素给药后控制症状和原虫转阴速度比氯喹快，特别是对于抗氯喹疟疾、恶性疟尤其是脑型疟有独特的效果，为抗疟治疗写下了光辉篇章。(3)丹参：丹参是常用中药，具有改善血液流变学特性、降低血黏度、抑制血小板聚集、改善微循环使冠状动脉扩张、冠脉流量增加、改善心肌梗死实验动物的心脏功能及缩小梗死范围等作用。从丹参中提取的脂溶性成分，如隐丹参酮、丹参酮、丹参酮Ⅱ一A、丹参酮Ⅱ-B等，具有抗菌活性，还有一定的抗炎、免疫调节及抗动脉粥样硬化作用。丹参水溶性成分丹酚酸有显著的抗脑缺血、抗血栓和脑保护等作用，另外还有抗慢性肝损伤和肝纤维化作用。(4)人参及人参皂苷：人参对核酸和蛋白质合成都有明显的促进作用。人参中含有的人参皂苷能激活细胞核内的RNA聚合酶，导致RNA和rRNA升高并转移到细胞质内，引起细胞质内核糖体和多聚核糖体合成增加，促进蛋白质合成。对细胞分裂活跃的器官组织，如骨髓、睾丸、肾上腺、胸腺和脾脏等，人参皂苷能促进其组织细胞内DNA合成。人参皂苷R1能改善记忆和增加性功能，可防治应激导致的动物智力下降及性行为低下。(5)灵芝：灵芝被誉为“仙草”，其主要有效成分灵芝多糖不仅能增强正常小鼠的免疫功能，还能使免疫抑制药、抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和衰老所致免疫功能障碍明显恢复。灵芝多糖促进细胞因子(IL一1，L-2)生成和T细胞及B细胞增殖，加快肿瘤细胞凋亡，具有一定的抗癌作用。(6)三氧化二砷：砒石、雄黄所含的三氧化二砷可通过诱导肿瘤细胞分化、凋亡而治疗急性早幼粒细胞白血病。三氧化二砷还可抑制血管生成，抑制肿瘤的转移。在体外，三氧化二砷能够有效抑制胃癌、肺癌、前列腺癌、肝癌、喉癌等其他类型肿瘤细胞的生长，对治疗其他类型恶性肿瘤亦具有很大潜力。(7)五味子：五味子醇提取物及五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙等对四氯化碳、半乳糖等引起的动物肝脏损伤有明显的保护作用。保肝作用是五味子用于治疗肝炎的基础(8)黄连：为清热解毒中药的代表。黄连对金黄色葡萄球菌、链球菌、痢疾志贺菌、大肠埃希菌、肠道沙门菌等多种致病菌具有广谱抗菌作用。有效成分小檗碱已人工合成，成为治疗胃肠道感染的常用药物，疗效卓著，不良反应小。近年来，还发现黄连及小檗碱具有降低胰岛素抵抗、降血糖及抗心律失常作用。依靠现代技术手段，遵守严格规范标准，从中药中发掘优质、高效、安全、稳定、质量可控、服用方便，并具有现代剂型的新一代中药或新化合物，符合并达到国际主流市场标准，中药学将更好地为全人类服务。(黄志力)/5/药理学第二章药物效应动力学药物效应动力学(harmacodyamic,PD),又称药效学，研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。对指导临床合理用药和减少毒副作用提供理论依据。第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应药物作用(drugactio)是指药物对机体的初始作用，即药物导致效应的初始反应。药理效应(harmacologicaleffect)是药物作用的结果，是药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。由于两者意义相近，通常不严加区别。但当两者并用时，应体现先后顺序。药物效应的基本类型是兴奋(excitatio)和抑制(ihiitio),分别是药物引起机体器官原有功能的增强或减弱。例如，肾上腺素升高血压、中枢兴奋药加快呼吸均属兴奋：阿司匹林退热及地西泮（安定）促进睡眠均为抑制。多数药物是通过化学反应来产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物作用具有特异性(ecificity)。例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。药物作用特异性取决于药物的化学结构，这就是构效关系。药理作用选择性(electivity)是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。一般而言，选择性高的药物作用靶点专一，效应范围窄，能特异性地影响机体的局部或少数器官组织的功能；选择性低的药物作用位点多，效应范围广，可影响机体全身或多种器官组织的功能。药物选择性低是产生药物不良反应的基础。但需要指出，药物作用靶点特异性强，并不一定引起高选择性的药理效应，有时两者不一定平行。例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但此受体分布广泛，其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋，有的抑制。药物作用的靶点决定药物效应的性质和药物作用的选择性。病原体与人体组织细胞的结构差异是药物选择性作用靶点的基础。细菌有细胞壁，而哺乳动物细胞没有，3-内酰胺类抗生素(-lactauatiiotic).可通过抑制细胞壁合成起杀菌作用，但对人的毒性很小；不同种属之间组织细胞的结构差异也影响药物的选择性作用。同样是影响叶酸代谢的药物，磺胺药用于抗菌，乙胺嘧啶(yrimethamie)用于预防疟疾，对氨基水杨酸(amioalicylate)用于抗结核，而甲氨蝶呤(Methotrexate)用于抗肿瘤。药物必须在作用靶点达到有效浓度时才能产生效应。治疗泌尿道感染时，应选用原形/61···试读结束···...

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图书名称：《药理学》【作者】张志元主编；谢雪梅，刘君副主编【丛书名】全国医学类专业创新教材【页数】316【出版社】北京：中国科学技术出版社,2016.09【ISBN号】7-5046-7176-9【价格】58.00【分类】药理学-高等学校-教材【参考文献】张志元主编；谢雪梅，刘君副主编.药理学.北京：中国科学技术出版社,2016.09.图书目录：《药理学》内容提要：《药理学》紧密结合近年来学科、行业及职业教育发展成果和趋势，充分考虑各高职高专院校的使用意见和反馈建议，对教材章节内容进行修订完善，强化技能培养，体现理实一体；优化栏目设置，强化案例引入，以更好地满足高职教材需求。注意素质教育和创新能力与实践能力的培养，为学生知识、能力、素质协调发展创造条件为修订目标；以“三基”即基础理论、基本知识、基本技能，“五性”即思想性、科学性、先进性、启发性、适用性，“三特定”即特定的对象、特定的要求、特定的限制为指导思想；提倡创新，加强人文科学内容的体现。《药理学》内容试读射总坠野第编药理学理论药理学第一篇药理学总论第一章绪论学习目标下1.掌握药物、药理学、药效学、药物动力学的概念。2.掌握药理学学习的方法。3.了解药理学发展简况。医生，为什么要这个……吃这种药，为什这个……？么一天吃3次？一、药物及药理学概念(一)药物药物(dug)是指影响机体的生理功能或者细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。根据药物的来源可分为三类。(1)天然药物：包括植物药、动物药、矿物药以及从其中提取有效成分的药物，如吗啡、青霉素等。(2)化学合成药物：用化学方法人工合成的自然界中存在或不存在的活性物质，如阿司匹林、硝苯地平等。(3)基因工程药物：利用基因工程技术生产的蛋白质或多肽类，如胰岛素、重组人红细胞生成素等。(二)药理学药理学（harmacolog罗)是研究药物与机体相互作用及其规律的科学。包括如下两门学科。1.药物效应动力学(harmacodyamie)研究药物对机体的作用及作用机制的科学，简称为药第一编药理学理论效学。用于阐明药物能防治哪些疾病以及为什么能防治这些疾病，能解决在临床上选药的问题。2,药物代谢动力学(harmacokietic)研究机体对药物的处置过程规律的科学，简称为药物动力学。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，以及药物在血浆中的浓度随时间而变化的规律，在临床上能解决用药的问题。二、药理学的学习目的药理学不仅是基础医学与临床医学之间的桥梁学科，也是药学与医学的桥梁学科。它不但运用生理学、生物化学、微生物学、寄生虫学、免疫学等医学基础理论和知识，同时也运用药剂学、天然药物化学、药物化学、药物分析等药学理论和知识，阐明药物对机体的作用与作用机制、临床用途、不良反应、禁忌证、药物体内过程和用法等。作为临床医生，最重要的是理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效又尽量避免对机体有害的不良反应；作为护士，既是药物治疗的执行者，又是用药前后的监护者，而且还要肩负用药咨询的重任；作为药剂师，是处方的监督、审核和执行者，都应该学好药理学。三、怎么学好药理学(一)勤奋“天才在于勤奋”，学好药理学首先需要勤奋，如勤听、勤记、勤背、勤问等。(二)掌握药物的共性与个性特点药物品种繁多，同类药物少则几种，多则几十种，但是每一类药物均有一定的共性，也有一定的区别。因此，在理解药物的分类原则、掌握每类药物作用共同规律的基础上，以重点带一般的学习方法，着重掌握各类代表药物，其他同类药物要注意与代表药物在药效学、药物动力学及临床应用方面的异同比较，以掌握每个药物的个性特点，才有助于正确选药、合理用药。(三)理论联系实际药理学的实际包括药理学实验、临床用药实践两个方面。药理学属于实验科学，认真进行药理学实验，不但有助于验证药理学理论，训练实验操作技能，而且有助于培养分析问题与解决问题的能力；同时，与我们以前用药的情况或者我们的亲戚、朋友、同学等用药的情况加以联系，可以达到事半功倍的学习效果。(四)继续学习我们在有限的时间内不可能把现有的所有的药物学完，而且随着科学技术的不断发展，新药也会层出不穷，所以在我们以后的工作中还要继续学习，以满足工作的需要。四、药理学的发展简况远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。将民间医药实践经验累积和流传集成本草，这在我国以及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元1世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(eer'ayru)等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596)在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书52卷，190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有7种文字译本流传。药理学作为独立的学科应从德国R.uchheim(1820一1879)算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理学教科书，也是世界上第一位药理学教授。其学生0.chmiedeerg（1838一1921)继药理学续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家兰勒（J.N.Lagley)（1852一1925)提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制。此后，药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来，药物动力学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。近年来，分子生物学等学科迅猛发展，新技术在药理学中的应用有了很大发展。随着自然科学的相互渗透，出现了一系列药理学与其他学科之间的边缘学科，如临床药理学、精神药理学、免疫药理学、时辰药理学、遗传药理学等。基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因的发展、受体学说的发展而发展起来的学科，也算是一门边缘科学。基因药理学对今后药物的开发和临床应用将是一场革命，从这里能派生出各种诊断剂，治疗药物，以及不同治疗剂量的规格、不同剂型的药物等。展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。【目标检测题】A选择型题1.药物()A.能干扰细胞代谢活动的化学物质B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质C.是一种化学物质D.可影响机体的生理功能及生化过程，用以防治及诊断疾病的化学物质E.能影响机体生理功能的物质2.药理学是重要的医学基础课程，是因为它()A.具有桥梁科学的性质B.阐明药物作用机理C.改善药物质量，提高疗效D.为指导临床合理用药提供理论基础E.可为开发新药提供实验资料与理论论据3.药理学（)A.是研究药物代谢动力学的科学B.是研究药物效应动力学的科学C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科D.是与药物有关的生理科学E.是研究药物的学科4.药物效应动力学（药效学)研究的内容是()A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程D.影响药物疗效的因素E.药物的作用机理5.药物动力学研究的是(A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律C.药物作用的动能来源D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律第一编药理学理论第二章药物效应动力学学匀目标下1.掌握药物的基本作用及其表现2.掌握药物不良反应及其分类。3.掌握药物作用的受体机制及激动剂、部分激动剂、拮抗剂（竞争性与非竞争性拮抗剂)的概念。第一节药物的作用一、药物作用与药理效应药物作用(drugactio)是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制，有其特异性，例如强心苷能抑制心肌细胞膜上Na-KATP酶活性。药理效应(harmacologicaleffect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，例如，强心苷的药理效应是增强心肌收缩力。二、药物的基本作用药物的基本作用是指药物对机体原有功能活动的影响。使机体功能活动增强称为兴奋作用(excitatio),如腺体分泌增加，血压升高，肌肉收缩力增强等；使机体功能活动减弱称为抑制作用(ihiitio),如腺体分泌减少，心率减慢，体温下降等。兴奋和抑制作用在一定条件下可以相互转化，过度兴奋可引起惊厥，长时间的惊厥会转为衰竭抑制，强大的抑制作用可以使功能活动接近停止而不易恢复，称为麻痹(aralyi),而抑制解除后也常有比正常功能更为亢进的反跳现象。药理学三、药物作用的分类(一)根据药物作用方式分类1.直接作用(directactio)是指药物对其所接触的组织、器官、细胞直接产生的作用。例如，去甲肾上腺素激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩，血压升高。2.间接作用(idirectactio)是由于机体的整体性而通过机体反射或生理性调节间接产生的药物作用。如血压升高的同时通过机体压力感受器反射性兴奋迷走神经而使心率减慢。(二)根据药物作用部位分类1.局部作用(Ioca!actio)药物吸收入血前在用药部位产生的直接作用，如口服抗酸药中和胃酸的作用。2.吸收作用(aortiveactio)药物从给药部位吸收人血后，分布到全身各组织、器官所体现的作用，或称全身作用，如地西泮的镇静催眠作用。(三)根据药物作用的范围分类1.普遍作用(widereadactio)药物对机体不同组织、器官的作用性质或作用强度方面都相同称为普遍作用，如浓硫酸对接触的所有组织、器官、细胞都有腐蚀作用。2.选择作用(ecificactio)药物在适当剂量时对机体不同组织、器官的作用性质或作用强度方面的差异，称为药物作用的选择性。一般来说，这种选择性与药物在体内的分布、组织细胞的结构及生化功能等差异有关，如治疗量的洋地黄，对心肌有较高的选择性，但对骨骼肌的作用不明显。选择性高的药物，作用的专一性较强，不良反应少；而选择性低的药物，通常作用较广泛，不良反应多。(四)根据药物作用对机体的利害关系分类I.防治作用防治作用包括预防作用(reveteffect)和治疗作用(theraeuticeffect)。预防作用是指提前用药以预防疾病或症状发生的作用，如接种卡介苗以预防结核病。治疗作用是药物对治疗疾病所呈现的作用，包括对症治疗(ymtomatictreatmet)和对因治疗(etiologicaltreatmet)。对因治疗的用药目的在于消除致病因素，也称治本，如用异烟肼杀灭结核杆菌，治疗结核病；对症治疗的用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦，也称治标，如应用解热镇痛药使高热的患者体温降至正常，起到缓解症状作用。对因治疗与对症治疗的重要性是相对的。对因治疗固然重要，但在某些情况下，对症治疗也是必不可少的。因此，临床用药时，应据患者的具体情况遵循“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则，妥善处理对症治疗和对因治疗的关系。2.不良反应(adverereactio)凡是不符合用药目的，甚或给患者带来不利的反应统称为不良反应。不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。按其程度和性质的不同，可分为以下8种。(1)不良反应（ideeffect)：药物在治疗剂量时与治疗目的无关的作用，称为不良反应，又称不良反应(idereactio)。其产生的原因与药物的选择性不高或作用范围广泛有关，如抗胆碱药阿托品，其作用涉及许多器官和系统，当应用于解除消化道平滑肌痉挛时，除了可缓解胃肠疼痛外，常可抑制腺体分泌，出现口干、视力模糊、心悸、尿潴留等反应。不良反应一般比较轻微而且可逆，停药后可以恢复；不良反应是药物本身所固有的，和治疗作用同时出现，可以预知并可以避免或减轻：因为治疗目的不同，治疗作用与不良反应可相互转化。例如，麻黄碱具有升高血压和中枢兴奋作用，如果麻黄碱用于治疗低血压时，中枢兴奋引起失眠为不良反应；如果用于治疗精神抑郁性疾病，那么升高血压为其不良反应。···试读结束···...

2022-10-28 药理学 刘晓东 刘国卿药理学

图书名称：《药理学》【作者】王刚，宋海鹏主编【页数】318【出版社】北京：科学技术文献出版社,2016.06【ISBN号】7-5023-9582-7【价格】49.00【分类】药理学-高等职业教育-教材【参考文献】王刚，宋海鹏主编.药理学.北京：科学技术文献出版社,2016.06.图书目录：《药理学》内容提要：《药理学》内容试读第一篇总论一第一章绪言一、药理学的性质与地位药理学(harmacolog罗)是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科。药物(drug)】是指能影响机体生理功能及（或）细胞代谢过程，用以预防、治疗、诊断疾病及计划生育的化学物质。药理学一方面研究药物对机体的作用，称为药物效应动力学(harmacodyamic),简称药效学，包括药物的作用、作用机制、临床应用和不良反应；另一方面研究机体对药物的影响，包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态过程，以及血药浓度随时间而变化的规律，称为药物代谢动力学(harmacokietic),简称药动学。药理学研究的主要对象是机体。药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁学科，也是药学与医学之间的桥梁学科，既与生理学、生物化学、微生物学、病理学、免疫学等医学基础理论有广泛的联系，又与内科学、外科学等临床医学密切相关。同时，也与药物本身的生药学、药物化学、药剂学、制药学等紧密相关。学习药理学的主要目的是了解药物的作用、作用机制及合理调剂药物以充分发挥其临床疗效，以及了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。二、药理学的发展史药理学的发展是与药物的发现、发展紧密联系在一起的。远古时代人类为了生存，从生产、生活经验中认识到某些天然植物、动物或矿物可以治疗疾病和伤痛，如饮酒止痛、大黄导泻、麻黄止喘、常山截疟等，这是人类认识药物的开始。由于人们医药实践经验的积累和新的药物品种的不断发现，集成出现专门记载药物知识的书籍。例如公元一世纪前后成书的《神农本草经》，它是我国最早的一部药物专著，该书收载药物365种，其中不少药物仍沿用至今。唐代（公元659年）的《新修本草》，收载药物884种，是我国最早的一部药典，也是世界上第一部由政府颁布的药典。明代杰出的药物学家李时珍的巨著《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，收载药物1892种、药方11000余条、插图1160幅，是现今研究中药的必读书籍，受到国际医药界的广泛重视，已译成英、日、朝、德、法、俄、拉丁等七种字译本。近、现代科学技术的发展促进了药理学的发展。18世纪，意大利生理学家F·Fotaa(1720一1805)通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择性作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论为德国化学家F·W·Sertμmer首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期，德国人P·Eich从大量有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的胂凡纳明，从而开始用合成药物治疗传染病。1935年，德国人Domagk发现磺胺类药物可治疗细菌感染。20世纪中叶是新药快速发展的黄金时期，目前临床上常用的抗生素、抗组胺类药、抗肿瘤药、镇痛药及抗精神病药、激素类药等都是在这一时期研制应用的。随着其他相关学科的发展，如分子生物学、细胞生物学、生物工程、遗传学等学科，药理学也发展了生化药理学、神经药理学、免疫药理学、遗传药理学、分子药理学、量子药理学、时辰药理学、临床药理学等与其他学科交叉的研究新领域；同时新技术也在药理学中应用，如组织和细胞培养、微电极测量、同位素技术、电子显微镜、电子计算机技术、各种色谱技术和生物工程超微量分离分析技术等，使得药理学的研究也从器官和细胞水平深人到分子和量子水平。这些都表明了药理学的进一步发展。(王刚)3第二章药物效应动力学⑧知识要求☆掌握药物的基本作用、主要不良反应。☆掌握受体激动剂、受体阻断剂的生理作用。多能力要求☆能够举例分析药物作用的两重性。☆能够初步进行药物分类操作。药物效应动力学(harmacodyamic,简称药效学)主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。药效学的研究既为临床合理用药和新药研究提供依据，又可促进生命科学的发展。第一节药物的作用药物作用(drugactio)是指药物与机体细胞大分子间的初始作用。药物效应(drugeffect)是指继发于药物作用之后所引起机体组织、器官原有功能的变化。药物作用是动因，药物效应是结果，日常生活中往往相互通用。一、药物的基本作用1.兴奋作用凡能使机体原有生理、生化功能提高的作用称为兴奋作用。如强心苷类使心肌收缩力增强、尼可刹米使呼吸频率加快。2.抑制作用凡能使机体原有生理、生化功能降低的作用称为抑制作用。如地西泮降低中枢神经兴奋性、阿托品抑制腺体分泌。二、药物作用的类型药物作用的方式可以从两个角度来区分。一是从药物作用的部位或是以药物是否入血而发挥作用来看可分为局部作用(localactio)和全身作用(geeralactio)一是从药物作用发生的原理或是以药物的作用是否与发生作用的组织接触可分为直接作用和间接作用。1.局部作用与吸收作用局部作用是指药物在吸收入血以前在用药的部位产生的作用，如甘油栓的泻下作用，局麻药注射于感觉神经末梢或神经干的麻醉作用。吸收作用是指药物吸收入血后分布到机体各部位发挥的作用。几乎所有药物都具有吸收作用（又称全身作用），如口服阿司匹林的退热作用、肌内注射硫酸镁产生降血压和药理学L第一篇总论YAOLIXUE抗惊厥作用。2.直接作用和间接作用直接作用是指药物与器官组织接触后所产生的作用，如洋地黄的强心作用，局部作用也是一种直接作用。间接作用指药物对某一组织产生的直接作用所引起的其他组织的功能变化，如洋地黄强心后导致的浮肿。三、药物作用的选择性多数药物在适当剂量时只对某一组织或器官发生作用，而对其他组织或器官很少或无作用，称之为药物作用的选择性。药物作用的选择性是与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关的。药物作用的选择性具有重要的意义，在理论上可作为药物分类的基础，在应用上可作为临床选药和评定一种药物优劣的依据。但药物作用的选择性也是相对的，一般而言，选择性高的药物不良反应少，但应用范围窄；而选择性低的药物，不良反应常较多，但应用范围广。而且选择性又随剂量大小而不同，当剂量增大时，许多药物的作用就不限于某一组织或器官了，如抗利尿激素剂量加大几倍，则对所有的血管平滑肌都有直接兴奋作用，可引起血压升高。四、药物作用的两重性药物的作用都是一分为二的，用药之后既可产生防治疾病的有益作用，也会产生与防治疾病无关，甚至对机机有毒性的作用，前者称为治疗作用，后者称为不良反应。1.治疗作用(theraeuticactio)】治疗作用是指符合用药目的，有利于防病、治病的作用，又可分为对症治疗与对因治疗。(l)对因治疗(etiologicaltreatmet):又称治本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素对病原体的抑制和杀灭作用，补充体内营养或代谢物质等，后者又叫作补充疗法(ulemettheray)或代替疗法(relacemettheray)。(2)对症治疗(ymtomatictreatmet)：又称治标，用药目的在于改善症状，减轻患者痛苦。如镇痛药止痛，祛痰药祛痰等。一般情况下，对因治疗比对症治疗重要，但当面对一些严重危及患者生命的症状如休克、哮喘、惊厥、高热及剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切，故应“急则治标，缓则治本，标本兼治”。2.不良反应(adverereactio)凡是不符合用药目的并给患者带来痛苦与危害的反应称为不良反应，主要包括以下几种。(1)副反应(idereactio)：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称为副反应或副作用(ideeffect)。产生副反应的原因是药物选择性低，当把其中一种药理效应作为治疗作用时，其他的效应就成为了副反应。副反应具有下列特点：药物固有的作用；一般反应较轻，并可预知的；副作用可随治疗目的的改变而改变，所谓副作用也可用于治疗，如利用M胆碱受体阻断药一阿托品的抑制腺体分泌作用作为乙醚麻醉前给药时，其平滑肌松弛作用引起的手术后腹气胀、尿潴留就成为副作用；利用其平滑肌松弛作用解除胆道痉挛时，心悸、口干就成为副作用。(2)毒性反应(toxireactio):一般是指药物在用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的不良反应。对患者的危害性较大，在性质上和程度上与副反应不同，但是可以预知，也是应该避免发生的不良反应。急性毒性是短期大量应用发生的，多损害循环、呼吸及神经系统的功能。长期使用由于药物在体内蓄积而缓慢发生者称为慢性毒性，常损害肝、肾、骨髓、内分泌系统的功能。(3)停药反应(withdrawalymtom):是指患者长期应用某种药物，突然停药后病情发生变化的情况，如高血压患者长期服用B一受体阻断药普萘洛尔，突然停用时，可造成血压急剧升高。5药理学YAOLIXUE药理学(4)后遗效应(aftereffect)：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如服用催眠药苯巴比妥钠后次晨出现乏力、困倦等症状；长期应用糖皮质激素，停药后出现肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。(S)继发反应(ecodaryreactio):指药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。例如，患者长期服用广谱抗生素，导致肠道内正常菌群共生状态遭到破坏，敏感菌被抑制，耐药菌趁机繁殖，引起耐药菌或真菌继发性感染。(6)特殊反应(uuualreactio)是指与药物的药理作用无关，难以预料的不良反应。根据其发生机理不同，又可分为两类：①遗传缺陷，最多见的是红细胞缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6-PD),此种患者服用某些药物（伯氨喹、阿司匹林、磺胺类）可出现溶血性贫血。②变态反应(allr罗)，指少数免疫功能异常的患者经过致敏，对某中药物的特殊反应，包括免疫学上的所有四型速发与迟发变态反应，此反应与药物剂量无关，反应性质因人而异，不易预知。例如，微量青霉素引起过敏性休克。致敏原可能是药物本身、其体内代谢物、药物制剂中的杂质或其与体内蛋白质结合形成全抗原。对于易致过敏的药物或过敏体质的患者，用药以前应进行过敏试验，阳性反应者禁用该药。知识链接药物中毒的分类根据中毒症状发生的快慢及接触药物的过程，可分为三类。1.急性毒性：指一次或突然使用中毒剂量引起的危及生命能能的严重反应。2.亚急性毒性：指反复给予非中毒剂量，数小时或数天以后积累而中毒者。3.慢性毒性：指由于反复长时间用药，进入体内药量超过排出的量所引起的毒性反应。第二节药物作用的基本规律在一定范围内，药物效应强度随药物剂量的增加而增加的现象，称为量效关系(doe-effectelatiohi)。通过研究量效关系，可定量分析和阐明药物剂量与效应之间的规律。1.量效曲线药物所产生的效应有的是可用具体数字表示：如心率、血压、呼吸频率、尿量、血糖浓度、细胞数等，这种反应类型称为量反应。以上述某一药理效应值为纵坐标，药物剂量为横坐标做图，其量效曲线为一先陡后平的曲线（见图1-2-1）；如把剂量转换成对数剂量，效应转换成最大效应百分率，量效曲线呈一条左右对称的S形曲线（见图1-2-1）。量反应量效关系曲线，主要用于比较药物的效价和效能。效价强度(otecy)指药物达到一定效应时所需的剂量。可用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同的药理效应时所需药物剂量较小者效价强度大，所需药物剂量大者效价强度小。效能(e伍caCy)又称最大效应，是指药物产生最大效应的能力，用效应的大小表示。达到最大效应后，若继续增加剂量，不但效应不能进一步提高，反而会引起毒性反应。效能和效价强度反映药物的不同性质，具有不同的临床意义，可用于评价性质相同药物中不同品种的作用特点。如利尿药以每天排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米，而后者的效能大于前者（见图1一2-2）；吗啡是强效镇痛药，可用于抑制剧烈疼痛，而阿司匹林只能缓解轻、中度疼痛，前者的效能强于后者。···试读结束···...

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图书名称：《药理学实验与指导》【作者】龚国清主编【丛书名】全国高等医药院校药学类专业第二轮实验双语教材【页数】348【出版社】北京：中国医药科技出版社,2019.12【ISBN号】978-7-5214-1369-4【价格】58.00【分类】药理学-实验-医学院校-教学参考资料【参考文献】龚国清主编.药理学实验与指导.北京：中国医药科技出版社,2019.12.图书封面：图书目录：《药理学实验与指导》内容提要：本书内容覆盖药理学科经典实验。实验部分包括实验目的、实验原理、实验材料、实验方法和实验结果等内容；实验指导部分主要由注意事项、方法评价及思考题等组成。《药理学实验与指导》内容试读得已的文是证两中文部分行平天好限补第一章药理学实验的基本知识和技术一、药理学实验课的目的和要求药理学实验是药理学的基本实践，对药理学的发展起着推动作用，对寻找新药及临床医学的发展也有着直接的影响。药理学实验课是药理学教学的一个重要组成部分。它的目的如下。(1)验证药理学中的某些重要的基本理论，巩固和加强对理论知识的理解，更牢固地掌握药理学的基本概念(2)训练基本技术操作，掌握进行药理学实验的基本方法，培养严肃认真的科学态度和实事求是的科学作风。(3)培养学生对事物进行观察、比较、分析、综合和解决实际问题的能力。(4)学习新药临床前药理学研究方法，为从事新药的药理学、毒理学研究打下基础。为了使实验结果正确可靠，必须在实验过程中认真操作，仔细观察，详细记录，最后进行科学的分析。实验前，应作好预习，明确实验目的、方法、步骤和原理，做到心中有数，避免实验中出现忙乱和差错。实验过程中，要在教师指导下，培养独立操作能力，克服对教师的依赖性。实验器材妥善安排，正确装置，按照实验步骤进行操作，准确给药，细致地观察实验现象，随时记录，认真思考。实验后，整理实验器材，并洗净、擦干：无论死活，动物都应按老师要求送往指定处，做好清洁卫生工作：整理实验结果，经过分析思考，写出实验报告，交指导教师评阅写实验报告是培养文字表达能力和综合分析问题能力的重要训练。实验结束后要求用统一实验报告本写好报告。实验报告要求列出实验题目、实验方法、实验结果，并对实验结果加以讨论，进行综合分析和理论说明。7二、实验动物的捉持和给药方法出商世题神会称调实验1.1小鼠的捉持和给药方法可港的通并合人时肉限两水频司兴晚兴择证物项【目的】?班与时指器硬指林人一风，司品B货干学习小鼠的捉持和给药方法。1S0【材料】1博昭频，（同摩同式）园小就年主很密强小鼠3~4只，体重18~22g,雌雄不限。W财从成旺分321》》药理学实验与指导鼠笼、天平、注射器、针头、小鼠尾静脉注射用固定箱、生理盐水。【方法】1.捉持法以右手捉小鼠尾，将小鼠放于粗糙面上，向后轻拉小鼠尾部，使小鼠固定于粗糙面上。用左手的拇指、示指和中指捏住小鼠两耳及头部皮肤，无名指、小指和掌心夹住其背部皮肤和尾部，使头部朝上，颈部拉直但不宜过紧，以免室息（图1-1)。另一种捉持法是只用左手，先用示指和拇指抓住小鼠尾巴，后用手掌及小指和无名指夹住其尾部，再以拇指及示指抓住两耳和头部皮肤（图1一2）。前者易学，后者便于快速捉拿给药。2.灌胃以左手捉持小鼠，头部朝上，使其头颈部充分拉直。右手拿起装有灌胃针头的注射器，自口角插入口腔，再从舌面紧沿上腭进入食管（图1-3）。如插人正确，灌胃针头容易进入；如遇阻力，可能插入气管，则应退出再插。灌胃液最多不超过1.0ml。图1-1小鼠的捉拿方法打图1-2小鼠的捉拿方法虹图1-3小鼠的灌胃法3.皮下注射将小鼠置于铁丝网上，左手抓住小鼠，以拇指扣示指捏起背部皮肤，右手持注射器刺入背部皮下注射药液（图1一4)。另一种方法可由两人合作，一人左手抓住小鼠头部皮肤，右手拉住尾巴；另一人左手捏起背部皮肤，右手持注射器（针头不宜过粗，选用5号或6号针头)将针图1-4小鼠的皮下注射法头刺入背部皮下。旋转注射器出针，否则药液将会从针眼处漏出。4.肌内注射左手拇指和示指抓住小鼠头部皮肤，小指、无名指和手掌夹住鼠尾及一侧后肢，将针头刺入后肢外侧部肌肉。如两人合作，一人左手抓住小鼠头部皮肤，右手拉住鼠尾，另一人持注射器（选用4号或5号针头）。注射量每腿不宜超过0.2ml5.腹腔注射左手持小鼠（方法同灌胃），腹部朝上，头部下斜，右手持注射器（选用5号或6号针头)，以10°角从下腹左或右侧（避开膀胱）朝头部方向首先刺人皮下，然2第一章药理学实验的基本知识和技术《后再以45°角刺入腹腔，注射药液（图1-5）。分两次进针，防止漏液：针头与腹腔的角度不宜太小，否则易进人皮下；正下腹部进针，易刺破膀胱；穿刺部位不宜太深或太近于上腹部，避免刺破内脏。常用注射量为0.5ml,不宜超过1.0ml。6.尾静脉注射将小鼠置于小鼠专用固定器内，露出尾巴，涂擦75%乙醇，使血管扩张。将鼠尾拉直，选择一条扩张最明显的血管，用拇指及中指拉住尾尖，示指压迫尾根保持血管充血扩张，用4号注射针头以3°~5°（几乎平行）刺入尾静脉内，缓缓将药液注入(图1-6)。如针头没有插入静脉内，推注药液遇阻力，而且局部变白，此为注入皮下的表现，应重新穿刺。因此，尾静脉注射时，必须从近尾端静脉开始，这样可以重复注射数次，以便失败后可在前一次穿刺点的上方重新进行，·小鼠尾静脉注射的药液量一般为0.2-1.0ml.去科时1图1-5小鼠的腹腔注射法图1-6小鼠的尾静脉注射法实验1.2大鼠的捉持和给药方法【目的】学习大鼠的捉持和各种给药方法。【材料】大鼠2只，体重180~250g,雌雄不限。鼠笼、天平、注射器、针头、灌胃针头、大鼠尾静脉注射用固定箱、加厚帆布手套一副、生理盐水。【方法】山江人标海尚成西市视两有干酒处沙·目脂1.捉持法左手戴防护手套，一般可按与小鼠相同方式捉持，对较大者可用左手的拇指和中指分别放在大鼠的左右腋下，示指放于颈部，使大鼠伸开前肢，握住大鼠。2.灌胃与小鼠相似。一次给药量不超过2m1。司用中3州全%始中烈3.腹腔注射同小鼠。器壮去司是4.静脉注射麻醉后大鼠可从舌下静脉或尾静脉注射给药。要充分加温或用二甲苯涂3》》药理学实验与指导一擦使尾静脉扩张，尾静脉注射才易成功。1图人硬3海路大首入电是便将小方实验1.3：家兔的捉持和给药方法【目的)】学习家兔的捉持和各种给药方法。平)-E神出日，米血【材料】所夜玉陆内想精人量学级日，【家兔1~2只，体重2~3kg,雌雄不限。而兔箱、兔开口器、磅秤、导尿管、注射器、生理盐水。窄▣复少的【方法】1.捉持法一只手抓颈背部皮肤，轻轻将兔提起，另一只手托住臀部，使兔呈坐位姿势（图1-7）。将兔仰卧，一只手抓住颈皮，另一只手顺其腹部摸至膝关节。另外一人用绳带捆绑兔的四肢，使兔腹部向上固定在兔手术台上。头部则用兔头固定夹固定」1的国图1-7兔的捉持方法注：1,2,3均为不正确的捉持方法：其中1可损伤两肾脏；2可造成皮下内出血；3可损伤两耳；4,5为正确的捉持方法：颈后部的皮厚可以抓，并用手托住兔体2.灌胃将兔固定于兔箱内，用木制开口器由齿列间横插入口内，并向内上方转动直至兔舌被掩压出为止，然后将导尿管从开口器中的小孔插入，沿上腭后壁轻轻地送入食管15~20cm,以达胃部（图1-8）。注意不能插人气管，可将导尿管的外端浸入水内，观察有无气泡放出。无气泡方能注入药液，药液推完后再注人4~5ml水或少许空气，以便将导尿管中的药液全部推至胃中。而后紧捏导尿管迅速拔出，否则水可由导尿管滴至气管内。最后移去开口器。3.静脉注射将兔固定于兔箱内，先拔去耳背面外侧静脉处的毛（便于辨认静脉），4第一章药理学实验的基本知识和技术《《然后用左手拇指和中指捏住耳尖部，示指垫在兔耳注射处的下面。右手持注射器（选用6号针头)，先从耳尖端开始注射，约以5°角刺入，刺人后用左手拇指、示指及中指捏住针头接头处及兔耳加以固定，以防兔突然挣扎时针尖脱出血管（图1-9）。注射时，注意不能有气泡注入，否则有可能造成兔子死亡。常用注射量为10ml以下（等渗溶液可达10ml以上)，应缓缓注射药液；如插人血管，药液推进容易：如插在血管外，则有丘状突起，应拔出针头，在近心端重新注射。针头拔出时，须用棉球压住注射部位，以防出血。木质开口器图1-8家兔的灌胃法图1-9家兔的耳静脉注射法4.皮下、肌内、腹腔注射方法与小鼠同。唯针头选用粗的，给药量增加（灌胃：5~10ml皮下注射：2ml肌内注射：2ml腹腔注射：5ml)。【附】豚鼠的捉持和给药方法1.捉持法以右手抓住豚鼠，将前肢夹在右手拇指和示指之间，抓住整个颈胸部（不要抓得太紧以免窒息)，左手抓住两后肢，使腹部向上进行操作。2.灌胃、腹腔注射、皮下注射和肌内注射方法基本上同小鼠，给药量需稍多。3.静脉注射可选用后脚掌外侧的静脉或外颈静脉进行注射。进行后脚掌外侧静脉注射时，由一人捉豚鼠并固定一条后腿，另一人剪去注射部位的毛，用酒精棉球涂擦后脚掌外侧，使皮肤血管显露，将连在注射器上的小儿头皮静脉输液针头刺入血管。外颈静脉注射时需先剪去一点皮肤，使血管暴露，然后将连在注射器上的小儿头皮静脉输液针头刺入。豚鼠的静脉血管壁比较脆弱，操作时需特别小心实验1.4犬的捉持和给药方法【目的】学习犬的捉持和各种给药方法。【材料】犬一条，体重5~10kg,雌雄不限。0一特制铁钳、犬开口器、磅秤、导尿管、注射器、针头、绳索、生理盐水。中5gt》药理学实验与指导【方法】对于未经驯服的犬，需先以特制铁钳夹住头颈，将其按倒，以绳索捆扎犬嘴。用粗绳带从下颌绕到上颌打一结，然后绕向下颌再打一结，最后将绳带索引到头后，在颈项上打第三结，在这一结上再打一活结（图1-10）。捆绑过程中要求动作轻巧、迅速。捆绑犬嘴的目的只是避免其咬人。已驯服（一般经一周左右训练）做实验的犬，不必施以暴力，只需将犬嘴绑好，即可进行给药或其他操作不宜用铁钳夹头，否则，犬的性情将由此变坏而不易驯服。1.灌胃、皮下、肌内和腹腔注射方法基本上图1-10犬嘴的捆绑方法同家兔。用具和给药量相应增大。2.静脉注射常用的注射部位是后肢小隐静脉(图1-11)，该血管由外踝前侧走向外上侧。也可选用前肢的皮下静脉（图1-12），该血管在脚爪上方背侧的正前位。注射时先局部剪毛，以酒精涂擦皮肤，一人捏紧注射肢体的上端，阻断血液回流，使静脉充盈，以便看清走向；另一人持注射器进行静脉穿刺，将药液注入。图1-11犬后肢外侧小隐静脉注射法图1-12犬前肢背侧皮下静脉注射法三、常用实验动物的麻醉动物麻醉，在急性实验和慢性实验中经常采用。麻醉药除了有抑制中枢神经系统的作用外，还会引起其他生理功能变化。因此麻醉药的选择，对于保证实验的顺利进行和获得良好的实验结果是十分重要的。由于实验目的和动物种类不同，可采用不同的麻醉药和麻醉方法。(一）乙醚乙醚(ether)是吸入法中最常用的麻醉药，各种动物皆可应用。其麻醉量和致死量相差大，所以安全度大。但乙醚局部刺激作用大，可刺激上呼吸道使黏液分泌增加，易引起手术后肺炎；通过神经反射可以对呼吸、血压和心脏活动产生扰乱，并且容易引起窒息，在麻醉过程中应注意。总的说来，乙醚麻醉的优点多，麻醉深度易于掌握，麻醉后恢复比较快，适用于时间不太长的手术。在麻醉前给予一定量的吗啡和阿托品，通常在麻醉前20~30mi,皮下注射盐酸吗啡或硫酸吗啡(5~10mg/kg)及阿托品(0.1mg/kg）,前者可降低中枢神经系统兴奋性，提高痛阈，降低乙醚用量及避免乙醚麻醉过程中的兴奋期：后6···试读结束···...

2022-10-28 药学类专业 图书推荐 药学类专业 图书有哪些

图书名称：《药理学》【作者】苗久旺，袁超主编【丛书名】全国医学类专业创新教材【页数】300【出版社】北京：中国科学技术出版社,2016.08【ISBN号】7-5046-7180-6【价格】49.00【分类】药理学-医学院校-教材【参考文献】苗久旺，袁超主编.药理学.北京：中国科学技术出版社,2016.08.图书目录：《药理学》内容提要：本教材遵循科学性、系统性、新颖性、概括性、简明性和适用性的编写宗旨，并贯彻少而精的原则，用成熟和先进的理论重点阐明药理学的基本理论、基本知识和基本技能，对近年药理学的新理论和重要的新药予以较充分的介绍。根据制药工程专业学生的培养要求，本教材注重涉及医学相关基础知识的介绍，便于与药理学内容紧密结合，易于理解。《药理学》内容试读第一篇总论第一章绪论知识目标1.掌握药物、药理学、药物效应动力学和药物代谢动力学的概念。2.熟悉医护人员在临床用药中的职责。3.了解药理学的发展简史和学习方法。技能目标结合日常生活中所了解的药品知识，讨论学习药理学的意义。一、药理学的研究内容和任务药物(dug)是指能对机体生理功能、生化过程及病理状态产生影响，用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。根据来源不同可将药物分为天然药物、化学合成药物和基因工程药物。天然药物为从植物、动物和矿物质中提取的活性物质，如青蒿素；化学合成药物为化学物质通过化学反应得到的自然界存在或不存在的化合物，如磺胺类抗菌药；基因工程药物为利用基因重组技术获得的蛋白质产物，如重组人粒细胞集落刺激因子。【知识链接】药品名称药品名称分通用名、商品名和国际非专利名。通用名为中国药典委员会按照“中国药品通用名称命名原则”制定的药品名称，为国家药典或药品标准采用的法定名称，其特点是通用性，不可作为商标注册。商品名为不同厂家生产同种药物制剂时所起的不同的名称，具有专属性，可以作为商标注册，注册后的商品名受到法律保护。国际非专利名为世界卫生组织制定的药物的国际通用名，可使各国药品名称得到统一，促进药品名称管理的标准化、规范化、统一化，便于交流合作及监督管理。药理学药理学(harmacolog)是研究药物与机体（包括病原体)之间相互作用及其作用规律的一门学科。药理学的研究内容包括药物效应动力学(harmacodyamic,简称药效学)和药物代谢动力学(harmacokietic,简称药动学)两个方面。药效学主要研究药物对机体的作用及其机制，包括药物的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应等；药动学研究机体对药物的处置过程及其规律，包括药物的体内过程、血药浓度随时间的变化规律等。药效学和药动学两个方面的相关过程在体内相互联系，并同时进行（图1-1)。药效学（作用、机制、不良反应）药物机体（病原体）药动学（体内过程、血药浓度变化）图1-1药理学及其研究内容示意图药理学以生理学、病理学、微生物学、生物化学等为基础，为疾病防治、合理用药提供科学依据，是联系基础医学和临床医学的桥梁学科。药理学的任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床合理用药、使药物发挥最佳防治作用、减少药物不良反应提供理论基础；探索和发现新的生命现象，为研究生物机体的病理、生理及生化过程提供科学依据及研究方法；药理学是新药研发的核心内容，并为开发常用药物的新用途提供实验依据。二、药理学的发展简史药理学是在药物学的基础上发展起来的，其建立和发展与现代科学技术的进步密切相关，大致可分为传统本草学、近代药理学和现代药理学三个阶段。早在远古时代，人类在与自然和疾病作斗争的过程中积累了丰富的药物知识和疾病防治经验，这些实践经验被记录下来，后又被广为应用。古代记载药物知识的书籍称为“本草”，药物学形成的这段时期称为传统本草学阶段。《神农本草经》形成于公元1世纪前后，是我国最早的一部药物学著作，其总结了东汉以前的药物知识，收载365种植物、动物及矿物药，其中不少至今仍在使用，如大黄导泻、饮酒止痛、柳皮退热、楝实祛虫等。唐代《新修本草》（公元659年）也称《唐本草》，收载药物884种，被认为是世界上最早的由政府颁布的药典。明朝的李时珍通过长期医药实践，著成举世闻名的药物学巨著《本草纲目》（公元1596年），全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是药物尤其是天然来源药物研究的必读书籍，已被译成英语、德语、法语、俄语、日语、韩语、拉丁语7种语言文字，在世界各地传播。18世纪末，化学和生理学的迅速发展为近代药理学的形成和发展奠定了科学基础。德国泽尔蒂纳(F.W.A.Sertⅱmer)于1804年首先从植物药罂粟中分离提纯吗啡，并证实了吗啡对犬的镇痛作用。此后法国马让迪(F.Magedi)用青蛙实验，发现士的宁具有致惊厥作用，并证明其作用部位在脊髓。在这些研究的基础上，德国布赫海姆(R.Buchheim)(1820一1879)建立了第一个药理实验室并写出第一本药理学教科书，开创了实验药理学，使药理学正式成为一门独立学科。现代药理学阶段约从20世纪初开始。1909年，德国欧立希(P.Eich)发现砷凡纳明能治疗锥虫病和梅毒，从而开创了合成药物治疗传染病的新纪元。1940年英国弗洛里(H.Foey)等人在弗菜明(A.Flemig)研究的基础上从青霉菌中分离提纯得到青霉素并将其应用于临床，使化学治疗药的第一篇总论研究进入抗生素时代。20世纪中叶，是化学药物发展的黄金时期，磺胺类、抗生素、合成的抗疟药、抗组胺药、镇痛药等纷纷问世，促进了药理学快速发展。近几十年来，随着计算机、电子显微镜、生物工程等技术的广泛应用，药物作用机制研究已由原来的系统、器官水平深入到细胞、亚细胞、受体、分子和量子水平。药理学的发展涉及多种学科、多个领域，已形成了许多分支，如分子药理学、免疫药理学、遗传药理学、生化药理学、时辰药理学、神经精神药理学、心血管药理学、内分泌药理学、生殖药理学等。这些分支学科的形成和发展，极大地丰富和完善了药理学的研究内容。三、医护人员在临床用药中的职责医护人员始终处于临床工作的第一线，既是各种药物治疗的执行者，又是用药前后的监护者，因此需要医护人员掌握药理学相关知识以正确指导临床合理用药，其职责有以下方面：用药前，应了解患者的既往病史和用药史，尤其是药物过敏史；了解患者的身体状况，是否有药物禁忌证；了解相关检查的结果，尤其是肝功能、肾功能、心功能、血常规及水电解质等；检查药物制剂的外观质量、批号、有效期和失效期；明确用药目的、用法用量、临床应用、不良反应、药物相互作用及注意事项。用药时，应视情况向患者解释用药过程中可能出现的药物不良反应，从而缓解其用药时的紧张焦虑情绪，增强其战胜疾病的信心；用药过程中严格执行“三查七对一注意”的原则；主动观察及询问用药过程中患者有无不适反应，并做好记录，以便及时处理；根据用药目的，指导患者合理用药，避免药源性疾病的发生。【知识链接】三查七对一注意“三查”即：操作前检查，操作中检查，操作后检查；“七对”即：对姓名、对药名、对床号、对规格、对剂量、对用法、对用药时间，应注意药名相近、同名同音的药品；“一注意”即：注意观察用药后的疗效和不良反应。用药后，护士要密切观察病情变化和不良反应，发现与药物有关的病情变化和不良反应需及时报告医师，并做好记录：医护人员应及时处理用药后出现的药物不良反应：医护人员还应对患者进行用药指导，强调严格执行医嘱，不可擅自调整用药方案。四、药理学学习方法通过药理学的学习，应掌握药理学的基本理论知识，以及各类药物中代表药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证等，能运用归纳比较等方法找出药物的主要特点加以记忆。要学好药理学，还应做到以下几点：药理学是一门综合性学科，与基础医学课程关系密切，学好解剖学、生理学、生物化学、微生物学、病理生理学、病理学等相关知识，有利于理解和掌握药物的药理作用及作用机制。药理学药理学与日常用药和临床用药联系密切，通过学习日常用药和临床用药知识，可充分认识药物作用的两重性，全面掌握药物的防治作用和不良反应，减少药物不良反应的发生。药理学是一门实践性很强的学科，大量药物知识都是从实验中获取的，因此，药理学实验对学生掌握药理学知识是必需的。实验不仅可以验证理论，加深对理论知识的理解，而且能够培养学生的动手能力，既有利于技能培养目标的实现，又有助于培养科学精神和创新精神。思考题1.解释药物、药理学的概念及药理学的研究内容。2.说出你所了解的药品的通用名、商品名、临床应用、不良反应。3.联系实际，比较药物、食物及毒物之间的关系。(苗久旺】第二章药物效应动力学知识目标1,掌握药物的防治作用、不良反应以及受体激动药、受体阻断药的概念。2.熟悉常用药物效应动力学参数的概念及意义。技能目标1.能举例说明药物作用的两重性。2.能举例说明药物效应动力学内容在某一药品说明书中的表现形式。药物效应动力学(harmacodyamic)简称药效学，是研究药物对机体（包括病原体）的作用及作用机制的科学，研究药效学可为临床合理用药、新药研究提供理论依据。第一节药物的作用一、药物的作用和效应药物作用(drugactio)是指药物与其作用靶点的初始作用。药理效应(harmacologicaleffect)是指药物与机体相互作用引起的生理、生化功能或形态的改变。1.药物的基本作用药物是通过影响机体的生理、生化功能，使其恢复正常的平衡而发挥治疗作用的。药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。兴奋作用是指能使机体器官功能活动增强的作用，如心率加快、平滑肌收缩，腺体分泌增加等；抑制作用是指能使机体器官功能活动减弱的作用，如心率减慢、平滑肌松弛、腺体分泌减少等。两种基本作用在一定条件下可以转化，如中枢神经系统过度兴奋可转化为惊厥、持续惊厥又可致衰竭性抑制，甚至死亡。2.直接作用和间接作用药物与靶位接触后使作用部位的生理、生化功能发生变化称为直接作用，如强心苷类药作用于心肌细胞后的强心作用。但有时药物发挥直接作用时也可能使其他组织或器官功能发生变化称为间接作用，如强心苷类药发挥强心作用时所引起的利尿作用。3.局部作用和吸收作用药物未进入血液循环，仅在用药部位产生的作用称为局部作用(1ocl药理学acio),如抗酸药在胃内的中和胃酸作用，口服硫酸镁在肠道产生的导泻作用等。药物吸收进入血液循环后分布到各组织或器官所产生的作用，称为吸收作用(aortiveactio),如口服对乙酰氨基酚的解热镇痛作用，舌下含化硝酸甘油的抗心绞痛作用等。需要注意的是药物使用不当时，局部作用也可引起吸收作用，如局麻药用作浸润麻醉时，可因药物的吸收而引起心血管反应。二、药物作用的选择性多数药物在治疗剂量下只对某些组织器官产生明显作用，对其他组织或器官作用较小或无作用，称为药物作用的选择性(electiveactio)。药物作用的选择性与药物在体内分布的不均匀性及机体组织细胞的结构、功能的差异性等有关。如地高辛对心肌的选择性较高，而对骨骼肌则无作用；阿托品对腺体、平滑肌、心血管等均有作用，因此作用的选择性较低。临床上常把药物作用的选择性作为选药的依据。一般而言，选择性高的药物，作用专一，不良反应较少，用药的针对性较强；选择性低的药物，作用广泛，不良反应较多，用药的针对性不强。药物作用的选择性是相对的，与用药剂量有关，如咖啡因小剂量时可兴奋大脑皮层，较大剂量时，可兴奋延脑呼吸中枢，剂量再大时，可兴奋脊髓。绝大多数药物在剂量或浓度增加时，都可能作用于其他组织或器官，因此临床用药过程中，应严格掌握药物的剂量。三、药物作用的两重性药物的作用具有两重性，即防治作用和不良反应。1,防治作用符合用药目的，对预防和治疗疾病有积极意义的作用。(1)预防作用：凡能阻止或抵抗病原体的侵入或促使机体产生相应的抗体以预防疾病的发生称为预防作用，如接种卡介苗可预防结核病。(2)治疗作用(heraeuticactio):若药物能消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗(etiotogicaltreatmet),如抗生素杀死或抑制病原菌以控制感染；若药物只能消除或缓解疾病症状，不能消除病因，则称为对症治疗(ymtomatictreatmet),如用降压药控制高血压；若用药目的是为了补充机体营养物质或代谢物质的不足，称替代疗法(relacemettheray),如小剂量糖皮质激素治疗肾上腺皮质功能不全。2.不良反应(adveredrugreactio,ADR)不良反应是指药物在正常的用法用量时产生的不符合用药目的且给患者造成不适甚至有害的反应。药物不良反应不包括药物过量、药物滥用和治疗错误。药物的不良反应造成了机体组织或器官结构和功能的损害，称为药源性疾病，如氨基糖苷类药物引起的中毒性耳聋、四环素引起的牙齿染黄等。药物不良反应包括以下几种类型：(1)副作用(idereactio):药物在治疗量时产生的与用药目的无关的作用称为副作用，也称副反应。副作用是药物所固有的作用，多数较轻微并可以预知，不能够避免，但可设法纠正。药物作用的选择性低是产生副作用的原因，药物作用于多个组织或器官时，当某一效应发挥防治作用时，其他效应就成了副作用。副作用和防治作用可随用药目的不同而互相转化，如阿托品松弛平滑肌用于解除胃肠痉挛时，其抑制腺体分泌作用引起的口干为副作用：用其抑制腺体分泌作用治疗盗汗时，其松弛平滑肌引起的腹胀气则为副作用。(2)毒性反应(toxicreactio):用药剂量过大、药物在体内蓄积过多或机体对药物特别敏感所发生的明显危害机体的反应称为毒性反应，也称毒性作用。毒性反应一般是可以预知的，可以避免发、···试读结束···...

2022-10-28

图书名称：《药理学第3版》【作者】马越鸣主编【丛书名】普通高等教育中医药类“十三五”规划教材【页数】401【出版社】上海：上海科学技术出版社,2019.06【ISBN号】978-7-5478-4380-2【分类】药理学－中医学院－教材【参考文献】马越鸣主编.药理学第3版.上海：上海科学技术出版社,2019.06.图书封面：图书目录：《药理学第3版》内容提要：《药理学》精编教材是一本面向全国高等中医药院校在校学生的专业基础课程以及行业内社会人士医师、药师等技术资格考试的参考用书。考虑到该课程在中医药院校学时数偏少的特点，医师、药师资格考试基本知识点的要求，以及学科发展和教学改革的需要，教材中包括总论和各论。总论部分对于药物效应动力学和药物代谢动力学的相关概念及其影响因素等进行介绍。各论部分介绍作用于外周神经系统、中枢神经系统、内脏系统以及自身活性物质、激素类、抗病原微生物、抗寄生虫病、抗恶性肿瘤等药物，教材中每章节遴选了一些重点药物，并尽可能用较成熟《药理学第3版》内容试读第一章绪论药理学研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论。其中，研究药物对机体的作用的内容，称为药物效应动力学，简称药效学：研究机体对药物的作用的内容，称为药物代谢动力学，筒称药动学。药理学的主要任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新导药、发现药物的新用途并为探索细胞的生理生化及病理过程提供实验资料。学本章的学习要求：(1)掌握药物、药理学、药动学、药效学的概念。(2)熟悉药理学的任务和学科性质。(3)了解药理学发展简史、研究方法、在新药研究中的作用及药物与食物、毒物之间的关系。第一节药理学基本概念药物(dug)是指用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的物质。当药物在溶液中的浓度足够大时，会使暴露于溶液中的细胞行为发生改变，即产生药物作用。药物只能使细胞原有功能产生量的改变，如增强或减弱，但不能产生质的改变，即药物不可能使神经细胞收缩，也不能使肌肉细胞分泌唾液。药物经加工制成符合临床使用的成品，称药物制剂(rearatio)或药品(medicie)。古代药物以天然产物为主，多数是植物，也有动物和矿物及加工品，都不是单纯的化学物质；现代药物除中成药外多为人工合成品、从天然药物中提取的有效成分或生物制品。药物、食物及毒物之间并无绝对的界限，一般仅存在用量差异。食物和药物用量过多都会引起毒性反应。因此，只有具有一定的应用指征，并在一定的剂量之内能产生疗效的物质才能称为药物。药理学(harmacology)是研究药物与机体（含病原体）之间相互作用规律的科学，是一门以生理学、生物化学、病理学等为基础，将基础医学与临床医学、医学与药学紧密联系，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的桥梁学科。药理学中，研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用(actio)、作用机制(mechaim)、临床应用、不良反应等，称为药物效应动力学(harmacodyamic),简2药理学称药效学；研究机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收(aortio)、分布(ditriutio)、代谢(metaolim)及排泄(excretio)过程，特别是血药浓度随时间变化的规律等，称为药物代谢动力学(harmacokietic),简称药动学（图1-1）。因此，药理学的主要任务是：①阐明药物与机体相互间作用的基本规律和原理。②指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效，减少不良反应的发生。③开发新药。④为中医药现代化提供研究方法。药理学药物的作用、机制、应用等药物效应动力学（药效学）机体药物吸收、分布、代哪、排泄等药物代谢动力学（药动学）图1-1药效学与药动学示意图第二节药理学发展简史药理学是在药物学的基础上发展起来的。古人在寻食、生产、争斗等过程中，无意间因食物中毒或受伤等，而发现了药物。在中国和埃及最早的文字记载中，收录了许多迄今仍被认为有效的药物。中国古代记载药物知识的书籍称为“本草”，约公元1世纪出版的《神农本草经》是中国最早的药书，也是世界上第一部药物学著作。古埃及人编辑了《埃伯斯医药集》(Er'Payru,公元前1552年)，在世界上产生了很大影响。唐代的《新修本草》是中国第一部由政府颁发的药典，也是世界上最早的药典，比欧洲最早的《佛罗伦萨药典》(FloretieCodex,1498年)和《纽伦堡药典》(NuremergCodex,1535年)分别早839年和883年。明代的《本草纲目》是举世闻名的药物学巨著，已被译成英、德、法、俄、日、朝、拉丁语等七种语言文字，传播到世界各地。17世纪末人们仿效物理学的研究方法，开始用实验和观察的方法取代纯理论化的医学思想。化学合成药最早起源于中国，328年晋代葛洪在浙江炼丹，炼成的丹砂主要成分为疏化汞。1803年德国药师Serturer首先从植物药阿片中分离出吗啡，此后又从植物药材中分离出士的宁(1818年)，咖啡因(1819年)、阿托品(1831年)等有效成分。1828年Wohler用氰酸铵合成尿素，1831年合成了氯仿，l832年合成了氯醛等有机药物。意大利生理学家Fotaa用动物测定了数以千计的药物毒性，开创了实验动物生理学和药理学实验方法。l8l9年Magedie用青蛙实验证明了士的宁的作用部位。但是，药理学作为独立的学科应从德国的Buchheim算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。其学生Schmiedeerg继续第一章绪论3发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。1878年Lagley根据阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用研究，首先提出受体的概念，为后来药物作用的受体学说奠定了基础。1957年Sutherlad发现cDNA,l965年提出第二信使学说，是人们认识受体介导和细胞信号转导的一个里程碑，使受体的研究更加深入（图1-2）。葛洪FriedrichWilhelmSerturerFriedrichWohler(283-364(1783-1841)(1800-1882)RudolfRichardBuchheimOwaldSchmiedeergPaulEhrlichFracoiMagedie(1820-1879)(1838-1920)(1854.1915)(1783-1855)图1-2几位著名的药理学家1909年德国微生物学家Ehrlich发现砷凡纳明(606)能治疗梅毒，从而开创了应用化学合成药物治疗传染病的新纪元。1928年英国F1emig发现青霉素：1935年德国Domagk发现百浪多息(rotoil,.磺胺类)能治疗链球菌感染：1940年Florey和Chai继续研究青霉素，并开始应用于临床，从而进入了研究抗生素的新时代。1946年后，随着科学技术的发展，涌现出大量抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗胆碱酯酶药、抗肾上腺素药、抗溃疡病药等新领域的新药。近二三十年来，由于分子生物学、生物化学、生物物理学、免疫学、生物统计学、生物信息学的迅猛发展，以及组织和细胞培养、微电极测量、同位素、电子显微镜、电子计算机、各种色谱和生物工程、高通量筛选技术等新技术的广泛应用，药理学有了很大的发展。对药物作用机制的研究，已由原来的系统、器官水平，深入到细胞、亚细胞、受体、分子和量子水平。药理学已由过去的只与生理学有联系的单一学科发展成为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学和分子生物学等许多学科相关联的综合学科，并形成了许多分支学科。从交叉学科的角度上讲，有基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等：从系统科学的角度来讲，有神经精神药理学、心血管药理学、内分泌药理学、化疗药药理学、免疫药理学、定量药理学、网络药理学等；从应用科学的角度讲，有医用药理学、护理药理学、眼科药理学等。近年来，随着基因工程技术的进步使基因工程药物的研究迅猛发展。重组DNA(recomiat4药理学DNA)技术使那些用常规方法不能制备、难以纯化、不能获得足量供应、且价格昂贵的生物活性物质的大量生产成为现实。自1982年第一个基因工程药物重组人胰岛素问世以来，迄今全世界已有数十种基因工程药物上市，包括细胞因子、激素、酶、基因工程抗体和基因工程疫苗等。常用的基因工程药物有干扰素、白细胞介素、集落刺激因子、促红细胞生成素、表皮生长因子、生长激素、组织纤溶酶原激活剂、链激酶、葡激酶、重组乙肝表面抗原疫苗等。基因工程已在临床上成功应用，大量基因药物可望从实验室走向市场。基因工程技术不仅使人类能够定向改造生物，还可以创造新产品，生产原先难以获得的大量产品或更有效地生产现有产品。基因工程和蛋白质工程技术的应用，不仅通过细菌或培养细胞使生产和纯化大量蛋白质或多肽类基因工程药物成为可能，而且利用转基因动物生产基因药物的生产技术，还可使药物的产量增大，一头转基因大动物就相当于一座大的生物药工厂。由于动物乳汁具有容易取得、可以反复大量抽取、乳汁纯化蛋白质技术简单、无污染和转基因动物具有外源基因局限于乳腺表达，对整个动物体影响小等优点，故动物乳汁成为基因药物的主要来源，如能分泌a1抗胰蛋白酶(a1-AT)的转基因绵羊、可分泌人组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)的转基因山羊等。我国现代药理学的形成是在20世纪20年代，陈克恢等开展了对麻黄药理作用的研究，于1924年发表论文指出麻黄碱的药理作用与Sevemtyercemtmemory肾上腺素作用类似且持久。后来，各医学院adthirtyercemt校相继开设了药理学课程。1926年创立了comrehemio.Studyhard,workhard.包括药理学会的中国生理科学会。1949年takeyourmote.后，药理学逐步得到发展，专业队伍逐渐护A∽dreview大，研究成果日益增多，1962年张昌绍和邹岗theoldammletet发现吗啡的作用部位在大脑第三脑室周围灰质。我国的许多药学工作者团结协作，整理Howtotudyharmacology?归纳了200多个处方，历经380多次样品的抗鼠疟筛选，做了大量的科学实验，于1972年成功分离得到青蒿素，1986年获一类新药证书，挽救了全世界数百万疟疾患者的生命，药学家屠呦呦因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。第三节药理学研究方法药理学的研究方法很多，一般是利用其他学科的方法，如形态学、功能学（生理学）、生物化学、免疫学、核医学、分子生物学、分析化学、生物学方法等。根据其研究对象不同可分为基础药理学方法（包括实验药理学和实验治疗方法）和临床药理学方法。①实验药理学方法：采用健康动物整体(ivivo)或离体(ivitro)器官、细胞、微生物等作为研究对象，研究药动学、药效学和安全性②实验治疗学方法：以病理模型动物或组织器官等为研究对象，研究药物的治疗作用。③临床药第一章绪论6理学方法：以健康志愿者或患者作为研究对象，进行药效学、药动学和药物安全性研究。随着分子生物学的发展，不仅可以从药理作用解析目标分子，还可以从目标分子导出新的药物，前者称为分子药理学(Molecularharmacology),后者则称为逆向药理学(Revereharmacology),这种双向研究的方法越来越受到重视。药理学研究也必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则)和严格的实验操作。药理学研究是新药研发过程三个阶段中的主要内容。①早期阶段：主要进行药效学、药动学和药物安全性的筛选与评价，说明成药性，以获得候选药物。②临床前研究：以实验动物为对象的药物效应动力学、药物代谢动力学及毒理学（急性、亚急性、慢性和特殊毒性试验等）研究，为申请受试药的临床研究批件提供依据。③临床研究：I期临床试验是在正常成年志愿者身上进行的药动学、给药方案及安全性试验，为制定给药方案提供依据；Ⅱ期临床试验为随机双盲对照试验，对受试药的有效性及安全性作出评价，并推荐临床给药剂量；Ⅲ期临床试验是为扩大的多中心临床试验，进一步评价受试药的有效性、安全性，为受试药的新药注册申请提供充分依据；V期临床试验也称为新药上市后监测，是上市后在社会人群大范围内继续进行的疗效和不良反应的考察。因此，药理学在新药研究和开发过程中具有重要的作用。第二章药物效应动力学药物效应动力学即药效学，研究药物对机体的基本作用及其规律，包括药物的基本作用及类型、药物的不良反应、量效曲线包含的特征性变量、药物作用的受体及非受体机制等。本章的学习要求：导(1)掌握药物效应动力学、药物作用的选择性和两重性、效价、效能、LDm、学ED、治疗指数、受体、激动药、拮抗药的概念；药物的基本作用和类型、受体的特点、药物的不良反应所包含的内容。(2)熟悉量效关系、质反应与量反应的区别、受体的分布与类型、受体的调节。(3)了解药物作用的非受体机制的类型、药物作用的信号转导及信使、受体研究的起源、各种受体学说的主要内容。药物效应动力学(harmacodyamic)即药效学(PD),主要研究药物对机体的作用、作用规律、作用机制，以及不良反应、临床适应证等。第一节药物基本作用一、药物作用药物作用(drugactio)是指药物对机体的初始影响，是动因。药理效应(harmacologicaleffect)是指药物作用的结果，为机体反应的表现。两者意义接近，习惯用法上并不严加区分。但严格地说，两者还是有区别的。当两者并用时，应体现先后顺序，如阿托品对眼的作用是阻断虹膜环状肌上的M受体，而其效应是环状肌松弛及瞳孔扩大。(一）基本作用1,兴奋与抑制因很多疾病可使机体某些功能过度增强或减弱，故药物通过兴奋或抑制机体功能达到治病目的。药理效应使机体原有功能水平提高称为兴奋(excitatio),如肾上腺素使血压升高：而使原有功能活动减弱称为抑制(ihiitio),如苯巴比妥的镇静作用。深度抑制称麻痹···试读结束···...

2022-10-28 药学类图书 药理学 书籍

图书名称：《药理学》【作者】唐当柱，凌万成，陈津禾主编【丛书名】全国职业院校护理类“十三五”规划教材【页数】370【出版社】上海：上海交通大学出版社,2017【ISBN号】978-7-313-17482-6【分类】药理学-医学院校-教材【参考文献】唐当柱，凌万成，陈津禾主编.药理学.上海：上海交通大学出版社,2017.图书目录：《药理学》内容提要：本书以《中华人民共和国药典》、《国家基本药品目》为依据，针对基础药理学教学的需要，选取高职医学生相关岗位需求的内容，重视培养学生的药学服务能力，为临床合理用药奠定基础。教材采用了案例与教学内容相结合的编写形式，从临床病例中选取适宜药理学教学用的典型病例，将病例与药物的基本理论有机地结合起来，并以问题为导向，结合发病机制、治疗进行阐述，学习的重点仍然是药物的药理作用、临床应用及不良反应。通过案例的导向，使学生能够掌握所学理论，激发学生学习兴趣，提高学生对药理学知识的掌握。根据岗位需求调整内容，教材中插入大量《药理学》内容试读第一篇总论第一章绪论案例导几患者，男，39岁。因患糖尿病而长期服药，近日因朋友介绍而改服保健品，血糖急剧升高。分析：保健品是否属于药物，为什么？学习目标(1)掌握药物药理学的基本概念及其作用。(2)熟悉学习药理学的目的和方法。(3)了解药理学的发展简史。第一节药理学的研究内容与地位药物(dug)是指能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质，可以用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育。药物来源于植物、动物、矿物或人工合成，其中对生物有活性的物质称为药物的有效成分。药物和毒物之间并无严格的界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。药理学(harmacology)是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用，以及其机制和规律的学科，为临床合理用药、预防疾病提供基本理论支撑。药理学研究的主要内容是药物效应动力学(harmacodyamic,简称药效学)和药物代谢动力学(harmacokietic,简称药动学)。药效学研究药物对机体的作用及机制，包括药物的临床应用和不良反应等；药动学研究机体对药物的作用及规律，包括药物的体内过程（即吸收、分布、代谢、排泄）及药物在体内随时间而变化的动态规律。第药理学主要凭借生理学、生物化学、病理学、微生物学、免疫学、遗传学、细胞和分子生物学等多门学科的理论和技术，在阐明药效学和药动学★微视频绪的基础上，指导临床合理用药，开发新药和老药用于新途径，并为其他学科的发展提供理论依据。因此，药理学也是基础医学与临床医学、医学与论药学相互联系的桥梁学科，对医学及药学的发展都具有十分重要的作用。日月第二节药理学的发简宋自远古时代起，人类从生活经验、生产实践中积累了丰富的药物方面的知识和防病治病的经验，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻等，但对药物治疗疾病还缺乏科学的认识。药理学的建立和发展与社会的进步及现代科技水平的提高息息相关，大致分为以下3个阶段。一、传统本草学阶段本草学阶段也可称为药物学阶段。自有文字史籍记载开始直至18世纪、19世纪交接的时代，有数千年之久。古代的药物学著作称为本草学，是因为药物中植物类药占绝大部分，而实际上还包括金石禽兽等药物。我国最早的药物学著作是《神农本草经》，著书于公元1世纪前后，共收载药物365种，并按其作用和毒性进行了分类，这也是世界上最早的药物学著作之一。唐代本草学发达，标明专门本草的著作有20余种，其中最著名的是《新修本草》，记载药物844种，是我国乃至世界上第一部由政府颁发的药物法典性书籍。明代李时珍《本草纲目》的出现，达到本草学发展的辉煌阶段。《本草纲目》全书52卷，约190万字，收载药物1892种，其中植物类药1195种，动物类药340种，矿石类药357种，插图1160帧，药方11000余条。这部科学巨著已被译成日、法、朝、德、英、俄、拉丁等文本，成为世界性经典药物学文献。二、近代药理学阶段18世纪以来，工业生产的兴起为自然科学的发展创造了物质条件，而化学和生理学的迅速进步为药理学的发展奠定了科学基础。19世纪初，实验药理学的创立标志着近代药理学阶段的开始。首先，化学的发展把药物从古老的、成分复杂的粗制剂发展为化学纯品。例如，德国药剂师泽尔蒂纳(F.W.Serturer)首先于1803年从罂粟中★微视频可洗链冠口分离提出纯吗啡，随后士的宁、咖啡因、奎宁、阿托品等生物碱相继问世。其次，生理学的兴起对药理学的发展起了重要作用。19世纪，生理学家们建立了许多实验生理学的方法，并用来观察植物药和合成药对生理功能小鼠的灌日的影响。l819年，马让迪(F.Magedie)用青蛙做实验，确定了土的宁的作用部位在脊髓。这些工作为药理学创造了实验方法，此后诸如催眠药、解热镇痛药和局部麻醉3药理学药等大量地被应用到临床。这期间，德国鲁道夫(R.Buchheim)建立了第一个药理实验室，使药理学真正成为一门独立的学科。三、现代药理学阶段现代药理学阶段大约从20世纪初开始，利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子结构作为新的药物来源，发现新的、更有效的药物成为这个时期药物研究的突出特点。1909年，德国保罗·埃尔利希(P.Ehrlich)发现砷凡纳明可以治疗梅毒开创了应用化学药物治疗传染病的新纪元。1904年，英国弗洛里(H.W.Florey)在弗莱明研究的基础上提取了青霉素使化学治疗进入抗生素时代，促进了药理学对药物构效关系、作用机制和体内代谢过程的研究。20世纪中叶，自然科学技术的蓬勃发展为新药研究发展与开发提供了理论、技术和方法支持，使药理学的研究从原来的系统、器官水平深入到细胞、亚细胞及分子水平，对药物作用机制的研究也逐步深入。近几十年来，随着其他学科的发展，尤其是分子生物学技术的应用，药理学的发展更加迅速，现已形成许多各具特色的分支学科，以及与其他学科相互渗透而形成的边缘交叉学科，如分子药理学、临床药理学、精神药理学、化学治疗学、免疫药理学、遗传药理学、生化药理学、细胞药理学、量子药理学等。药理学已由过去的经典药理学，逐步发展成为与基础药学和临床医学等诸多学科密切相关的综合学科。分子药理学(molecularharmacology)是从分子水平研究药物分子与生物大分子的相互作用及其机制和规律的学科。兰列(J.N.Lagley)和保罗·埃尔利希(P.Ehrlich)所倡导及被克拉克(Cak)奠定基础并加以推广的受体学说，是现代分子药理学的核心理论，并分支为新的学科受体药理学。分子药理学的产生，不仅更深入地阐明了许多药物的作用机制，更准确地指导药物合成及基因工程药物的研制，而且更进一步地促进遗传药理学、生殖药理学、时辰药理学、老年药理学等学科的发展。临床药理学(cliicalharmacology)是以人体为对象，研究药物与人体之间相互作用及其作用机制和规律的学科。是以药理学与临床医★微视频▣▣学为基础，将两者紧密结合并吸收利用其他邻近学科的发展，使基础的理论与方法直接应用于临床的学科。已经证实，由于动物种属的不同，药物对机体的影响及机体对药物的处置有较大的差异，用动物实验结果小鼠的捉拿推测人体对药物的反应，有一定的局限性和危险性，动物药理已不能作为评价药物的安全有效性的最终标准。因此，研究药物在人体内的药动学过程来指导临床药物治疗，以及从疗效和不良反应两方面对新药物进行安全有效性评价、推动药物治疗学发展的临床药理学，逐步发展形成现代的规模。第三节学习药理学的目的和方法药理学是一门实验性的学科，其研究可在整体、器官、组织、细胞、亚细胞和分子水平进行。随着各学科之间的互相渗透，形态学、电生理学、生物化学、分子生物学、数学和计算机科学等4第多学科的研究方法越来越多地应用于药理学研究。所以，药理学的实验方法种类繁多且各具特色。根据实验对象的性质，大致可归纳为3个方面，即实验药理学方法、实验治疗学方法及绪临床药理学方法。其中，实验药理学方法和实验治疗学方法又可归纳为基础药理学方法。论一、实验药理学方法实验药理学方法是以动物为研究对象，研究药物与动物之间相互作用的规律，主要包括：①以健康、清醒、不麻醉的动物为研究对象进行整★微视频▣体实验，研究药物的药效学和药动学，如观察催眠药的中枢抑制作用；②以麻醉的动物为研究对象进行活体解剖，研究药物对某些器官或系统的影响，如观察药物对颈动脉血压的影响；③进行离体实验或试管实验，●研究药物对离体动物的器官、组织、细胞、亚细胞和受体分子的影响。二、实验治疗学方法预先采用实验病理学方法对动物建立疾病病理模型，以观察药物的治疗作用。实验治疗学的方法既可在体内进行，也可用培养细菌、肿瘤细胞等各种方法在体外进行。许多药物（如抗感染药、抗高血压药及抗肿瘤药等）都可以利用病理模型进行研究。三、临床药理学方法★微视频许多药物的动物实验研究资料必须采用临床药理学方法在人体上进行观回总回察，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程等，才能对药物做出最后的临床评价。除了整体实验研究以外，还可以采用正常人和患者的血液、骨髓等样本，以及手术切除的人体组织和器官，进行体外实验研究。小鼠的皮下注射本章小结药物：是指能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质，可以用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育。药理学：是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用，以及其机制和规律的科学，是为临床合理用药、预防疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究的主要内容：药物效应动力学、药物代谢动力学。药理学的实验方法：实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法。(王正安)★测试题▣▣选择题5第二章药物效应动力学案例导几患者，男，25岁。诊断为上呼吸道感染，治疗采用复方新诺明片，1天2次，每次2片，口服。用药后第2天全身出现小红点，并伴有瘙痒。诊断为药物过敏反应（药疹）。分析：1.上述病例出现何种药理效应？2.该药的不良反应有几类？学习目标(1)掌握药物的基本作用、药物作用的两重性，以及防治作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应等概念。(2)熟悉直接作用和间接作用、局部作用和吸收作用、药物作用的选择性的概念。(3)了解药物的作用机制。药物效应动力学主要研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。药效学是药理学的重要分支，对指导临床合理用药、充分发挥药物疗效、避免或减少药物不良反应等具有重要的意义。第一节药物作用的县本规律一、药物的作用(一)药物作用与药理效应药物作用(drugactio)是药物与机体大分子间的初始作用。药理效应(harmacologicaleffect)是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态发生的变化。例如，肾上腺素对血管的初始作用是激动α肾上腺素受体，而药理效应是引起血管收缩、血压上升。药物作用是动因，药理效应是结果。···试读结束···...

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图书名称：《临床药理学》【作者】张喆，朱宁，陈爱芳主编【页数】206【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2020.06【ISBN号】978-7-5578-6633-4【价格】60.00【分类】临床医学-药理学【参考文献】张喆，朱宁，陈爱芳主编.临床药理学.长春：吉林科学技术出版社,2020.06.图书封面：图书目录：《临床药理学》内容提要：本书从临床药理学发展的现状出发，系统的论述了临床药理学的相关知识，内容包括:药学概述药物动力学生物药剂学主要神经系统疾病的临床用药主要精神疾病的临床用药等。《临床药理学》内容试读第一章药学概述第一节研究药物的学科一、药物与研究药物的学科药物(dug)是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人体生理功能并规定有适应证、用法和用量的物质。常用的药物包括中药、化学药品及生物制品，例如中成药、抗生素、生化药品、避孕药、保健药品、放射性药品、血清疫苗、血液制剂和诊断药品等。近年来随着生物技术的发展，又出现了应用基因工程技术生产的基因工程药。现已上市的主要产品有人胰岛素、人生长素、干扰素类、组织纤溶酶原激活剂、重组链激酶、白介素类、促红细胞生成素、乙肝疫苗、嗜血性流感嵌合疫苗等。研究药物的学科是随历史的进程逐渐发展起来的。100多年前，有关药物的知识如药物的来源、性状、成分、用途、剂量和制剂等都包括在药物学学科之内。随着科学的进步研究药物的学科有了很大的发展，现已分成几门独立的学科。临床药理学的发展与这些学科的发展密切相关。研究药物的学科介绍如下：生药学（harmacogoy)：研究天然药物的来源、形态、组织特征和化学成分等以便鉴定生药，保证生药规格。植物化学(otaicchemitry)：研究植物药化学成分（特别是有效成分）的理化性质、化学结构以及提取和分离方法。药物化学(harmaceuticalchemitry,medicialchemitry):研究化学药物的制备原理方法以及药物的化学结构与药理作用的相互关系。有关化学药物及制剂的分析原为药物化学的一部分，现已分为独立的学科，称为药物分析（harmaceuticalaalyi)。药剂学(harmacy)：研究药物制剂的制备原理、调配技术和生产工艺毒理学(toxicology)：研究毒物的毒性、人侵途径、中毒原理及病理过程，为诊断、治疗及预防中毒及指定标准提供依据的学科。毒物是指能对人体产生毒害作用的物质，包括中毒量的药物、环境以及工农业生产中的有毒物质。1临床药理学药理学与药物治疗学(drugtheray)：都是研究药物与人体相互作用的科学，但各有侧重，药理学侧重于药物作用的理论研究；而药物治疗学则侧重于研究药物的应用问题，着重研究在疾病防治中选择药物和用药方法以及制定药物治疗方案等实际问题。药理学是药物治疗学的理论基础，药物治疗学是药理学理论在临床的实际应用。化学治疗学是药物治疗学的一个分支，主要是研究应用药物抑制或杀灭病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤细胞，从而防治传染性疾病和恶性肿瘤的科学。二、药理学与临床药理学药理学的范畴涉及关于药物的多方面知识，包括药物的历史、来源、理化性状、能引起的生理生化效应、作用机制、吸收、分布、代谢、排泄、药物治疗学以及其他应用等。由于药物包罗万象、品种众多，所以药理学研究的内容十分丰富。药理学为临床医师在预防、诊断和治疗人类疾病中合理应用药物奠定重要基础。基础药理学与临床药理学是关系十分密切的药理学的两个分支。基础药理学介绍药理学的基本概念和原理，以实验动物为研究对象，研究药物与机体间相互作用的基本原理，并根据药动学和药效学的基本特点描述药物的剂量与药效之间的关系。药理学的研究首先要进行动物实验，然后外推其适应证而进行临床药理学研究。这是因为：①药物的作用存在着明显的种属差异，以动物为实验对象的研究结果与药物在人体的作用往往有很大区别：②影响情感、行为等方面的药物对实验动物的效应与人的效应存在明显区别；③药物对人体的作用相当复杂，许多因素诸如疾病、生理状态、性别、年龄、药物相互作用、心理行为、社会、环境等均会对药物的作用发生影响；④药物的人体实验存在着实验技术、法律法规以及伦理道德等方面的限制。临床药理学(cliicalharmacology)以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。临床药理学的研究为临床合理用药提供依据，是药物治疗学的基础；从新药研究的角度看，临床药理学是新药研究的最后阶段，针对新药在人体的疗效、体内过程及安全性等作出评价，制定给药方案，为药物的生产、管理以及指导临床合理用药提供科学依据。三、临床药理学与药物治疗过程药物治疗(drugtheray)是临床治疗疾病的基本手段，是指应用药物对疾病进行的治疗。药物治疗过程包括从选择药物，确定剂量、剂型和给药途径开始，直至纠正疾病状态的全过程。该过程可以分解为药剂学阶段、药代动力学阶段、药效动力学阶段和药物治疗学阶段。2第一章药学概述1.药剂学阶段是药物治疗的最初阶段，系指药物以不同制剂的形式，通过不同给药途径，从给药部位进入病人体内的过程。临床应用的药物必须制成制剂，以便能被机体吸收，发挥药效。药物的生物利用度是决定吸收的关键因素，而药物制剂本身的质量又直接影响生物利用度。近年来问世的控释系统(cotrolled-releaeytem)、靶向释药系统（targetigofdrugwithytheticytem)、透皮给药系统（(tradermalform)等新剂型具有缓释、控释或靶向释药等特点，使药物吸收的规律发生明显改变。2.药代动力学阶段进入体内的药物随血液分布到各脏器组织，到达病变部位，使该部位的药物浓度达到能发挥治疗作用的水平并能维持一定的作用时间。3.药效动力学阶段药物到达靶器官或组织后，通过与组织细胞内受体结合或其他作用途径，发挥药理作用。4.治疗学阶段药物通过药理作用对病变部位或疾病的病理生理过程产生影响，从而产生治疗作用。临床药理学涉及的范围包括上述药物治疗过程的所有阶段。第二节临床药理学的发展概况临床药理学的概念最早由美国康尼尔大学HarryGold提出。早在20世纪30年代他就进行了卓有成效的临床药理学研究，因此于1947年被授予美国科学院院士称号。他首先提出医学界需要一个研究群体，这个群体的成员不仅要接受实验药理学的理论与实践训练而且还应具备临床医学基础。1954年，美国JohHoki大学在L.Laaga领导下建立了第一个临床药理室，并开始讲授临床药理学课程。1971年，美国正式成立了临床药理学会。在瑞典，临床药理学发展也较早，自1956年起，各医学院校即开设临床药理学课程70年代，瑞典斯德哥尔摩的卡罗林斯卡(Karolika)医学院霍定(Huddige)医院建立了规模较大，设备先进的临床药理室在科研、教学和新药研究等方面均具备较高水平，接受并培训了许多国家的学者。英国70年代初期拥有的28所医学院校中，有17所建立了临床药理室，并开设了临床药理学课程。其他欧洲国家（法国、意大利）以及日本、澳大利亚、新西兰等亦先后建立临床药理机构并开设临床药理学课程。60年代以后临床药理学术刊物纷纷问世，至今全世界临床药理学的学术刊物已达70余种。我国的临床药理学研究始于60年代初期。80年代以来，临床药理学得到迅速发展。目前，全国各医学院校已较普遍地建立临床药理组织机构，开设临床药理课程。为适应新3临床药理学药审评与市场药物再评价的需要，促进临床药理学科的发展，卫生部自1983年以来在全国研究力量较强、人员素质较高、设备条件有基础的研究机构中先后三批建立卫生部临床药理基地，承担各类新药的临床药理研究。国家药品监督管理局建立之后，逐步修订与补充了卫生部药政局原来制定的法规和技术指导原则。临床药理基地的建立，汇集了药理学、临床医学、药学、生物统计学等邻近学科的专业人员共同参与临床药理学的研究，在我国新药研究与开发、药品评价、教学、医疗、技术咨询与服务以及开展学术交流中发挥着重要的作用。临床药理学的迅速发展适应了药品管理以及当代医学和药学迅速发展的需要。1.药政部门加强药品管理的需要现代科学技术的进步推动医药工业的发展，提高了新药研制水平和新药开发速度。新药的大量涌现，亟需对其有效性和安全性进行科学的评价。20世纪60年代初，德国研制的用于治疗妊娠呕吐的镇静剂沙利多胺(thalidomide)问世之后，在西欧发生了近万例短肢畸形。这一震惊世界的灾难在世界各国遭到强烈的谴责。70年代初，日本发现种神经系统疾病，患者的临床表现为亚急性脊髓病变、视神经及末梢神经病变的综合征(uacute-myelo-otico-euroathy,SMON)。后来经多年调查证实SMON是碘氯羟喹(clioquiol)在治疗阿米巴病时出现的药物毒性作用。反应停灾难和SMON事件进一步提高了人们对临床药理学重要性的认识。虽然反应停和碘氯羟喹都进行过实验动物研究，但它们的致畸作用或神经系统毒性作用均未在动物毒性试验中发现。说明基础药理学的研究虽然在药物评价中很重要，但只依靠基础药理学研究不能保障药物临床应用的安全与有效。这两起事件引起许多国家药政管理部门重视，促使各国加强临床药理学研究，培训临床药理学专业人员，加强对药品安全性的研究和监督，从而加速了临床药理学的发展。1968年世界卫生组织制定了《药物临床评价原则》，1975年又进一步提出《人用药物评价的指导原则》。各国药品管理部门也先后将新药临床药理研究列入新药审评的重要内容。美国食品与药品管理局(Foodaddrugadmiitratio,FDA)规定，新药的上市申请需报送临床药理研究结果，并对药物临床评价制定了一系列指导原则。英国、瑞典、日本等国家也都有类似的新药临床药理评价的要求。我国国家药品监督管理局颁布的《新药审批办法》对新药的临床药理学研究制定了严格要求。2.药品研制部门开发新药的需要20世纪60年代以来，制药工业迅速发展，新药大量涌现。反应停和SMON事件的出现使新药的研制及生产部门重视新药的临床药理学研究，新药对人体的有效性和安全性评价急需加强科学管理。新药的研制、开发乃至市场销售需要现代水平的临床药理学研究的保证。因而药品生产和研制单位加强了对临床药理学研究的支持，加速了临床药理学的发展。4第一章。药学概述3.临床医生提高医疗水平的需要现代医务工作者处于医学与药学迅速发展的时代。人类对疾病的研究手段不断完善，认识疾病的能力不断增强；新药的不断涌现以及市场药物再评价工作的开展，使临床医生面对的治疗药物无论从品种上还是从作用特点上始终处于动态变化之中。临床医生应当不断更新对药物的认识，才能合理用药。临床医生要做到安全而有效地使用药物，还必须充分了解药物与人体相互作用的规律乃至药物在不同个体的作用特点。科学技术的发展为临床药理学的研究提供了丰富的理论基础和先进的研究手段，将数学、化学和物理学等学科的知识综合地运用于研究药物与人体之间的相互作用，为药物的临床评价提供了理论基础。气相色谱、高效液相色谱、放射免疫和酶联免疫检测等研究方法广泛应用，使药动学、生物药剂学和生物利用度的研究水平大大提高。临床医生应能够从临床药理学的角度评价药物的疗效与不良反应，从而提高药物治疗水平。第三节临床药理学的任务临床药理学的任务包括：新药的临床研究与评价，市场药物的再评价，药物不良反应监察，教学与培训，临床药理服务以及技术与咨询服务。一、新药的临床研究与评价新药临床药理评价(ewdrugreearchadevaluatio)是指新药的临床药理研究，包括新药各期临床试验，以及根据临床试验结果对新药的安全有效性作出的评价。新药临床药理评价是新药评价的最后阶段，是新药申请生产时必须呈报的内容之一，各国对新药临床药理评价与新药审批均有具体要求与规定，原则大多相似。新药临床药理评价的基本要求是安全、有效、数据可靠，统计处理合理。自80年代以来，为了保障受试者的权益，保证临床试验的科学性，发达国家先后制定“药物临床试验质量管理规范”(goodcliicalractice,GCP)。世界卫生组织(WHO)于1993年公布了WHO药物临床试验质量管理规范，该规范是各国共同接受的原则。1991年以来，美国、欧盟和日本就国家之间如何统一规范问题，每二年举行一次国际协调会议(IteratioalCofereceofHarmoizatio,ICH),并逐渐形成了完整的管理规范。我国l998年4月由卫生部批准颁布试行GCP。国家药品监督管理局于1999年颁布的《新药审评办法》将新药临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期，规定新药的临床试验必须有国家药品监督管理局批准，在已确定的临床药理研究基地中选择临床研究负责单位和承担单位进行，新药的临床研究必须遵循赫尔辛基宣言原则，必须符合我国GCP的要求等。5临床药理学二、市场药物的再评价市场药物再评价(Revaluatioofmarketigdrug)是对已批准上市的药物在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用等方面是否符合安全、有效、经济合理的用药原则做出科学评价，为药品管理、研制及使用部门做出决策提供科学依据。市场药物再评价工作主要有两种情况：其一是根据上市药物已存在的问题，如疗效欠佳或毒性较大，设计临床研究方案进行临床对比研究；其二是进行流行病学调查研究，对再评价品种的安全性或有效性进行评价，通常包括前瞻性对比与回顾性对比。根据调研结果进行评价，然后确定药物是否继续应用或淘汰。市场药物的再评价也为国家药品管理部门对药物进行分类管理，例如遴选国家基本药物、处方药及非处方药物等提供依据。在我国，国家药品监督管理局的药品评价中心主管新药试产期的临床试验（Ⅳ期）临床再评价及不良反应的监察等。其目的是为医药行政管理部门制定政策提供依据，提高药物治疗水平，指导和规范临床合理用药。药品再评价工作是临床药理基地的经常性工作内容之一。临床药理基地负责组织实施主管部门下达的临床药理任务，对药物品种进行安全性和有效性进行细致的评价性研究，并通过对市场上新、老药物或同类新药物品种间的经常性对比研究，发现不同药物的差别和各自优缺点，指导临床合理用药。三、药物不良反应监察药物不良反应所造成的药源性疾病是一个严重的社会问题。据报道，其在综合医院住院病人中的发生率可达0.3%~1%。药物不良反应监察(adveredrugreactiourveillace)是保障临床安全用药的重要措施。各国医药管理部门都非常重视药物不良反应监察，以便早期发现问题，及时采取措施，保护人民用药安全，减少国家经济损失。由于药物品种繁多，应用广泛，因而对药物进行不良反应监察是一项难度较大的系统工程，需要强有力的组织领导、严密计划、科学设计以及群体协作精神。从事这项研究工作的主要研究人员应有较好的药理学、临床药理学、临床医学、统计学及流行病学的理论基础和工作经验。预先明确监察目标，制定不良反应的判断标准和科学的观察记录方法，对参加人员应进行技术培训，统一标准英国、瑞典、澳大利亚、美国等国家均建立了较好的全国性药物不良反应监察系统。在英国实施黄卡系统，全国医务人员或其他有关人员发现药物不良反应立即填写黄卡向英国医药安全委员会(TheCommitteeoSafetyofMedicie,CSM)报告。CSM根据黄卡系统所获资料，进行分析处理，及时发现同类品种中不良反应的差别，曾因此淘汰了有明显肝毒性的镇痛药异丁苯乙酸(iufeac)。在美国，既有国家建立的系统（在FDA内设有药物不良反应的监察部门)；又有自然形成的药物不良反应的研究与监察中心，如波士6···试读结束···...

2022-10-28 临床药理学李俊 临床药理学ppt

图书名称：《药理学速记》【作者】阿虎医考研究组编【丛书名】轻松记忆“三点”丛书【页数】456【出版社】北京：中国医药科技出版社,2020.01【ISBN号】978-7-5214-1535-3【分类】药理学-医学院校-教学参考资料【参考文献】阿虎医考研究组编.药理学速记.北京：中国医药科技出版社,2020.01.图书封面：图书目录：《药理学速记》内容提要：本书是全国高等医学院校教材配套用书之一，全书高度浓缩了药理学的相关知识，切中要点又充分保留了学科系统的完整性，更广泛吸取了各名校优秀学习者的高贵心得，利于读者提高学习效率。本书是医学学生专业知识学习、记忆及应考的必备书，也可作为参加卫生专业技术资格考试的参考书。《药理学速记》内容试读第一章绪言一、药理学的性质与任务1.药物是指可改善或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。2.毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，药物剂量过大都可产生毒性反应。3.药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。4.药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制。5.药物代谢动力学简称药动学，是研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。二、新药开发与研究(一)新药研究过程分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测。(二)新药的临床研究1.I期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段。2.Ⅱ期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100例，对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量。3.Ⅲ期临床试验是在新药批准上市前，试生产期间，扩1gt》药理学速记大的多中心临床试验，观察例数一般不应少于300例，对新药的有效性、安全性进行社会性考察。4.Ⅳ期临床试验是药品上市后在社会人群大范围内继续进行的新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，又称作售后调研。2第二章药物代谢动力学●重点药物的转运方式。○难点生物利用度、消除半衰期。★考点首过消除、肠肝循环。第一节药物分子的跨膜转运一、药物分子通过细胞膜的方式(一)被动转运1.概念指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。2.特点(1)顺浓度梯度转运。(2)不需要载体。膜对通过的物质无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关。(4)不受共存类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。3.分类概念条件滤过水溶性的极性或非极性药物分子，小分子物质、水借助于流体静压或渗透压随体液通溶性物质过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运，又称水溶性扩散3药理学速记续表概念条件简单脂溶性药物溶于脂质层的顺浓度差膜两侧药物的浓扩散的跨膜转运，又称为脂溶性扩散。度梯度、药物的油水分配系数（脂溶性）和浓度油水分配系数差越大，扩散就越快，是药物最常药物在膜内的扩见和最重要的一种转运形式散速度(二)载体转运1.概念是指转运体在细胞膜的一侧与药物或内源性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的药物或内源性物质释出。2.特点(1)对转运物质有选择性。(2)载体转运能力有限，故具有饱和性。(3)结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体而具有竞争性，并可发生竞争性抑制。(4)具有结构特异性和部位特异性。3.分类(1)主动转运1)概念：指药物借助载体或酶促系统的作用，从低浓度侧向高浓度侧的跨膜转运。2)特点：耗能，可逆电化学差转运，能量可直接来源于ATP的水解。(2)易化扩散1)概念：指药物在细胞膜载体的帮助下由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。2)特点：不消耗能量，不能逆电化学差转运；可加快药物的转运速率。4第二章药物代谢动力学lt((三)膜动转运1.概念是指大分子物质通过膜的运动而转运。2.分类月胞饮和胞吐。二、影响药物通过细胞膜的因素1.药物的解离度和体液的H。2.药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度。Fick定律：通透量（单位时间分子数）三(C,一C)×(面积×通透系数)/厚度3.血流量。4.细胞膜转运蛋白的量和功能。第二节药物的体内过程一、吸收1.口服给药(1)口服是最常用的给药途径。小肠是药物口服时主要的吸收部位。(2)首过消除：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。也称首过代谢或首过效应。2.注射给药包括静脉注射、药物肌内注射及皮下注射，较口服快。3.呼吸道吸入给药如沙丁胺醇、色甘酸钠等药物采用吸入途径给药。4.局部用药如局部麻醉药、直肠给药、经皮肤途径给药等。5→gt》药理学速记5.舌下给药可很大程度上避免首过消除，如硝酸甘油舌下给药可直接进人全身循环。二、分布(一）概念药物吸收后随血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。(二）影响药物分布的因素1.组织器官血流量血流丰富的组织和器官，药物分布速度快且转运量较多：相反，则分布速度慢且转运量较小。2.血浆蛋白结合率药物与血浆蛋白结合的特异性低、与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞争性置换的相互作用。3.组织细胞结合使药物分布呈现一定的选择性4.体液的H和药物的解离度升高血液可使弱酸性药物细胞内向细胞外转运，隆低血液则使弱酸性药物向细胞内转移：弱碱性药物则相反。5.体内屏障(1)血-脑屏障：脂溶性高的、小分子药物能通过。(2)胎盘屏障：几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。(3)血眼屏障：脂溶性或小分子药物容易通过血眼屏障。三、代谢1.酶诱导剂能使药物代谢酶活性增高、药物代谢加快的药物叫作酶诱导剂。2。自身诱导药有些药物本身就是它们所诱导的药物代谢酶的底物，因此在反复应用后，药物代谢酶的适性增高，其自6···试读结束···...

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