《金牌药师 国家执业药师考试 百日通关宝典 药学专业知识 2 第2版 2017版》国家执业药师资格考试研究组编写|(epub+azw3+mobi+pdf)电子书下载

图书名称：《金牌药师 国家执业药师考试 百日通关宝典 药学专业知识 2 第2版 2017版》

【作　者】国家执业药师资格考试研究组编写

【页 数】 392

【出版社】 北京：中国医药科技出版社 , 2017.02

【ISBN号】978-7-5067-9021-5

【分 类】药物学－资格考试－自学参考资料

【参考文献】 国家执业药师资格考试研究组编写. 金牌药师 国家执业药师考试 百日通关宝典 药学专业知识 2 第2版 2017版. 北京：中国医药科技出版社, 2017.02.

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《金牌药师 国家执业药师考试 百日通关宝典 药学专业知识 2 第2版 2017版》内容提要：

本书内容包括：精神与中枢神经系统疾病用药、呼吸系统疾病用药、消化系统疾病用药、循环系统疾病用药、血液系统疾病用药、利尿剂与泌尿系统疾病用药、内分泌系统疾病用药、抗菌药物等。

《金牌药师 国家执业药师考试 百日通关宝典 药学专业知识 2 第2版 2017版》内容试读

第1)章精神与中枢神经系统疾病用药

第1单元镇静与催眠药

睡眠是人体一种重要的生理过程，具有周期节律性，可受多种因素影响而发生改变。失眠是最常见的睡眠障碍问题。

镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效果的药品称为镇静药：由中等剂量或作用强而短，起到催眠作用的药品称为催眠药。然而有些药品小剂量起镇静作用，中剂量起催眠作用，大剂量起麻醉作用，还有些药品具有抗惊厥作用。

一、药理作用与临床评价（★★）

小编速记

1.分类和作用特点

镇静催眠巴比妥，

(1)分类中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二

苯二氮草与其他；

氮草类和其他类三类。

剂量不同功有异

(2)作用特点

巴脑由脂决快慢。

1)巴比妥类

①引起中枢神经系统非特异性抑制作用，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。

②中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。

③口服后容易从胃肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收

④吸收后脑和肝脏内浓度较高。

⑤药物进人脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制

作用快，如异戊巴比妥(2016B):反之则慢，如苯巴比妥。

⑥主要经由肝脏转化和肾脏排出。

小编提示：本部分为大纲新增内容，请考生在复习时加以注意。2)苯二氮草类

①可引起中枢神经系统不同部位的抑制。

②临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。码为机，之

③口服1~2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。

④半衰期长的苯二氮草类药物如地西泮、氟西泮等常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。

⑤主要经肾脏排泄。

·1

药学专业知识（二】

3)其他类非苯二氮草结构的杂环类镇静催眠药。

①环吡咯酮类，如佐匹克隆(2016B),作用于Y-氨基丁酸(GABA)受体，具有

镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。

②GABAa受体激动剂，如唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后消化道吸收迅速，血浆蛋白结合率高。主要经肝脏代谢，经肾脏排出。

小编提示：考生在复习时应注意对比佐匹克隆和唑吡坦的异同。

2.典型不良反应和禁忌证

(1)典型不良反应1)巴比妥类

常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，长期应用可发生药物依赖性，若出现剥脱性皮疹，可能致死

2)苯二氮草类

常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。

3)其他类

西四呼清中魂仓让

①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。

②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

小编提示：药物典型不良反应是历年考查的重点，在A、B、C、X型题中均有

涉及，考生在复习中应加以注意。化阳出京异中出

(2)禁忌证

①严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类

②对苯二氮草类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮草类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

③重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。

小编提示：关于禁忌证的考查，每年在A、B型题中均有涉及，考生在复习中应

加以注意。

3.具有临床意义的药物相互作用

(1)巴比妥类

①为肝药酶诱导剂(2008X/2016A),可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自

身代谢，还可加速其他药物代谢。

②在应用氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂前长期服用巴比妥类药，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝毒性。应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药可增加肾脏中毒危险性。

2

第1章精神与中枢神经系统疾病用药

与氯胺酮同时使用，有血压降低、呼吸抑制的风险。

③与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强。

④与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，可降低抽搐阈值，增加中枢神经抑制作用。与布洛芬合用，可减少作用强度。

(2)苯二氮草类

表1-1苯二氮草类的药物相互作用

合用药物

相互作用

与易成瘾和其他可能成瘾药物合用

成瘾危险性增加

与抗高血压药或利尿降压药合用

增强降压效果

与钙通道阻滞剂合用

使体位性低血压加重

与西咪替丁合用

可抑制中间代谢产物，使清除减慢，对劳拉西泮无影响

卡马西平与氯硝西泮合用

使卡马西平和（或）本类药的血浆药物浓度下降，清除半衰期缩短

普萘洛尔与苯二氨草类抗惊厥药合用

使癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量

(3)其他类

①唑吡坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。

②佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮草类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。

二、用药监护（★★）

1.依据睡眠状态选择用药

表1-2依据睡眠状态选择镇静与催眠药

小编速记

睡眠状态

选用药物

艾仑失眠氟焦虑，

人睡困难者

艾司唑仑或扎来普隆

氯酮紧张谷维神；

焦虑型、夜醒次数多或早醒者

氟西泮或三唑

老年水合无宿醉，

精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛

忧郁替林多塞平。

而失眠者

氯美扎酮

自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍及精神神经失调而失眠者

谷维素(2015B

S策

优郁型早醒失眠者

配合阿米替林和多塞平

2.注意用药的安全性

话位表州年国

3.关注巴比妥类的合理应用

4.关注老年人对苯二氮薹类的敏感性和“宿醉”现象(2015A)吃公

…3

】药学专业知识（二）中己

三、常用药品的临床应用（★★★）

1.地西泮

【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫、抗惊小编速记厥、缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、惊厥症及紧张性头痛、震颤（家庭性、老年性和特发性）、手术麻醉

抗惊抗癫抗焦虑，

前给药(2014X)。

肌痉术麻地西泮；

【注意事项】①对某一苯二氮草类药过敏者，对其

济量不同功有异，佐匹失眠偶暂坦。

他同类药也可能过敏。②急性酒精中毒、昏迷或休克时可注射地西泮。③有药物滥用或依赖史、肝肾功能不全

者可延长血浆半衰期；严重的精神抑郁者应采取预防措施。④加重伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情，急性或隐性闭角型青光眼发作。⑤静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎，静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止

(2014A)。⑥可能增加癫痫大发作的频度和严重度。⑦癫痫持续状态可以连续静脉滴

注。⑧不要骤然停药。⑨妊娠期间尽量勿用。

2.佐匹克隆

【适应证】用于失眠。

【注意事项】①哺乳期妇女不宜使用。②大量长期用药突然停药可引起戒断症状。不宜驾车、操作机械或高空作业等。③肌无力患者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量。④连续用药时间一般不应超过4周。⑤15岁以下儿童不宜应用。

3.唑吡坦

【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠。

【注意事项】①肝肾功能不全者，血浆清除时间延长。②急性酒精中毒者应用可发生致命危险。③可能产生依赖性。④可加重严重慢性阻塞性肺病或睡眠呼吸暂停综合征的症状。⑤可加重精神抑郁症状。⑥出现腹部或胃部痉挛、激惹神经症或痛的感觉、肌肉痉挛、抽搐、震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状，需即停药，并在停药48h后随访。⑦出现步态不稳、手足笨拙等症状时，应核对剂量。

第2单元

抗癫痛痫药

癫痫是一种慢性发作性神经症状，是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱，其发病与脑内多种活性物质代谢异常有关。

抗癫痫药是可以消除或减轻癫痫发作频率的药物，即消除或减轻大脑对各种导致发作的刺激的反应。

·4

第1章精神与中枢神经系统疾病用药

一、药理作用与临床评价（★★）

国南西亦法

1.作用特点

目前对癫痫的治疗以药物控制发作为主，按其化学结构可分为巴比妥类、苯二

氮草类、乙内酰脲类、二苯并氮草类、Y-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。

(1)巴比妥类

①抗癫痫作用机制在于通过增强Y一氨基丁酸A型小编速记

受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突

巴比苯二G受体

触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而

乙内二苯阻钠道。

提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

②还可调节钠、钾、钙通道，阻滞Na依赖性动作电位的快速发放，调节Na,

K*-ATP转化酶活性，从而达到抗惊厥作用。

③代表药有苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

(2)苯二氮草类

女为吸

①主要为苯二氮草受体激动剂。

②可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。

③不能消除病灶的异常放电。

④代表药为地西泮、氯硝西泮(2016B)、硝西泮。

(3)乙内酰脲类

①通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na通道介导的发作性放电的扩散。

②代表药为苯妥英钠.(2016B)。

③口服吸收较缓慢，肌内注射吸收不完全且不规律。

④血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合。

⑤主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄，碱性尿排泄较快。

(4)二苯并氮草类

①抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的

发放，以及通过阻断突触前N妇通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调

节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。

②代表药有卡马西平(2016B)奥卡西平。

③卡马西平口服吸收慢而不规律，经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性，加速自身代谢，代谢物存在药理活性，经肾脏和粪便排泄。

(5)Y-氨基丁酸类似物

①为GABA的类似物或衍生物，是GABA氨基转移酶抑制剂

.5.

药学专业知识（二)中已种章上

②代表药有加巴喷丁、氨已烯酸。

③加巴喷丁增加脑组织GABA的释放。口服易吸收，脂溶性较高，可透过血

脑屏障，脑组织内药物浓度可达血药浓度的80%。血浆蛋白结合率很低，在体内不被代谢，以原型药物经肾脏排泄。

④氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶，减少GABA降解，从而提高脑内

GABA浓度，抑制癫痫。口服易吸收，不与血浆蛋白结合，以原型药物由肾脏排泄。

(6)脂肪酸类

①抗藏痫机制可能为抑制GABA的降解或促进其合成(2016A),从而增加脑内

GABA浓度，促使CI内流，使胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。

②代表药为丙戊酸钠。

③口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为90%，可通过血-脑屏障，也可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，可由乳汁中分泌。在肝脏代谢，主要代谢产物由肾脏排泄，少量随粪便排出。

小编提示：各类药的作用机制经常会以A型题出现，要注意区分记忆。

2.典型不良反应

(1)巴比妥类及苯二氮草类典型不良反应见本章第一节。

(2)乙内酰脲类（苯妥英钠）常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过20g以ml时出现眼球震颤，超过30g/ml时出现共济失调，超过40gml会出现严重不良反应：

如嗜睡、昏迷(2008B)。

(3)二苯并氮草类（卡马西平）①常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

②少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒（表现为精神紊乱、持续性头痛）、红斑狼疮样综合征（表现为皮疹、荨麻疹、发热、骨关节痛及少见的疲乏或无力）。

(4)脂肪酸类（丙戊酸钠）少见过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑

制以致异常出血或瘀斑(2008B)、肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染、胰腺炎、月经

不规律及多囊卵巢、体重增加；致死性肝功能障碍。

小编提示：抗癫痈药物的不良反应常会以X型题出现，要着重区分记忆。

3.禁忌证

(1)巴比妥类及苯二氮草类药禁忌证见本章第一节。

(2)对乙内酰脲类药过敏者及阿斯综合征、二~三度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药。

(3)对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者，有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平。

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···试读结束···