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图书名称：《药学理论与药物临床应用》

【作　者】时慧

【页 数】 143

【出版社】 北京：中国纺织出版社 , 2021.01

【ISBN号】978-7-5180-8196-7

【分 类】临床药学

【参考文献】 时慧. 药学理论与药物临床应用. 北京：中国纺织出版社, 2021.01.

图书封面：

图书目录：

《药学理论与药物临床应用》内容提要：

本书参考国内外相关文献，并结合临床用药现状和实践经验，先详细介绍了药理学、药物化学、药剂学、抗菌药物与抗病毒感染药物的临床运用，然后重点介绍了作用于各系统药物的名称、药理作用、适应证、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、规格等内容，然后完善了相关中药的临床运用。本书内容力求严谨准确、科学实用，尽可能做到全面覆盖，重点突出，既体现理论的完整性，又强调实践的系统性，希望本书能为广大医药同仁提供参考使用。

《药学理论与药物临床应用》内容试读

第一章

绪论

第一节药物学总论

药物学是一门综合性学科。它包含药学许多方面的内容，并且与一些专门学科如药物治疗学、药理学、药剂学、药物化学等在内容上有一定程度的交叉，因此它涉及的领域具有相当的广度，但深度往往不如各有关专门学科。尽管如此，药物学仍是一门实用性很强的学科，也在与时俱进和不断提高。虽然现在各级医药院校一般都没有开设药物学课程，但药物学类的书籍却大量出版，而且经久不衰，这表明作为信息，药物学仍具有强大的生命力，拥有广大的医药专业读者，在获取基本医药知识、提高医疗和用药水平上发挥着不容忽视的作用。其所以能如此，是由于它的内容实用性强，能指导医疗、药学等方面的实际工作，满足了广大医药人员学习、参考的需要。

一、我国药物学史

药物学是一门古老的学科，在西方是如此，在我国也是如此。我华夏之邦素称文明古国，向来以历史悠久、文化发达著称于世。我国医药起源很早，古代典籍有“伏羲氏尝味百草”“神农尝百草”之说，虽然伏羲、神农是否实有其人尚待确定，但肯定有人将前人的发现、经验进行归纳、总结和提高。这也表明我国早在原始社会，人们通过长期的生产、生活实践，已逐渐认识了某些植物、动物、矿物药的治疗作用。

根据现有史料记载，远在公元前11世纪以前的夏代和商代，我国就已有了酒和汤液的发明。周代的《诗经》《山海》等著作中已收载许多种药物。长沙马王堆三号汉墓出土帛书《五十二病方》（据考证是公元前3世纪的写本)记载的药物达242种。秦汉之际，新的药物品种更不断增加。西汉初年已有药物著作在民间流传。汉平帝元始五年（公元5年）曾征集天下通晓方术本草者来京师，“本草”已成为药物学的通称。《神农本草经》成书于公元1~2世纪。它总结了东汉以前的药物知识，是我国现存最早的药物学专书，收载药物365种。以后的许多朝代都曾编修过本草。南北朝时陶弘景将《神农本草经》加以整理补充，汇编成《本草经集注》，药物由365种增加到730种，这是《神农本草经》以后药物学的又一次整理提高。显庆二年（公元657年）唐政府组织长孙无忌、苏敬等20余人编撰本草，并向各地征集药物标本，绘制成图，于显庆四年编成，收载药物850种，取名《新修本草》。这是我国第一部由国家颁行的药物学权威著作，有人认为它是世界上最早的一部国家药典。宋代官方与私人均从事本草的编修。宋初，政府曾组织编修《开宝本草》《嘉祐本草》《图经本草》，并颁行全国。四川名医唐慎微独力编成《经史证类备急本草》（简称《证类本草》），收载药物达1558种，附单方验方3000余首，为保存我国古代本草史料做出了贡献。明代李时珍所编《本草纲目》，集历代本草之大成，收载药物1892种，附方11000余首，共有插图1160幅，内容非常丰富。1596年出版以后，不仅在国内广为流传，而且还陆续译成德、日、英、法文等文字，传播海外，成为国际上研究药学和生物学的宝贵参考资料。清代赵学敏编著《本草纲目拾遗》，收《本草纲目》未收载之药700余种，同时还博采国

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。药学理论与药物临床应用

外及国内民间医药资料，内容很有参考价值。

鸦片战争(1840年)以后，我国海禁大开，西方医药大量传入，从而于传统医药之外逐渐形成西方医药体系。反映在药物学著作方面，既有传统本草著述（如吴其浚的《植物名实图考》、屠道和的《本草汇纂》)和中西结合的生药学（如赵黄等的《现代本草一生药学》）的编撰，又有单纯介绍西方药物的著译作品，如傅约翰（亦译为傅兰雅）的《西药大成》及洪士提的译作《万国药方》等。以后，药物学著作的编撰出版逐渐增多。1949年以前，陆续出版的有戴虹溥的《新体实用药物学》、梁心的《新纂药物学》、吴建瀛的《实用药物学》、顾学裘的《现代药物学》等，对普及西方药物知识起了有益作用。1949年以后，特别是改革开放之后，药物学书籍更如雨后春笋般地大量呈现，内容丰富，各具特色，对我国医药事业的发展起到重要的作用。

二、药物的来源及植物药的成分

(一)药物的来源

药物来源有二，一是自然界，二是人工制备（包括仿生药）。来自自然界的药物为天然药物，包括中药及一部分西药；来自人工制备的药物为化学药物，包括大部分西药。

植物性天然药物（植物药）在天然药物（包括中药）中占较大比例，它的化学成分一直受到人们的重视。经过近百年来的研究，其成分现已大体为人们所了解。

(二)较重要的植物药化学成分

(1)生物碱（赝碱）：是一类含氮的碱性有机物质，大多数是无色或白色的结晶性粉末或细小结品，味苦，少数是液体（如槟榔碱）或有颜色（如小檗碱）。在水中多数难溶，比较易溶于有机溶剂如醚、氯仿、醇等（但与酸化合成盐后，易溶于水，能溶或稍溶于醇，而难溶于醚、氯仿等）。这类成分

一般都具有相当强烈的生理作用。重要的生物碱如吗啡、可待因（含于阿片）、奎宁（含于金鸡纳皮）、咖啡因（含于茶叶、咖啡豆）、阿托品（含于颠茄等）、东莨菪碱（含于洋金花）、士的宁（含于番木鳖)、依来丁（含于吐根）、麻黄碱（含于麻黄）、可卡因（含于古柯叶）、毒扁豆碱（含于毒扁豆）、毛果芸香碱（含于毛果芸香）、麦角新碱、麦角胺（含于麦角）、小檗碱（含于黄连、黄檗、三颗针等)、四氢帕马丁（含于元胡）、粉防己碱（含于粉防己）等。

(2)多聚糖：（简称多糖）是由十个以上的单糖基通过苷键连接而成的，一般多聚糖常由几百甚至几千个单糖组成。许多中草药中含有的多糖具有免疫促进作用，如黄芪多糖。从香菇分离出的香菇多糖具有明显的抑制实验动物肿瘤生长的作用。鹿茸多糖则可抗溃疡。

(3)苷（糖杂体）：是糖或糖的衍生物与另一称为苷元（甙元或配基）的非糖物质，通过糖端的碳原子连接而成的化合物。苷的共性在糖的部分，而苷元部分几乎包罗各种类型的天然成分，故其性质各异。苷大多数是无色无臭的结晶或粉末，味苦或无味；多能溶于水与稀醇，亦能溶于其他溶剂；遇湿气及酶或酸、碱时即能被分解，生成苷元和糖。苷类可根据苷键原子不同而分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷，其中氧苷为最常见。氧苷以苷元不同，又可分为醇苷、酚苷、氰苷、酯苷、吲哚苷等，现简述如下。

1)醇苷：如具有适应原样作用的红景天苷和具有解痉止痛作用的獐牙菜苦苷均属醇苷。醇苷苷元中不少属于萜类和甾醇类化合物，其中强心苷和皂苷是重要的类型。含有强心苷的药物有洋地黄、羊角拗、夹竹桃、铃兰等。皂苷是一类比较复杂的苷类化合物，广泛存在于植物界，它大多可以溶于水，振摇后可生成胶体溶液，并具有持久性、似肥皂溶液的泡沫。皂苷是由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有机酸所组成。按照皂苷被水解后所生成的苷元的结构，皂苷可分为两大类：甾体皂苷和三萜皂苷。薯蓣科薯蓣属许多植物所含的薯蓣皂苷元属于甾体皂苷；三萜皂苷在自然界的分布也很广泛，种类很多，如桔梗、人参、三七、甘草、远志、柴胡等均含有三萜皂苷。

2)酚苷：黄酮、蒽醌类化合物通过酚羟基而形成黄酮苷、蒽醌苷。如芦丁、橙皮苷均属黄酮苷，分解后可产生具有药理活性的黄酮：大黄、芦荟、白番泻叶等含有蒽醌苷分解后产生的蒽醌具有导泻

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第一章绪论■

作用。

3)氰苷：氰苷易水解而产生羟腈，后者很不稳定，可迅速分解为醛和氢氰酸。如苦杏仁苷属于芳香族氰苷，分解所释出的少量氢氰酸，具有镇咳作用。

4)酯苷：如土槿皮中的抗真菌成分属酯苷。

5)吲哚苷：如中药所含的靛苷是一种吲哚苷，其苷元吲哚醇氧化成靛蓝，具有抗病毒作用。

(4)黄酮：为广泛存在于植物界中的一类黄色素，大都与糖类结合为苷状结构存在。多具有降血脂、扩张冠脉、止血、镇咳、祛痰、减低血管脆性等作用。银杏、毛冬青、黄芩、陈皮、枳实、紫菀、满山红、紫花杜鹃、小叶枇杷、芫花、槐米、蒲黄等都含有此成分。

(5)内酯和香豆素（精）：内酯属含氧的杂环化合物。香豆素系邻羟基桂皮酸的内酯，为内酯中的

一大类，单独存在或与糖结合成苷，可有镇咳、祛痰、平喘、抑菌、扩张冠脉、抗辐射等作用，含存于秦皮、矮地茶、补骨脂、蛇床子、白芷、前胡等。其他内酯含存于穿心莲、白头翁、当归、银杏叶等，具有各自的特殊作用。

(6)甾醇：常与油脂类共存于种子和花粉粒中，也可能与糖结合成苷。B-谷甾醇（黄檗、黄芩、

人参、附子、天门冬、铁包金等含有)、豆甾醇（柴胡、汉防己、人参、款冬、黄檗等含有）、麦角甾醇（麦角、灵芝、猪苓等含有）及胆甾醇（即胆固醇，含于牛黄、蟾酥等）都属本类成分。

(7)木脂素：多存在于植物的木部和树脂中，因此而得名。多数为游离状态，也有一些木脂素结合成苷。五味子、细辛、红花、连翘、牛蒡子含此成分。

(8)萜类：为具有(C,Hg)。通式的化合物以及其含氧与饱和程度不等的衍生物。中草药的一些挥发油、树脂、苦味素、色素等成分，大多属于萜类或含有萜类成分。

(9)挥发油（精油）：挥发油是一类混合物，其中常含数种乃至十数种化合物，主要成分是萜类及其含氧衍生物，具有挥发性，大多是无色或微黄色透明液体，具有特殊的香味，多比水轻，在水内稍溶或不溶，能溶于醇、醚等。其主要用途是调味、祛风、防腐、镇痛、通经、祛痰、镇咳、平喘等。含挥发油的中药很多，如陈皮、丁香、薄荷、茴香、八角茴香、桂皮、豆蔻、姜、桉叶、细辛、白芷、当归、川芎、芸香草等。

(10)树脂：均为混合物，主要的组成成分是二萜和三萜类衍生物，有的还包括木脂素类。多由挥发油经化学变化后生成，不溶于水，能溶于醇及醚。如松香就是一种树脂。树脂溶解于挥发油，即为“油树脂”。油树脂内如含有芳香酸（如苯甲酸、桂皮酸等），则称为“香胶”或“树香”，也称作“香树脂”。

(11)树胶：是由树干渗出的一种固胶体，为糖类的衍生物。能溶于水，但不溶于醇，如阿拉伯胶、西黄芪胶等。

(12)鞣质：又名“单宁”。中药中含此成分较多的是五倍子、茶、大黄、石榴皮，其他树皮、叶、果实也常含有。鞣质多具收敛的功效，遇三氯化铁变黑色，遇蛋白质、胶质、生物碱等能起沉淀，氧化后变为赤色或褐色。常见的五倍子鞣质亦称鞣酸，用酸水解时，分解出糖与五倍子酸，因此也可看作是苷。临床上用于止血和解毒。

(13)有机酸：本成分广泛存在于植物中，未熟的果实内尤多，往往和钙、钾等结合成盐，常见的有枸橼酸、苹果酸、蚁酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、草酸、罂粟酸等。

第二节合理使用药物

合理使用药物一直是全世界都关注的问题，药物的不合理使用（严格地说不应称为药物滥用）不但是惊人的药物资源的浪费，而且更为关键的是还会引发因药物不良反应而带来的严重危害。

为此，世界卫生组织建议将合理使用药物作为国家药物政策的组成部分之一，并且科学地、较全面地提出合理使用药物的定义：“患者能得到适合于他们的临床需要和符合他们个体需要的药品以及正确

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药学理论与药物临床应用

的用药方法（剂量、给药间隔时间和疗程）：这些药物必须质量可靠、可获得，而且可负担得起，对患者和社会的费用最低。”

因此，合理使用药物不仅需要以药理学的基本理论指导患者选择最佳的药品及其制剂以及制定和调整适当的治疗方案，还需要遵守国家的有关规定（例如国家基本药物目录、国家处方集、标准治疗指南和临床路径等)。

一、选择最佳药物及其制剂

(一)对症治疗、对因治疗及其结合

选择药物时，除了应该针对患者疾病的病理生理学选用药物对症治疗、对因治疗或二者结合起来考虑外（如对于过敏性休克宜采用具有收缩血管作用和舒张支气管作用的肾上腺素抢救，而对由于微循环障碍引起的感染中毒性休克，除解除休克状态外，还应选用相应的抗菌药进行对因治疗)，还应该考虑患者所属特殊人群（如老人、妊娠期妇女等）或其机体功能（如肝、肾等）状态。(二)避免不良反应

选择药物时还应考虑药物的不良反应或禁忌证。例如对哮喘患者应用药物时宜选用对阝受体有选

择作用的异丙肾上腺素，而不宜选用既作用于支气管上的B受体又作用于血管上的α受体（可使血管

收缩)的肾上腺素，尤其是对伴有高血压的哮喘患者更不宜选用，但由于异丙肾上腺素对支气管上的

B2受体和心脏上的B,受体无选择性，最好应用对B2受体具有选择作用的沙丁胺醇，这样可以避免心

率加快和心悸等不良反应。又如在心律失常患者可选用普萘洛尔，但由于它对B,及B,受体的拮抗无选

择性，如用于伴有哮喘的心律失常患者时，则可因发生支气管痉挛而死亡。

(三)联合用药

应尽量利用有利的药物相互作用，避免有害的药物相互作用。详见下文“药物相互作用”。(四)制剂

有关各种药物制剂的特点，详见“第三节药物的制剂和贮存”。

同一药物的不同制剂在给药途径、吸收速度、药物稳定性等方面各有特点，在选用时需根据疾病的情况和需要进行考虑和选择，如在止喘时可选用氨茶碱片剂或注射液、异丙肾上腺素注射液或喷雾剂。

药物的制剂可因其制造工艺不同而影响其生物利用度，片剂的崩解度、溶解度等，也是重要的因素，它们均可影响疗效。

二、制订或调整最佳治疗方案

在选择了最合适的药物之后，就要根据药物代谢动力学的特点以及患者的机体情况制订给药方案，它包括给药剂量、给药途径、给药间隔时间及疗程等，有时还需根据药物代谢动力学参数来制订。在用药过程中需根据患者的情况进行调整。

(一)药物的剂量

药物的剂量是指用药量。剂量不同，机体对药物的反应程度，即药物的效应也不一样。如果剂量过小，就不会产生任何效应。将剂量加大至药物效应开始出现时，这一剂量称为阈剂量或最小有效量。比最小有效量大，并对机体产生明显效应，但不引起毒性反应的剂量，称为有效量或治疗量。引起毒性反应的剂量，称为中毒量。引起毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。比中毒量大、能引起死亡的剂量称为致死量。

药物的治疗量或常用量，在国家有关文件中都有明确规定（如药品说明书等）。极量虽比治疗量大，但比最小中毒量要小。因此，极量对于大多数人并不引起毒性反应，但由于个体差异或对药物的敏感性不同，对个别患者也有引起毒性反应的可能。因此，除非在必要情况下，一般不采用极量，更不应该超过极量。

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第一章绪论

60岁以上的老人，一般可用成人剂量的3/4。小儿用药剂量比成人小，一般可根据年龄按成人剂量折算；对毒性较大的药物，应按体重计算，有的按体表面积计算。

(1)根据年龄折算：见表1-1。

表1-1小儿剂量及体重的计算

年龄

按年龄折算剂量（折合成人剂量）

按年龄推算体重(kg】

新生儿

1/10-1/8

2~4

6个月

1/8-1/6

4-7

1岁

1/6-1/4

7-10

4岁

1/3

8岁

1/2

1周岁以上体重可按下式计算：实足年龄×2+8=体重(kg)

12岁

2/3

(2)小儿剂量还可按年龄用下列公式求得：

1岁以内用量=0.01×（月龄+3）×成人剂量1岁以上用量=0.05×（年龄+2）×成人剂量

(3)根据体重计算：小儿用量=小儿体重×成人剂量+60。小儿体重的推算见表1-1。此法简便易行，但年幼者求得的剂量偏低，年长儿求得的剂量偏高，应根据临床经验作适当增减。

(4)根据体表面积计算：根据体表面积计算用量比较合理，可避免按体重计算的缺点。用体表每平方米表达药量，能适用于各年龄小儿，同样也适用于成人。

1)体重30kg以下的小儿：小儿体表面积=体重×0.035+0.1，小儿用量=成人剂量×某体重小儿体表面积÷1.7，其中1.7为成人(70kg)的体表面积。

2)体重30kg以上的儿童的体表面积，按下法推算，即体重每增加5kg,体表面积增加0.1m2,如体重35kg体表面积为1.1+0.1=1.2,40kg为1.3m2,45kg为1.4m2…但60kg则为1.6m2,70kg为1.7m2。

(二)给药途径

给药途径不同，可因其吸收、分布、代谢、排泄的不同而使药物的效应强弱不同，甚至可改变效应的质，如硫酸镁，肌内注射可产生中枢抑制，而口服则导泻。临床上主要依据病情和药物的特点决定给药途径。各种给药途径的特点如下。

1.▣服

药物口服后，可经过胃肠吸收而作用于全身或留在胃肠道行效于胃肠局部。

口服是最安全方便的用药法，也是最常用的方法，但遇有下列情形时不便采用：患者昏迷不醒或不能咽下；因胃肠有病，不能吸收；由于药物的本身性质不容易在胃肠中吸收或能被胃肠的酸性、碱性所破坏（如青霉素、胰岛素等）；口服不能达到药物的某种作用（如硫酸镁口服，只能引起泻下，如需止痉、镇静必须注射)。在这些情况下，都须采用其他用药方法。对胃有刺激或容易被胃酸所破坏的药品，如必须采用口服，应加以特殊处理，一般是把药品制成肠溶片（如胰酶），或盛在肠用胶囊内，或制成一种不溶于胃酸而到碱性肠液内能溶的化合物（如把鞣酸制成鞣酸蛋白），入肠后发生作用。

2.注射

注射也是一种重要的给药途径。注射方法主要有皮下、肌内、静脉、鞘内等数种。皮下注射，即将

药液注射在皮下结缔组织内，只适用于少量药液（一般为1~2L),同时可能引起一定程度的疼痛及

刺激，故应用受到一定限制。肌内注射系将药液注射于肌肉内（多在臀部肌肉），由于肌肉的血管丰富，药物吸收较皮下快，疼痛程度亦较皮下注射轻。注射量一般为1~2mL,但可用至10mL。油剂及混悬剂均应采用肌内注射为宜，刺激性药物亦宜用肌内注射，因肌肉对疼痛刺激敏感性小。至于静脉注射，一次注射量可较大，且奏效迅速，常用于某些急救情况。但危险性也较大，有可能引起剧烈反应甚至形成血栓，而且药液如漏出静脉血管之外，常可引起肿痛，因此须加注意。静脉注射液一般要求澄

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■药学理论与药物临床应用

明，无浑浊、沉淀，无异物及致热源；凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其他溶液，能引起溶血或凝血的物质，均不可采用静脉注射。某些有刺激性的药物溶液以及高渗溶液，因血液可使之稀释，不大可能引起刺激反应，则可用静脉注射。药液量如果更大，可采用输液法，使药液缓缓流入静脉内或皮下组织内。如果静脉输入很缓慢，可以用滴数计数时，就为静脉滴注或静脉点滴。在药物不能进人脊髓液或不能很快达到所需浓度时，可采用鞘内注射，其法为：注射前先抽出适量的脊髓液，然后将药液徐徐注入蛛网膜下隙的脊髓液中。药物过敏试验时则作皮内注射。

3.局部用药

目的主要是引起局部作用，如涂擦、撒粉、喷雾、含漱、湿敷、洗涤、滴入等都属于此类。其他尚有灌肠、吸人、植入（埋藏）、离子透入、舌下给药、肛门塞人、阴道给药等方法，虽用于局部，目的多在于引起吸收作用。

(三)给药间隔时间、疗程及用药时间

给药间隔时间对于维持稳定的有效血药浓度甚为重要，如不按规定的间隔时间用药，可使血药浓度发生很大的波动，过高时可发生毒性反应，过低时则无效。尤其是在应用抗菌药治疗传染性疾病时更为重要，因为血药浓度在有效和无效浓度之间的波动，可导致细菌产生抗药性。按照药物代谢动力学的规律，给药间隔时间、药物剂量和稳态血药浓度之间有一定的关系，因此，在实际应用药物时需按规定的间隔时间给药。

给药持续时间（疗程）可根据疾病及病情而定。一般情况下，在症状消失后即可停止用药，但在应用抗菌药治疗某些感染性疾病时，为了巩固疗效和避免耐药性的产生，在症状消失后尚需再应用一段时间的药物。对于某些慢性疾病需长期用药，为了减少不良反应的发生，需按疗程规定用药。有的药物(如肾上腺皮质激素)在长期用药后需要停药时，不得突然停止，否则可导致症状加剧，又称“反跳”。

至于餐前还是餐后服药，则需从药物的性质和吸收、药物对胃的刺激、患者的耐受能力和需要药物发挥作用的时间等方面来考虑。易受胃酸影响的药物宜餐前服，对胃有刺激者则宜餐后服；又如糖尿病患者应用短效胰岛素则应在餐前15min注射，而用中效胰岛素时可在餐前30min注射。

对于一些受昼夜节律影响的药物则应按其节律规定用药时间，如长期应用肾上腺皮质激素时可于早晨给药。

三、影响药物药效学和药动学的因素

药物有其固有的药效学或药动学特点，但也可因患者的个体、病原体，甚至环境条件、联合用药等因素而影响其效应，使效应增强或使效应减弱，甚至发生质的改变而使不良反应、毒性增强。因此，在用药时除根据药物的药理作用考虑以外，还应掌握诸多影响因素，以便更全面地合理使用药物。

这些因素可来自机体和药物两个方面，前者可表现为药物效应在量的方面，甚至质的方面的差异，后者主要表现为药物效应的增强或减弱。(一)机体方面的因素

机体方面的诸因素，如年龄、性别、精神状态、病理状态、遗传等可使药物效应发生差异，效应的差异可表现在不同的个体或同一个体的不同状态。这种差异可能由于作用部位的药物浓度不同所引起，也可能由于浓度相同但生理反应性不同所致。前者常称为药物代谢动力学性（吸收、分布、代谢、排泄)差异，后者称为药效学性差异。发生差异的原因是多方面的。效应的差异在大多数情况下表现为效应的强弱或久暂的不同，少数情况下，也可表现为质的不同，通常称为特异质反应。

1.年龄

许多生理功能、体液与体重的比例、血浆蛋白质的含量等可因年龄而异，主要表现在小儿和老人方面。

(1)小儿：小儿正处在全身各器官发育期间，如肝、肾、中枢神经系统的发育尚未完全，而使通过肝灭活、肾排泄的药物受影响，以致产生不良反应或毒性。如早产儿及新生儿对氯霉素的生物转化缓

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···试读结束···